Primaquin (midler mod malaria)

P01B

Revideret: 01.03.2017

Primaquin anvendes til at udrydde leverstadierne ved P. vivax og P. ovale-malaria. Primaquine tabletter 15 mg (som primaquinbase) fra sanofi-aventis er ikke markedsført i Danmark, men kan med udleveringstilladelse fra Lægemiddelstyrelsen rekvireres fra apotek/sygehusapotek (via Nomeco A/S). 

Anvendelsesområder

Udryddelse af leverstadierne ved P. vivax- og P. ovale-malaria efter behandling af det akutte anfald med chloroquin. 

Doseringsforslag

Voksne. 15 mg primaquinbase oralt dgl. i 14 dage forudgået af sædvanlig chloroquinbehandling af det akutte anfald. Til patienter med infektion af resistente P. vivax-stammer fra visse dele af Sydøstasien kan 30-45 mg dgl. være nødvendig.
Børn >10 kg. 250-300 mikrogram/kg legemsvægt dgl. i 14 dage. 

Kontraindikationer

  • Bør ikke anvendes til børn under 3 år.
  • Aktive stadier af rheumatoid artritis, lupus erythematosus og andre systemsygdomme med tendens til granulocytopeni.

Forsigtighedsregler

Glucose-6-fosfatdehydrogenase aktiviteten bør bestemmes inden behandling, og ved mangel må primaquinbehandling gives under observation eller undlades. Behandling bør altid foregå på en infektionsmedicinsk afdeling. 

Bivirkninger

Tåles almindeligvis godt, men abdominalsmerter, kvalme, opkastninger og hovedpine kan forekomme, især efter indtagelse på tom mave. Endvidere cyanose som følge af methæmoglobinæmi samt leukocytose. 

Akut hæmolytisk anæmi kan forekomme hos patienter med glucose-6-fosfatdehydrogenasemangel, der især ses i landene omkring Middelhavet, i Afrika og dele af Asien. Bivirkninger kan muligvis mindskes ved at udsætte primaquinbehandlingen, til det chloroquinbehandlede akutte malariaanfald er overstået. 

Graviditet

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data.

Amning

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data.

Forgiftning

Lille margin mellem terapeutisk og toksisk dosis. Abdominalsmerter, hemiglobinæmi (methæmoglobinæmi), hæmolytisk anæmi, leukopeni og agranulocytose, hypertension og hjertearytmier. 
Behandling: Symptomatisk.
Behandling af methemoglobinæmi: Se Hemiglobindannere

Farmakodynamik

Primaquin virker især på de exoerytrocytære vævsstadier af malariaparasitterne og kan derved forebygge relaps af malaria, der er forårsaget af P. vivax og P. ovale. Virkningen synes at bero på en hæmning af mitokondriernes respiration. I nogle endemiske områder udnyttes, at primaquin kan eliminere det kønnede stadie af parasitten, gametocytten, der er ansvarlig for cyklus i myggen, og således nedsætte malaria-transmission.
Resistensforhold. Visse stammer af P. vivax fra Papua Ny Guinea, Ny Caledonien, Indonesien og senest Irak og Afghanistan er delvis resistente mod primaquin og behøver længerevarende behandling eller større doser. 

Farmakokinetik

Primaquin absorberes næsten fuldstændigt fra mave-tarmkanalen. Plasmakoncentrationen er maksimal 1-3 timer efter indgiften og falder hurtigt med en plasmahalveringstid på 3-6 timer. Fordelingsvolumen er 3-4 l/kg. Det koncentreres i lever og lunger. Eliminationen sker væsentligst ved metabolisering til bl.a. carboxyprimaquin, der elimineres meget langsomt og derfor kumuleres i plasma i meget højere koncentrationer end moderstoffet. Kun 1% udskilles uomdannet gennem nyrerne i løbet af 24 timer.
 
 
Gå til toppen af siden...