Metoprolol "GEA"

C07AB02
 
 

Adrenergt β1-selektivt β-receptorblokerende middel uden egenstimulerende ("intrinsic") sympatomimetisk effekt og uden membranstabiliserende virkning. 

Anvendelsesområder

Dispenseringsform

Depottabletter. 1 depottablet indeholder 50 mg (delekærv), 100 mg eller 200 mg metoprololtartrat. 

Doseringsforslag

Hypertension 

Voksne  

  • Initialt 50-100 mg 1 gang dgl. Kan øges til 200 mg 1 gang dgl.

 

Børn ≥ 6 år  

  • 0,5-1 mg/kg, dog højst 50 mg 1 gang dgl. Kan øges til 2 mg/kg, højst 200 mg 1 gang dgl.

 

Angina pectoris 

Voksne  

  • 50-200 mg 1 gang dgl.

 

Arytmier 

Voksne  

  • 50-200 mg 1 gang dgl. Kan øges.

 

Tyrotoksikose 

Voksne  

  • 50-200 mg 1 gang dgl. Kan øges.

 

Profylakse efter akut myokardieinfarkt 

Voksne  

  • Individuelt. Sædvanligvis 200 mg dgl.

 

Funktionelle hjertelidelser med palpitationer 

Voksne  

  • 100-200 mg 1 gang dgl.

 

Hjerteinsufficiens 

Voksne  

  • Initialt 12,5-25 mg 1 gang dgl. i 14 dage.
  • Herefter øges dosis over uger-måneder til højst 200 mg 1 gang dgl.
  • Metoprolol må først adderes til gængs standardterapi, efter at ødemer og evt. lungestase er svundet.

 

Migræneprofylakse og benign essentiel tremor 

Voksne  

  • 100-200 mg 1 gang dgl.

 

Bemærk: 

  • Ved seponering efter længere tids behandling bør doseringen om muligt aftrappes over 1-2 uger, idet pludselig seponering af β-blokkere kan medføre bl.a. hjertebanken og forværring af en evt. angina pectoris.
  • Ved evt. seponering før et kirurgisk indgreb bør seponeringen være afsluttet mindst 24 timer før indgrebet.
  • Depottabletterne kan deles.
  • Depottabletterne skal synkes hele eller halve.
  • Depottabletterne må ikke tygges eller knuses.
  • Det anbefales at tage dosis om morgenen.
  • Kan tages med eller uden mad.

 

Kontraindikationer

  • Allergi over for β-blokkere
  • AV-blok af 2. eller 3. grad
  • Kardiogent shock
  • Ubehandlet hjerteinsufficiens
  • Tilstande med udtalt bradykardi og/eller hypotension 
  • Syg sinus-syndrom, med mindre patienten har pacemaker 
  • Alvorlige perifere kredsløbsforstyrrelser
  • Metabolisk acidose
  • Ubehandlet fæokromocytom 
  • Svær astma og KOL
  • Mistænkt akut myokardieinfarkt, hjertefrekvens < 45 slag/min., PQ-interval > 0,24 sek. eller systolisk blodtryk < 100 mmHg.

Forsigtighedsregler

  • Astma
  • Kronisk obstruktiv lungelidelse
  • Hjerteinsufficiens
  • Svært regulerbar diabetes mellitus, da metoprolol kan mindske symptomerne på hypoglykæmi
  • Kraftig hypersensitivitetsreaktion i anamnesen
  • Psoriasis
  • Raynauds syndrom
  • Claudicatio intermittens
  • Prinzmetals angina
  • Kan maskere symptomerne på tyrotoksikose.

Bivirkninger

Meget almindelige (> 10%) Træthed.
Hypotension, Ortostatisk hypotension.
Almindelige (1-10%) Abdominalsmerter, Diarré, Kvalme, Obstipation.
Bradykardi, Dyspnø, Kolde hænder og fødder, Palpitationer.
Balanceforstyrrelser, Hovedpine, Svimmelhed.
Ikke almindelige (0,1-1%) Arytmier, AV-blok  (grad I), Bronkospasme, Forværring af hjerteinsufficiens, Kardielle ledningsforstyrrelser, Ødemer.
Depression, Hallucinationer, Koncentrationsbesvær, Paræstesier.
Sjældne (0,01-0,1%) Leverpåvirkning.
Forværring af Raynauds syndrom.
Forværring af diabetes.
Angst.
Alopeci.
Impotens.
Conjunctivitis, Synsforstyrrelser.
Meget sjældne (< 0,01%) Hepatitis.
Leukopeni, Trombocytopeni.
Personlighedsforstyrrelser.
Forværring af psoriasis, Fotosensibilitet.
Tinnitus.

