Azatioprin "Mylan"

L04AX01
 
 
Cytostatikum. Antimetabolit.

Anvendelsesområder

  • Sygdomme og tilstande, hvor immunsuppression er indiceret.

  

Azathioprin bør kun anvendes, når behandlingen forestås af læger med særligt kendskab til immunsygdomme og deres behandling. 

Dispenseringsform

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 25 mg eller 50 mg (delekærv) azathioprin. 

Doseringsforslag

Voksne og børn. Individuelt. Sædvanligvis 2-5 mg/kg legemsvægt/dag under nøje kontrol af leukocyt- og trombocyttal. 

  

Kronisk aktiv hepatitis (autoimmun hepatitis) 

  • Voksne. 1-2 mg/kg legemsvægt i døgnet.

  

Bemærk: 

  • Tabletterne bør så vidt muligt ikke deles. Deles tabletterne er der risiko for eksponering for det aktive indholdsstof, og passende forholdsregler bør tages for at undgå hudkontakt eller inhalation.
  • Dosisreduktion bør overvejes ved nedsat nyre- og/eller leverfunktion.

Kontraindikationer

  • Alvorlige infektioner 
  • Stærkt nedsat leverfunktion 
  • Alvorlig knoglemarvsinsufficiens
  • Pancreatitis 
  • Gul feber-vaccination er kontraindiceret, og brug af andre vacciner med levende virus eller bakterier skal også undgås.

Forsigtighedsregler

Knoglemarvsinsufficiens. Ved høj dosering kontrolleres blodbilledet 1 gang om ugen de første 8 uger og derefter mindst hver 3. måned, uanset dosis. 

Bivirkninger

Meget almindelige (> 10%) Nedsat appetit.
Kvalme.
Knoglemarvsdepression, Leukopeni.
Infektioner.
Almindelige (1-10%) Leverpåvirkning, Pancreatitis.
Trombocytopeni.
Hudkræft.
Cervixneoplasi.
Ikke almindelige (0,1-1%) Hypotension, Vasculitis.
Anæmi.
Artralgi.
Svimmelhed.
Alopeci.
Allergiske reaktioner.
Nyrefunktionspåvirkning.
Sjældne (0,01-0,1%) Alvorlige hepatiske skader, Colitis, Diverticulitis, Gastro-intestinal blødning eller perforation.
Interstitiel pneumonitis.
Aplastisk anæmi, Neutropeni, Pancytopeni.
Meget sjældne (< 0,01%) Hæmolytisk anæmi, Leukæmi, Myelodysplastisk syndrom.
Stevens-Johnsons syndrom, Toksisk epidermal nekrolyse.
Ikke kendt Akut nyresvigt.
  • I sjældne tilfælde er der set livstruende endophlebitis hepatica obliterans.
  • I meget sjældne tilfælde overfølsomhedsreaktion med dødelig udgang.
  • Der er i øvrigt set sekundære maligne tilstande som pladeepitelkarcinom i huden, non-Hodgkin-lymfom, cervixcancer, Kaposis sarkom, vulvacancer hos 2,8% patienter med renalt allotransplantat.

Interaktioner

  • Xanthinoxidasen er ansvarlig for hovedparten af den metaboliske inaktivering af 6-mercaptopurin. Samtidig allopurinolbehandling kan derfor medføre en forstærket immunsuppressiv effekt, og dosis af azathioprin skal reduceres til ca. 25% af den sædvanlige immunsuppressive dosis.
  • Der er set udvikling af svær pancytopeni efter samtidig behandling med azathioprin og ribavirin.
  • Azathioprin har antagonistisk effekt over for ikke-depolariserende muskelrelakserende midler.
  • Azathioprin kan forstærke effekten af depolariserende muskelrelakserende midler (suxamethon).
  • Azathioprin kan hæmme effekten af warfarin og phenprocoumon.
  • Kombinationen af azathioprin og mesalazin, balsalazid eller sulfasalazin kan øge risiko for myelosuppression.
  • Infusion af infliximab kan i 1-3 uger herefter øge koncentrationen af azathioprins aktive metabolit.

Graviditet

Må kun anvendes under visse forudsætninger.

Baggrund: Der er data for ca. 1.300 eksponerede, men uklart hvor mange af disse i 1. trimester. De fleste data stammer fra nyretransplanterede patienter, som oftest har været i behandling med andre immunosuppressiva samtidigt. Hyppigheden af medfødte misdannelser synes svagt øget til ca. 4%. Der synes ligeledes at være en overhyppighed af lav fødselsvægt og for tidlig fødsel. Confounding by indication er utvivlsomt et bias, som påvirker disse observationer. 


Se endvidere

Amning

Må ikke anvendes.

Baggrund: Den relative vægtjusterede dosis er under 1%. På grund af virkningsmekanismen frarådes amning.  


Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (Udmeldes af bloddonorkorps).

Farmakodynamik

Hypoxanthinanalog som efter aktivering først til 6-mercaptopurin og derefter til nukleotidet, blokerer purinbiosyntesen. 

Farmakokinetik

  • Efter absorption fra mave-tarmkanalen metaboliseres azathioprin, som er en prodrug, hurtigt til den aktive metabolit 6-mercaptopurin.
  • Biotilgængeligheden af 6-mercaptopurin er ca. 60%.
  • Maksimal plasmakoncentration nås inden for 1-2 timer.
  • Plasmahalveringstiden for 6-mercaptopurin er ca. 1 time.
  • 6-mercaptopurin oxideres til 6-tiourinsyre og andre metabolitter, der udskilles renalt.

Egenskaber, håndtering og holdbarhed

Bemærk - personalerisiko: Tabletterne er filmovertrukne, men ved deling kan man komme i kontakt med det aktive indholdsstof. Bør så vidt muligt ikke deles.  

Indholdsstoffer

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(A) filmovertrukne tabletter 25 mg 377345
50 stk.
114,90 13,79
(A) filmovertrukne tabletter 50 mg 548497
50 stk.
146,90 8,81
(A) filmovertrukne tabletter 50 mg 154689
100 stk.
138,80 4,16

Substitution

filmovertrukne tabletter 25 mg
Imurel Aspen Nordic, Azathioprin, filmovertrukne tabletter 25 mg
 
filmovertrukne tabletter 50 mg
Azathioprin "Orifarm" Orifarm Generics, Azathioprin, filmovertrukne tabletter 50 mg
Azathioprin "Ratiopharm" TEVA, Azathioprin, filmovertrukne tabletter 50 mg
Imurel Aspen Nordic, Azathioprin, filmovertrukne tabletter 50 mg
 

Foto og identifikation

Filmovertrukne tabletter  25 mg

Præg:
G, AE 25
Kærv: Ingen kærv
Farve: Gul
Mål i mm: 6 x 6
filmovertrukne tabletter 25 mg
 
 
 

Filmovertrukne tabletter  50 mg

Præg:
AE 50
Kærv: Delekærv
Farve: Lysegul
filmovertrukne tabletter 50 mg
 
 
 
 
 

Revisionsdato

2016-08-30. Priserne er dog gældende pr. mandag den 6. november 2017
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...