Efexor® Depot

N06AX16
 
 
Antidepressivum. Serotonin-noradrenalingenoptagshæmmer.

Anvendelsesområder

Dispenseringsform

Depotkapsler, hårde. 1 depotkapsel indeholder 37,5 mg, 75 mg eller 150 mg venlafaxin (som hydrochlorid). 

Doseringsforslag

Depression, generaliseret angst, socialfobi
Initialt 75 mg 1 gang dgl. Ved behov kan dosis efter 2 uger øges til 150 mg 1 gang dgl. Dosis kan optitreres med 75 mg pr. døgn med mindst 4 dages mellemrum til maksimalt 375 mg pr. døgn ved svær depression og 225 mg pr. døgn ved moderat depression, generaliseret angst eller socialfobi. Herefter reduceres gradvist til den ønskede dosis. 

Panikangst
Initialt 37,5 mg 1 gang dgl. Dosis øges efter 4-7 dage til 75 mg 1 gang dgl. Efter yderligere 2 uger kan dosis optitreres med 75 mg pr. døgn til maksimalt 225 mg 1 gang dgl.

Bemærk: 

  • Ved mild til moderat nedsat leverfunktion og ved nedsat nyrefunktion med GFR < 30 ml/min. bør døgndosis reduceres med 50%.
  • Stærk nedsat leverfunktion: Begrænset erfaring - dosisnedsættelse med over 50% bør overvejes.
  • Depotkapslerne skal synkes hele.
  • Depotkapslerne må ikke tygges eller knuses.
  • Depotkapslerne må ikke opløses i munden.
  • Dosis bør tages i forbindelse med et måltid.
  • Præparatet bør ikke anvendes til børn.
  • På grund af risiko for seponeringssymptomer som hovedpine, svimmelhed, kvalme og angst bør seponering efter mere end 6 ugers anvendelse foretages gradvis.


Beregn eGFR her:  Beregneren er fjernet pga. krav om CE-mærkning.  

Kontraindikationer

Behandling med MAO-hæmmere (isocarboxazid, linezolid, moclobemid, rasagilin, selegilin). Behandling med en irreversibel MAO-hæmmer (fx isocarboxazid) inden for de sidste 14 dage eller en reversibel MAO-hæmmer (fx linezolid, moclobemid) inden for det sidste døgn. Det antibiotiske middel linezolid kan i enkeltstående tilfælde gives under tæt observation.
Kombinationerne kan give alvorlige og i nogle tilfælde fatale reaktioner. Risikoen er mindst ved antiparkinsonmidlet selegilin, mens risikoen for rasagilin ikke er undersøgt.
En evt. behandling med MAO-hæmmere må først indledes 7 dage efter seponering af venlafaxin. 

Forsigtighedsregler

  • Mulig øget risiko for suicidaltanker og -adfærd i starten af behandlingen, særligt hos unge under 25 år. Alle patienter følges tæt de første uger af behandlingen og ved dosisændringer. Speciel forsigtighed ved angstsymptomer eller ved tidligere suicidaladfærd.
  • Hos børn og unge under 18 år er både set øget risiko for suicidal adfærd og aggressivitet.
  • Forsigtighed ved: 
    • Tidligere krampetendens
    • Forhøjet intraokulært tryk
    • Risiko for akut snævervinklet glaukom
    • Blødningstendens (pga. risiko for nedsat trombocytfunktion)
    • Nedsat nyrefunktion med GFR 30-70 ml/min. (dosisreduktion på 50% anbefales ved GFR < 30 ml/min.)
    • Tidligere mani
    • Hypertension eller anden hjertelidelse. Kontrol af blodtryk anbefales.
  • QTc-forlængelse er forekommet. Patienten bør monitoreres for symptomer på arytmier og ekg bør foretages før behandlingen, efter 1-2 ugers behandling samt ved dosisøgning på 50% eller mere. Forsigtighed ved risikofaktorer, der kan disponere til forlænget QTc-interval. Ved risikofaktorer overvejes kontakt til kardiolog.
  • Kontrol af serum-kolesterol kan overvejes ved langvarig behandling.

