Vasopressinantagonister

C03XA

Revideret: 09.10.2019

Vasopressin, antidiuretisk hormon (ADH) frigives fra hypofysens baglap og virker via 3 specifikke receptorer (V1, V2 og V3). Stimulation af V2 receptoren øger b.la. nyrernes tilbageresorption af vand.  

 

Omvendt udløser en farmakologisk V2-receptorblokade, med fx tolvaptan, en øget elektrolytfri diurese - såkaldt aquarese. Pga. den øgede elektrolytfri vandudskillelse øges plasma-natrium.  

 

Schwartz-Bartters syndrom 

Det er et forhold, som kan anvendes ved tilstande med normovolæmisk hyponatriæmi, som det ses ved Schwartz-Bartters syndrom, SIADH (syndrome of inappropriate antidiuretic hormone secretion), der også er stoffets primære indikationsområde. Behandling bør indledes på et hospital pga. behov for nøje kontrol af serum-natrium og volumenstatus. 

 

Autosomal dominant polycystisk nyresygdom 

En anden indikation er anvendelse til patienter med autosomal dominant polycystisk nyresygdom (ADPKD). Blokering af V2-receptorerne forhindrer akkumulering af vand i cysterne samt nedsætter celleproliferationen ved at reducere mængden af cAMP i cellerne. På den måde kan progressionen af cysteudvikling og i sidste ende udviklingen af nyreinsufficiens muligvis bremses. Behandlingen, som gives i højere doser end ovenfor, har imidlertid været vurderet af Medicinrådet, som ikke finder en dokumenteret klinisk merværdi for disse patienter sammenlignet med placebo. 

 

Hyponatriæmisk hypervolæmi 

Patienter med hyponatriæmisk hypervolæmi, som det ses ved kronisk inkompenseret hjertesvigt, har i store undersøgelser ikke haft effekt af tolvaptan på overlevelse og hospitaliseringer. 

Nedsat lever- og/eller nyrefunktion

Tolvaptan er ikke undersøgt hos patienter med stærkt nedsat nyrefunktion (GFR < 10 ml/min).  

 

For andre kontraindikationer, se præparatbeskrivelser. 

Bivirkninger

De mest almindelige bivirkninger er tørst og kvalme. 

Tolvaptan medfører hos 5-10% af patienterne en reversibel stigning i leverenzymer og bilirubin. Ved høj dosering, bør leverenzymer og bilirubin måles mindst én gang om måneden de første 18 behandlingsmåneder, herefter hver 3. måned. 

Tolvaptan kan forårsage hyperglykæmi og nedsat urinsyre-clearance. 

Interaktioner

Tolvaptan er et CYP3A4-substrat og kan øge eksponeringen for andre CYP3A4-substrater. 

Præparater

Indholdsstof Navn og firma Dispform og styrke Pakning Pris DDD
Tolvaptan Jinarc
Otsuka Pharma
tabletter  15 mg + 45mg 28 + 28 stk. (blister)   234,96
Tolvaptan Jinarc
Otsuka Pharma
tabletter  30 mg + 60 mg 28 + 28 stk. (blister)   156,64
Tolvaptan Jinarc
Otsuka Pharma
tabletter  30 mg + 90 mg 28 + 28 stk. (blister)   117,48
Tolvaptan Samsca
Otsuka Pharma
tabletter  7,5 mg 10 stk. (blister)   2.324,38
Tolvaptan Samsca
Otsuka Pharma
tabletter  15 mg 10 stk. (blister)   1.934,74
Tolvaptan Samsca
Otsuka Pharma
tabletter  15 mg 10 stk. (blister) (Abacus)   1.940,00
Tolvaptan Samsca
Otsuka Pharma
tabletter  30 mg 10 stk. (blister)   1.046,07
 
 
Gå til toppen af siden...