Invirase®

J05AE01
 
 

Antiviralt middel. Hæmmer det HIV-specifikke enzym HIV-protease. 

Anvendelsesområder

Anvendes i kombination med andre antiretrovirale lægemidler til HIV-1-inficerede voksne. Se endvidere kombinationsbehandling i Midler mod HIV.
Saquinavir bør kun anvendes, når behandlingen forestås af læger med særligt kendskab til HIV-associerede sygdomme og deres behandling.

Dispenseringsform

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 500 mg saquinavir (som mesilat). 

Doseringsforslag

1.000 mg 2 gange dgl. sammen med ritonavir 100 mg 2 gange dgl.  

 

Behandlingsnaive patienter de første 7 dage 

  • 500 mg 2 gange dgl. med ritonavir 100 mg 2 gange dgl. i 7 dage, hvorefter dosis af saquinavir øges.

 

Bemærk: 

  • Tabletterne skal synkes hele.
  • Tages sammen med eller efter mad.
  • For børn ≥ 2 år er ikke fastlagt dosisanbefalinger, som både er vist at være effektive, og som er under de fastsatte grænser for, hvornår forlængelse af QT- og PR-intervallet er uden betydning.
  • Sikkerheden for børn < 2 år er ikke fastlagt.
  • Begrænset erfaring vedr. voksne > 60 år.

Kontraindikationer

  • Medfødt eller erhvervet QT-forlængelse
  • Klinisk betydende bradykardi
  • Anamnese med hjertearytmier
  • Hjerteinsufficiens med nedsat ejection fraction
  • Samtidig behandling med lægemidler, der kan forlænge QT- eller PR-interval (se liste i Antiarytmika og produktresumé) 
  • Ukorrigeret hypokaliæmi
  • Svær leverinsufficiens
  • Samtidig behandling med:
    • atorvastatin
    • lovastatin
    • midazolam (oralt)
    • quetiapin
    • rifampicin
    • sekalealkaloider (fx ergotamin)
    • simvastatin
    • triazolam
    • naturlægemidler med perikum.

Forsigtighedsregler

  • Stærkt nedsat nyrefunktion pga. manglende erfaring.
  • Ekg anbefales før behandlingsstart og efter 3-4 dages behandling. 
  • Patienter med baseline QTc-interval > 450 ms bør ikke behandles, og behandling bør undgås, hvis opfølgnings ekg viser forlængelse af QTc til > 480 ms eller en øgning på mere end 20 ms i forhold til baseline.  Beregn QTc-intervallet her:  Beregneren er fjernet pga. krav om CE-mærkning.
  • Ekg gentages, hvis patienten starter behandling med lægemidler, der potentielt kan øge koncentrationen af saquinavir.
  • Hos behandlingsnaive patienter bør tages opfølgnings ekg efter ca. 10 dages behandling.
  • Patienten skal informeres om risikoen for hjertearytmi, så eventuelle advarselssymptomer bliver rapporteret.

Bivirkninger

Meget almindelige (> 10%) Diarré, Forhøjede levertransaminaser, Kvalme.
Trombocytopeni.
Hyperkolesterolæmi, Hypertriglyceridæmi.
Almindelige (1-10%) Kraftesløshed, Nedsat eller øget appetit, Træthed, Utilpashed.
Abdominalsmerter, Flatulens, Forhøjet bilirubin, Forhøjet plasma-amylase, Mundtørhed, Obstipation, Opkastning, Orale ulcera, Smagsforstyrrelser, Stomatitis.
Dyspnø.
Anæmi, Leukopeni.
Diabetes mellitus.
Muskelkramper.
Hovedpine, Paræstesier, Perifer neuropati, Svimmelhed, Søvnforstyrrelser.
Alopeci, Eksem, Hudkløe, Hududslæt.
Hypersensitivitet.
Forhøjet plasma-kreatinin, Nedsat libido.
Ikke almindelige (0,1-1%) Hepatitis, Pancreatitis.
Kramper.
Stevens-Johnsons syndrom.
Nyrefunktionspåvirkning.
Synsforstyrrelser.
  • Vedr. metaboliske bivirkninger under antiretroviral kombinationsbehandling, se Midler mod HIV.
  • Autoimmune lidelser (fx Graves sygdom) er også set og kan optræde flere måneder efter påbegyndt behandling.

