Zocor®

C10AA01
 
 
Middel til sænkning af total-kolesterol, statinderivat.

Anvendelsesområder

  • Hyperkolesterolæmi eller blandet dyslipidæmi, hvor diæt og andre livsstilsændringer ikke har haft tilstrækkelig effekt. 
  • Forebyggelse af kardiovaskulære hændelser, som supplement til reduktion af andre risikofaktorer.
Se endvidere:

Dispenseringsform

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 20 mg eller 40 mg simvastatin. 

Doseringsforslag

Voksne 

Individuelt efter behandlingsmål og respons.
Initialt 10-20-40 mg som enkeltdosis om aftenen.
Sædvanlig vedligeholdelsesdosis 20-40 mg dgl.
Maksimaldosis er 80 mg, ligeledes som enkeltdosis.
Dosisjusteringer efter mindst 4 ugers behandling. 

  

Børn over 10 år og unge med heterozygot familiær hyperkolesterolæmi 

Individuelt efter behandlingsmål og respons. 10-40 mg dgl. Mindst 4 ugers interval mellem dosisjusteringer. 

  

Bemærk: 

  • Ved doseringer på 80 mg dgl. Ses betydelig øget risiko for muskelbivirkninger (herunder rhabdomyolyse). Øgning af dosis til 80 mg dgl. bør derfor gennemtænkes nøje, og skift til et mere potent statin skal overvejes.
  • Ved nedsat nyrefunktion med GFR < 30 ml/min bør der udvises forsigtighed ved doser over 10 mg dgl. 
  • Bør ikke anvendes til børn under 10 år.

  

Beregn eGFR her:  Beregneren er fjernet pga. krav om CE-mærkning.  

Kontraindikationer

  • Aktiv leversygdom eller vedvarende transaminaseforhøjelse af ukendt årsag.
  • Samtidig anvendelse af potente CYP3A4-hæmmere. 
  • Kombination med gemfibrozil eller ciclosporin.

Forsigtighedsregler

Risiko for hyperglykæmi 

  • Statiner kan øge blodsukkeret og medføre øget risiko for udvikling af diabetes - særligt ved disponering for diabetes-II (DM-II).
  • DM-II disponerede patienter bør monitoreres nøje.

  

Risiko for udvikling af myopati og rhabdomyolyse 

  • Ved prædisponerende faktorer for rhabdomyolyse (fx ældre > 65 år, kvinder, nedsat nyrefunktion, ukontrolleret hypothyroidisme, alkoholmisbrug, arvelige muskulære sygdomme i familien) bør kreatinkinase måles før behandlingen. Ved uforklarede muskelsmerter, især hvis de ledsages af utilpashed eller feber, skal præparatet seponeres og kreatinkinase måles. Hvis koncentrationen er mere end 5 gange øverste normale grænse, må behandlingen ikke genoptages.
  • Der er set øget forekomst af myopati hos kinesiske patienter. Forsigtighed og lavest mulig dosis ved behandling af patienter af asiatisk herkomst.
  • Genetisk bestemt nedsat aktivitet af OATP-transportproteiner i leveren øger risikoen for myopati og rhabdomyolyse. Højere doser bør undgås.

  

Risiko for leverpåvirkning 

  • Forsigtighed ved tidligere leversygdom og stort alkoholforbrug. ALAT bør måles før behandling, efter en måneds behandling og ca. halvårligt derefter. Stoffet seponeres, hvis ALAT overstiger 3 gange øverste normalgrænse.

Patientsikkerhed

Fejltype Beskrivelse Konsekvens
Ordinationsfejl Overset interaktion med fluconazol. Rhabdomyolyse.
Se endvidere Patientsikkerhed og lægemidler.

Bivirkninger

Korttidsbivirkninger er få og sjældne.
Sjældne (0,01-0,1%) Abdominalsmerter, Hepatitis, Pancreatitis.
Anæmi.
Myopati, Rhabdomyolyse.
Paræstesier, Perifer neuropati, Svimmelhed.
Alopeci.
Allergiske reaktioner, Angioødem.
Meget sjældne (< 0,01%) Leverinsufficiens.
Hukommelsesbesvær.
Ikke kendt Interstitiel lungesygdom.
Immunmedieret nekrotiserende myopati*.
Depression.
Erektil dysfunktion.

* Persisterende muskelsvaghed og forhøjet S-kreatinikinase, der kan vedvare efter seponering. 

  

  • Myopati, herunder rhabdomyolyse, ses betydeligt hyppigere ved 80 mg simvastatin end ved lavere doser (henholdsvis 1% og 0,02%).

