L
Antineoplastiske og immunmodulerende midler
Ko-stimulatorisk signalblokkere
L04AA
Anvendelsesområder

Belatacept er det første biologiske lægemiddel, som er afprøvet til vedligeholdelsesbehandling ved organtransplantation. Belatacept er registreret i Danmark til forebyggelse af akut afstødning ved nyretransplantation. Der foreligger stadig meget få studier, hvor belatacept er afprøvet over for en calcineurin-hæmmer. Belatacept kan gives i kombinationsterapi med basiliximab, mycophenolatmofetil og prednisolon
Den intravenøse administrationsform gør, at belatacept muligvis kan få en særlig indikation hos patienter, hvor non-komplians er et stort problem.
Bivirkninger

Almindelige bivirkninger ved belatacept er feber, abdominale gener, knoglemarvspåvirkning og perifert ødem. Der er set øget risiko for post-transplantation lymfoproliferativ sygdom (PTLD) i belataceptgruppen sammenlignet med ciclosporin-behandlede patienter. Det er patienter, som er Epstein-Barr-virus-antistofnegative ved transplantationen, som har øget risiko for PTLD.
Farmakodynamik

Ved organtransplantation aktiveres patientens T-celler ved direkte og indirekte antigenpræsentation. Ved direkte antigenpræsentation er de antigenpræsenterende celler af donoroprindelse, såsom dendritiske celler eller makrofager, der er blevet overført sammen med det transplanterede organ, som aktiverer patientens T-celler. Ved den indirekte antigenpræsentation optages donorantigener i patientens egne antigenpræsenterende celler og præsenteres til patientens T-celler. En T-celle kræver et ko-stimulatorisk signal, for at cellen kan aktiveres. Det ko-stimulatoriske signal overføres via CD28 på T-cellens overflade, når det reagerer med CD80/CD86 på overfladen af de antigenpræsenterende celler.
Det er lykkedes at fremstille et fusionsprotein af et humant cytotoksisk T-lymfocyt-associeret antigen-4 (CTLA-4)-molekyle og Fc-delen af humant immunglobulin IgG1, som kan fortrænge CD28 fra CD80/CD86-komplekset og derved bremse T-celleaktiveringen.
Belatacept er en kompetitiv antagonist for membranproteinet CD28 på T-cellen, hvorved medikamentet blokerer for det ko-stimulatoriske signal.
Farmakokinetik

Belatacept gives intravenøst hver 4. uge som vedligeholdelsesbehandling, uafhængigt af lever- og nyrefunktion. Medikamentet har en halveringstid på ca. 11 dage.
Præparater

Indholdsstof | Navn og firma | Dispform og styrke | Pakning | Pris DDD |
---|---|---|---|---|
Belatacept | Nulojix® Bristol-Myers Squibb
|
pulver til konc. til infusionsvæske, opl. 250 mg | 1 htgl. + 1 sprøjte (250 mg) | 211,19 |
Referencer