Interaktioner

  • Saquinavir hæmmer CYP3A4 og p-glykoprotein.
  • Saquinavir øger i betydelig grad AUC for lovastatin og simvastatin, hvorimod atorvastatin er mindre afhængig af CYP3A4. Samtidig behandling er kontraindiceret.
  • Saquinavir øger AUC for sildenafil med 210%. En lignende effekt må forventes af andre PDE-5 hæmmere. Kombintion er kontraindiceret.
  • Levertoksicitet er dokumenteret hos raske forsøgspersoner, der fik saquinavir/ritonavir i kombination med rifampicin. Kombinationen er kontraindiceret.  
  • Samtidig brug af midazolam (oralt) kan øge koncentrationen af saquinavir. Kombination bør undgås.
  • Ved samtidig brug af triazolam og saquinavir kan koncentrationen af triazolam øges. Kombination bør undgås.
  • Saquinavir øger plasmakoncentrationen af quetiapin og kan dermed medføre koma. Kombination bør undgås.
  • Der er observeret dosisafhængig QT- og PR-forlængelse hos raske forsøgspersoner, som fik saquinavir/ritonavir. Kombination med andre lægemidler, der kan forårsage QT- og PR-forlængelse er kontraindiceret. Se liste i Antiarytmika og produktresumé. 
  • Saquinavir øger AUC for atazanavir, og kombinationen bør anvendes med stor forsigtighed.
  • Der mulighed for gensidig kompetitiv hæmning mellem saquinavir og mange andre lægemidler, som omsættes af samme enzym, se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet og produktresume for saquinavir.
  • Indgift af fx clarithromycin, erythromycin, fluconazol og ritonavir kan øge koncentrationen af saquinavir.
  • Samtidig indgift af  loperamid, rifampicin eller rifabutin kan nedsætte plasmakoncentrationen af saquinavir.
  • Saquinavir kan nedsætte virkningen af  hormonale kontraceptiva.
  • Naturlægemidler:
    Hvidløgskapsler og midler, der indeholder perikum, kan sænke plasmakoncentrationen af saquinavir og dermed reducere den antivirale effekt. Kombinationerne skal undgås.

Graviditet

Må kun anvendes under visse forudsætninger.

Baggrund: Store epidemiologiske studier viser samstemmende, at antiretroviral behandling under graviditeten (alle lægemidler og kombinationer poolede) ikke er forbundet med en overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning. For saquinavir er der data for ca. 300 1. trimester-eksponerede uden tegn på overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning. 


Se endvidere

Amning

Må ikke anvendes. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Baggrund: Amning frarådes på grund af smitterisiko. 


Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (Udmeldes af bloddonorkorps).

Farmakodynamik

  • HIV-proteasehæmmer.
  • Hæmningen af HIV-protease medfører, at spaltningen af det virale precursor-polyprotein forebygges, og der dannes umodne ikke-infektiøse viruspartikler.

Farmakokinetik

  • Biotilgængelighed ca. 4% indtaget sammen med føde.
  • Undergår betydelig førstepassage-metabolisme.
  • Maksimal plasmakoncentration nås i løbet af 3-4 timer.
  • Metaboliseres i leveren via CYP3A4 til inaktive metabolitter.
  • Plasmahalveringstid ca. 13 timer.
  • Ca. 1% udskilles uomdannet gennem nyrerne.

Indholdsstoffer

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(BEGR) filmovertrukne tabletter 500 mg 145397
120 stk. (Paranova)
6.658,15 199,75

Foto og identifikation

Filmovertrukne tabletter  500 mg

Præg:
SQV 500, ROCHE
Kærv: Ingen kærv
Farve: Lys orange
Mål i mm: 8,7 x 18,8
filmovertrukne tabletter 500 mg
 
 
 
 
 

Revisionsdato

2016-12-08. Priserne er dog gældende pr. mandag den 19. juni 2017
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...