Interaktioner

  • Den aktive β-hydroxycarboxylsyre metabolit af simvastatin metaboliseres via CYP3A4, og potente inhibitorer af dette enzym kan øge koncentrationen med følgende øget risiko for myopati. Samtidig brug af potente hæmmere af CYP3A4 er kontraindiceret, det gælder bl.a. itraconazol, posaconazol, voriconazol, erythromycin, clarithromycin, cobicistat og proteasehæmmere mod HIV. Forsigtighed ved samtidig brug af mindre potente CYP3A4-hæmmere (fx fluconazol, verapamil og diltiazem). Se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
  • Kombination med ciclosporin og gemfibrozil er ligeledes kontraindiceret.
  • Ved samtidig anvendelse af fusidin og HMG-CoA-reduktasehæmmere som simvastatin øges risikoen for myopati. Simvastatin skal normalt midlertidigt seponeres ved behandling med fusidin - simvastatinbehandlingen kan genoptages 7 dage efter sidste dosis fusidin.
  • Ved kombination med en række midler, bør dosis af simvastatin ikke overstige bestemte niveauer, på grund af øget risiko for bl.a. myopati:
    • Fibrater bortset fra gemfibrozil (kontraindiceret); højst anbefalede simvastatindosis er 10 mg
    • Amiodaron, amlodipin, diltiazem og verapamil; højst anbefalede simvastatindosis er 20 mg
    • Nicotinsyre > 1g/dgl.; højst anbefalede simvastatindosis er 20 mg (bør helt undgås ved patienter af asiatisk herkomst)
    • Ticagrelor; højst anbefalede simvastatindosis er 40 mg.
  • Samtidig indtagelse af anionbyttere reducerer biotilgængeligheden med 40-50%, hvorfor statiner skal indtages mindst 2 timer før eller 4 timer efter anionbyttere.
  • Rifampicin kan sænke plasmakoncentrationen af simvastatin gennem induktion af CYP3A4.
  • Simvastatin øger virkningen af vitamin K-antagonister.
  • Samtidig indtagelse af store mængder grapefrugtjuice frarådes.

Graviditet

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Baggrund: Der er data for ca. 300 1. trimester-eksponerede uden tegn på overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning. Den begrænsede datamængde tillader ikke at udelukke en øget risiko. 


Se endvidere

Amning

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (12 timers karantæne). Donors tappeegnethed afhænger af den tilgrundliggende sygdom.

Farmakodynamik

Selektiv hæmmer af hydroxymethylglutaryl-coenzym A (HMG-CoA)-reduktase, som er det hastighedsbestemmende enzym i kolesterolsyntesen. Stoffet øger dannelsen af LDL-receptorer, og bl.a. derved sænkes LDL-kolesterol i blodet.

Farmakokinetik

  • Simvastatin er en prodrug, som efter indtagelse hydrolyseres til den tilsvarende β-hydroxycarboxylsyre (simvastatin-syre), der er en aktiv hæmmer af HMG-CoA-reduktase. Simvastatin-syre metaboliseres i leveren via CYP3A4.
  • Biotilgængeligheden for den aktive metabolit er ca. 5%. Maksimal plasmakoncentration af denne nås efter 1-2 timer.
  • Plasmahalveringstid ca. 2 timer.

Indholdsstoffer

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(B) filmovertrukne tabletter 20 mg (kan dosisdisp.) 454199
98 stk.
973,45 14,90
(B) filmovertrukne tabletter 40 mg (kan dosisdisp.) 382531
98 stk. (blister)
1.342,10 10,27

Substitution

filmovertrukne tabletter 20 mg
Simvastatin "Actavis" Actavis, Simvastatin, filmovertrukne tabletter 20 mg
Simvastatin "KRKA" KRKA, Simvastatin, filmovertrukne tabletter 20 mg
Simvastatin "Orion" Orion Pharma, Simvastatin, filmovertrukne tabletter 20 mg
Simvastatin "Sandoz" Sandoz, Simvastatin, filmovertrukne tabletter 20 mg
Simvastatin "Stada" Stada, Simvastatin, filmovertrukne tabletter 20 mg
Simvastatin "Teva" TEVA, Simvastatin, filmovertrukne tabletter 20 mg
 
filmovertrukne tabletter 40 mg
Simvastatin "Actavis" Actavis, Simvastatin, filmovertrukne tabletter 40 mg
Simvastatin "KRKA" KRKA, Simvastatin, filmovertrukne tabletter 40 mg
Simvastatin "Orion" Orion Pharma, Simvastatin, filmovertrukne tabletter 40 mg
Simvastatin "Sandoz" Sandoz, Simvastatin, filmovertrukne tabletter 40 mg
Simvastatin "Stada" Stada, Simvastatin, filmovertrukne tabletter 40 mg
Simvastatin "Teva" TEVA, Simvastatin, filmovertrukne tabletter 40 mg
 

Foto og identifikation

Filmovertrukne tabletter  20 mg

Præg:
MSD 740
Kærv: Ingen kærv
Farve: Orange
Mål i mm: 6,4 x 12
filmovertrukne tabletter 20 mg
 
 
 

Filmovertrukne tabletter  40 mg

Præg:
MSD 749
Kærv: Ingen kærv
Farve: Lyserød
Mål i mm: 8,1 x 14
filmovertrukne tabletter 40 mg
 
 
 
 
 

Revisionsdato

2016-06-17. Priserne er dog gældende pr. mandag den 16. januar 2017
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...