Trombocytfunktionshæmmende midler

B01AC

Revideret: 24.04.2018

Aktivering og aggregation af trombocytter spiller en afgørende rolle for udvikling af arteriel trombose. Trombocytterne kan aktiveres på talrige måder, fx ved kontakt med subendotelialt kollagen eller materiale i et bristet aterosklerotisk plaque. Herved aktiveres bl.a. enzymet cyclooxygenase-1 (COX-1). Aggregationsprocessen fremmes af bl.a. ADP og trombin, som frigøres fra trombocytterne ved aktivering. Ved forebyggelse af arteriel trombose anvendes midler, der hæmmer de nævnte mediatorer. Trombocytaggregation kan endvidere hæmmes af midler, der øger koncentrationen af cyklisk adenosinmonofosfat (c-AMP) i trombocytterne, og af midler, der bindes til den aktiverede trombocytmembrans glykoprotein IIb-IIIa (GP IIb-IIIa), som via fibrinogen sammenbinder trombocytterne til et aggregat. 

 

Acetylsalicylsyre (ASA), hæmmer COX-1 irreversibelt. ASA har i profylakse dosis så kort halveringstid, at der hos patienter med normalt trombocyttal allerede efter 3 dages pause vil være tilstrækkeligt med funktionsdygtige trombocytter til, at kirurgiske indgreb kan foretages uden øget blødningsrisiko. NSAID har reversibel COX-1-hæmmende virkning, men visse NSAID har så lang halveringstid, at de kan have hæmmende virkning i over en uge.  

 

Behandling med ADP-receptorhæmmere medfører generelt højere blødningsrisiko end behandling med ASA. Da der ikke findes antidot, bør indgreb med moderat blødningsrisiko først udføres efter 5 dages pause, mens indgreb med høj blødningsrisiko kræver 7 dages pause (3150)

 

Anvendelse
Trombocythæmmende midler anvendes især til at forebygge arteriel tromboembolisk sygdom. Midlerne har kun ringe profylaktisk virkning på venøse tromboemboliske lidelser.

Tabel 1.Trombocytfunktionshæmmende midler er en meget heterogen gruppe lægemidler, der omfatter følgende: 

 

Hæmning af TXA 2 -medieret trombocytaggregation  

COX-1-hæmmere 

  • Irreversible
  • Reversible

 

ASA 

NSAID*) 

 

Aggregationshæmning via øgning af c-AMP i trombocytterne  

Adenylcyclase-stimulatorer 

Epoprostenol

Iloprost**) 

Fosfodiesterasehæmmere 

Dipyridamol,
Xanthinderivater*) 

 

Glykoprotein GP IIb-IIIa-hæmmere  

GP IIb-IIIa-antistof 

Abciximab 

RGD-mimetika 

Eptifibatid 


Hæmning af trombinmedieret trombocytaggregation
 

Antikoagulantia 

se Antikoagulantia 

 

ADP-receptorhæmmere  

Cyklopentyltriazolopyrimidiner 

Ticagrelor 

Cangrelor 

Thienopyridiner 

Clopidogrel,
Prasugrel 

*) Anvendes ikke primært til tromboseprofylakse
**) Anvendes profylaktisk ved morbus Bürger 

 

Referencer

3150. Koupenova M, Kehrel BE, Corkrey HA et al. Thrombosis and platelets: an update. Eur Heart J. 2016; 38(11):785-91, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/28039338 (Lokaliseret 10. april 2017)

 
 
 
Gå til toppen af siden...