Bivirkninger

Meget almindelige (> 10%) Kvalme, Mundtørhed, Obstipation.
Hovedpine, Svimmelhed, Søvnløshed.
Øget svedtendens  (herunder nattesved).
Almindelige (1-10%) Kraftesløshed, Kulderystelser, Nedsat appetit, Træthed, Vægttab, Vægtøgning.
Diarré, Opkastning, Smagsforstyrrelser.
Dyspnø, Hypertension, Palpitationer, Takykardi.
Hedeture, Hyperkolesterolæmi.
Abnorme drømme, Agitation, Akatisi, Depersonalisering, Gaben, Konfusion, Nervøsitet, Paræstesier, Tremor, Øget muskeltonus.
Hudkløe, Hududslæt.
Anorgasme, Ejakulationsforstyrrelser, Erektil dysfunktion, Hyppig vandladning, Menoragi, Metroragi, Nedsat libido, Urinretention, Vandladningsbesvær.
Akkommodationsbesvær, Pupildilatation, Synsforstyrrelser, Tinnitus.
Ikke almindelige (0,1-1%) Gastro-intestinal blødning, Leverpåvirkning.
Hypotension, Ortostatisk hypotension.
Apati, Balanceforstyrrelser, Derealisation, Dyskinesier, Hallucinationer, Hypomani, Koordinationsbesvær, Mani, Myokloni, Synkope.
Alopeci, Fotosensibilitet, Purpura.
Angioødem.
Inkontinens.
Sjældne (0,01-0,1%) Hepatitis, Pancreatitis.
Eosinofil pneumoni, Forlænget QT-interval, Interstitiel lungesygdom, Torsades de pointes-takykardi, Ventrikelflimren, Ventrikulær takykardi.
Agranulocytose, Anæmi, Neutropeni, Pancytopeni.
Hyponatriæmi.
Rhabdomyolyse.
Delirium, Dystoni, Kramper, Malignt neuroleptikasyndrom, Serotoninsyndrom.
Erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom, Toksisk epidermal nekrolyse.
Anafylaktisk reaktion.
Glaukom.
Meget sjældne (< 0,01%) Blødningstendens.
Tardive dyskinesier.
  • Serotoninsyndrom (se SSRI) og malignt neuroleptikasyndrom (se Antipsykotika - bivirkninger) kan forekomme. Risikoen forøges ved samtidig anvendelse af serotonerge midler, midler, der svækker serotonins metabolisme (MAO-hæmmere) og dopaminantagonister.
  • Visse bivirkninger som fx træthed og søvnløshed kan være vanskelige at skelne fra depressionssymptomer.

Interaktioner

  • Kombination med MAO-hæmmere kan medføre alvorlige bivirkninger og er kontraindiceret.
  • Samtidig brug af andre serotonerge midler (fx MAO-hæmmere, tramadol og triptaner) giver risiko for udvikling af serotoninsyndrom, se SSRI.
  • Kombination med andre lægemidler, som kan forlænge QTc-intervallet, bør undgås. Det gælder, bl.a. lithium, visse antiarytmika (fx amiodaron, sotalol), visse makrolider (fx erythromycin) samt moxifloxacin. Se endvidere Antiarytmika.
  • Kan forstærke den antikoagulerende virkning af warfarin.
  • Samtidig brug af naturlægemidler, der indeholder perikon, bør undgås på grund af risiko for serotonerg potensering.

Graviditet

Kan om nødvendigt anvendes.

Baggrund: Der er data for ca. 1200 1. trimester-eksponerede uden tegn på øget risiko for uønsket fosterpåvirkning. Irritative seponeringssymptomer er set hos nyfødte. Frekvensen og alvorligheden er omdiskuteret, men langt de fleste tilfælde er milde og selvlimiterende. En øget risiko for lav fødselsvægt og for tidlig fødsel (odds ratioer omkring 1,5-2,0) synes beskrevet for de fleste antidepressiva. Confounding by indication, såvel som øget forekomst af andre risikofaktorer, kan være en medvirkende forklaring.
Se endvidere:
Antidepressiv behandling af gravide 


Se endvidere

Amning

Kan om nødvendigt anvendes.

Baggrund: Den relative vægtjusterede dosis er ca. 6%. Der er ikke beskrevet bivirkninger hos barnet. 


Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (7 døgns karantæne). Donors tappeegnethed afhænger af indikation.

Farmakodynamik

Serotonin-noradrenalingenoptagshæmmer (SNRI). Hæmmer genoptaget af neurotransmitterne noradrenalin og serotonin ved at blokere henholdsvis noradrenalin transport proteinet (NET) og serotonin transport proteinet (SERT). Mængden af noradrenalin og serotonin uden for nervecellen øges derved.
Pga. hæmningen af NET øges desuden mængden af dopamin i det præfrontale cortex.
Venlafaxin hæmmer SERT i højere grad end NET - særligt ved lavere doser. Den aktive hovedmetabolit desmethylvenlafaxin er en kraftigere hæmmer af NET end venlafaxin, men hæmmer dog stadig SERT kraftigst. 