Interaktioner

  • Forsigtighed ved samtidig behandling med flere antiarytmika, som lidocain, propafenon, amiodaron og dronedaron. Kombinationen kan øge tendensen til hjerteinsufficiens og overledningsforstyrrelser.
  • Forsigtighed ved samtidig behandling med calciumantagonister, idet hypotension, bradykardi og andre hjerterytmeforstyrrelser kan forekomme. Dette gælder især for verapamil og i mindre grad for diltiazem.
  • Samtidig i.v.-behandling med verapamil skal ske med største forsigtighed.
  • Øget væskeretention og dermed ophævelse af den antihypertensive effekt kan ses ved samtidig indgift af NSAID.
  • Samtidig anvendelse af noradrenalin, adrenalin og andre sympatomimetika kan fremkalde udtalt blodtryksstigning.
  • Neuromuskulær blokade forårsaget af perifere muskelrelaksantia, fx suxameton, kan øges pga. metoprolols β-blokerende virkning.
  • Behandling med metoprolol kan medføre nedsat respons af adrenalin i forbindelse med allergiske reaktioner.
  • Samtidig anvendelse af inhalationsanæstetika øger β-blokkeres bradykardiske virkning.
  • Samtidig behandling med methyldopa, clonidin og hjerteglykosider kan medføre et udtalt fald i hjertefrekvensen og hjertets overledningsevne.
  • Hvis en β-blokker og clonidin gives samtidig, bør clonidin først seponeres flere dage efter seponering af β-blokkeren på grund af risiko for en reaktiv hypertension.
  • Tæt lægelig overvågning af patienter, der samtidig behandles med MAO-A-hæmmere eller andre β-blokkere (også øjendråber).
  • Samtidig behandling med imatinib giver en moderat øgning i plasmaniveauet af metoprolol.
  • Ergotamin kan sammen med β-blokkere give anledning til kraftig perifer arteriolekontraktion og dermed svær iskæmi.
  • Metoprolol er substrat for CYP 2D6, og hæmmere af CYP 2D6, som fx paroxetin, fluoxetin, escitalopram, sertralin, duloxetin, diphenhydramin, venlafaxin, hydroxychloroquin, antipsykotika (perfenaziner) og propafenon, kan øge plasmakoncentrationen af metoprolol.
  • Paroxetin øger fx metoprolols β-blokerende effekt med ca. 45% målt ved AUC. Monitorering af den β-blokerende virkning anbefales.
  • Rifampicin og barbitursyrederivater nedsætter AUC for metoprolol pga. enzyminduktion i leveren.

Graviditet

Må kun anvendes under visse forudsætninger.

Baggrund: Der er data for ca. 900 1. trimester-eksponerede med en let øget misdannelsesrate på ca. 6%. 


Se endvidere

Amning

Kan om nødvendigt anvendes.

Baggrund: Den relative vægtjusterede dosis er under 2%. Der er ikke beskrevet bivirkninger hos barnet. 


Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (Udmeldes af bloddonorkorps). Ved indikationen eksamensnervøsitet eller migræne (7 døgns karantæne).

Doping

Anvendelse af β-blokerende midler medfører diskvalifikation af den sportsudøvende ved en lang række idrætsgrene, medmindre der er givet dispensation (TUE). 

Forgiftning

Farmakodynamik

Metoprolol blokerer hjertets β-receptorer og reducerer både hjertefrekvens og kontraktilitet, hvilket medfører et fald i hjertets minutvolumen på 20-30%. 

Farmakokinetik

  • Biotilgængelighed ca. 50%, idet det undergår betydelig førstepassage-metabolisme i leveren via CYP2D6 til inaktive metabolitter.
  • Plasmahalveringstid 3-4 timer.
  • Ca. 5% udskilles uomdannet gennem nyrerne.
  • Depottabletterne (monodepot) frigiver det aktive stof over et længere tidsrum.
  • Virkningsvarighed ca. 24 timer.

Indholdsstoffer

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(B) depottabletter 50 mg (kan dosisdisp.) 004171
100 stk.
497,75 14,93
(B) depottabletter 100 mg (kan dosisdisp.) 004193
100 stk.
538,40 8,08
(B) depottabletter 200 mg (kan dosisdisp.) 004215
100 stk.
626,45 4,70

Foto og identifikation

Depottabletter  50 mg

Præg:
MTT, 50
Kærv: Delekærv
Farve: Hvid
Mål i mm: 8 x 16
depottabletter 50 mg
 
 
 

Depottabletter  100 mg

Præg:
MTT 100
Kærv: Ingen kærv
Farve: Hvid
Mål i mm: 80 x 16
depottabletter 100 mg
 
 
 

Depottabletter  200 mg

Præg:
MTT 200
Kærv: Ingen kærv
Farve: Hvid
Mål i mm: 8,5 x 18
depottabletter 200 mg
 
 
 
 
 

Revisionsdato

2016-09-29. Priserne er dog gældende pr. mandag den 19. juni 2017
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...