Farmakokinetik

  • Absorberes fra mave-tarmkanalen, men undergår betydelig førstepassage-metabolisme i leveren via CYP2D6 til den ækvipotente hovedmetabolit, O-desmethylvenlafaxin og to mindre aktive metabolitter, N-desmethylvenlafaxin og N,O-didesmethylvenlafaxin.
  • Depotkapslerne (polydepot) frigiver det aktive stof over et længere tidsrum.
  • Maksimal plasmakoncentration af venlafaxin og O-desmethylvenlafaxin nås efter ca. 6 timer, henholdsvis ca. 9 timer.
  • Steady state-plasmakoncentration nås inden for ca. 3 døgn.
  • Plasmahalveringstid ca. 5 timer for venlafaxin og ca. 11 timer for O-desmethylvenlafaxin.
  • 1-10% udskilles uomdannet gennem nyrerne, ca. 30% som O-desmethylvenlafaxin.
  • Der er ikke påvist sammenhæng mellem plasmakoncentration og kliniske effekter.
  • Bivirkningerne synes at være dosisafhængige.

Indholdsstoffer

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(B) hårde depotkapsler 37,5 mg (kan dosisdisp.) 097498
7 stk. (blister)
68,90 26,25
(B) hårde depotkapsler 75 mg (kan dosisdisp.) 097531
98 stk. (blister)
1.176,30 16,00
(B) hårde depotkapsler 150 mg (kan dosisdisp.) 097577
98 stk. (blister)
2.120,80 14,43

Substitution

hårde depotkapsler 37,5 mg
Venlafaxin "2care4" (Parallelimport), Venlafaxin, hårde depotkapsler 37,5 mg
Venlafaxin "Hexal" HEXAL, Venlafaxin, hårde depotkapsler 37,5 mg
Venlafaxin "Krka" KRKA, Venlafaxin, hårde depotkapsler 37,5 mg
Venlafaxin "Stada" STADA Nordic, Venlafaxin, hårde depotkapsler 37,5 mg
 
hårde depotkapsler 75 mg
Duofaxin MediLink, Venlafaxin, depottabletter 75 mg
Venlafaxin "2care4" (Parallelimport), Venlafaxin, hårde depotkapsler 75 mg
Venlafaxin "Actavis" Actavis, Venlafaxin, hårde depotkapsler 75 mg
Venlafaxin "Bluefish" Bluefish, Venlafaxin, hårde depotkapsler 75 mg
Venlafaxin "Hexal" HEXAL, Venlafaxin, hårde depotkapsler 75 mg
Venlafaxin "Krka" KRKA, Venlafaxin, hårde depotkapsler 75 mg
Venlafaxin "Orion" Orion Pharma, Venlafaxin, hårde depotkapsler 75 mg
Venlafaxin "Stada" STADA Nordic, Venlafaxin, hårde depotkapsler 75 mg
 
hårde depotkapsler 150 mg
Duofaxin MediLink, Venlafaxin, depottabletter 150 mg
Venlafaxin "2care4" (Parallelimport), Venlafaxin, hårde depotkapsler 150 mg
Venlafaxin "Actavis" Actavis, Venlafaxin, hårde depotkapsler 150 mg
Venlafaxin "Bluefish" Bluefish, Venlafaxin, hårde depotkapsler 150 mg
Venlafaxin "Hexal" HEXAL, Venlafaxin, hårde depotkapsler 150 mg
Venlafaxin "Krka" KRKA, Venlafaxin, hårde depotkapsler 150 mg
Venlafaxin "Orion" Orion Pharma, Venlafaxin, hårde depotkapsler 150 mg
Venlafaxin "Stada" STADA Nordic, Venlafaxin, hårde depotkapsler 150 mg
 

Foto og identifikation

Hårde depotkapsler  37,5 mg

Præg:
W, 37.5
Kærv: Ingen kærv
Farve: Grå, Orange
Mål i mm: 5 x 16
hårde depotkapsler 37,5 mg
 
 
 

Hårde depotkapsler  75 mg

Præg:
W, 75
Kærv: Ingen kærv
Farve: Lyserød
Mål i mm: 6,6 x 18,7
hårde depotkapsler 75 mg
 
 
 

Hårde depotkapsler  150 mg

Præg:
W, 150
Kærv: Ingen kærv
Farve: Rød
Mål i mm: 7,3 x 22,5
hårde depotkapsler 150 mg
 
 
 
 
 

Revisionsdato

2016-11-02. Priserne er dog gældende pr. mandag den 13. februar 2017
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...