Seloken®

C07AB02
 
 

Adrenergt β1-selektivt β-receptorblokerende middel uden egenstimulerende ("intrinsic") sympatomimetisk effekt og uden membranstabiliserende virkning. 

Anvendelsesområder

Dispenseringsform

Injektionsvæske, opløsning. 1 ml indeholder 1 mg metoprololtartrat. 

Doseringsforslag

Voksne 

  • Injektion. Indtil 5 mg (5 ml) langsomt i.v. (1-2 ml/min.). Dosis kan eventuelt gentages med 5 min. mellemrum, til maksimalt 20 mg (20 ml). Normalt opnås tilfredsstillende resultat med 10 mg (10 ml).
  • Infusion. Behandlingen kan evt. vedligeholdes ved kontinuerlig i.v. infusion af 1.000 ml isotonisk glucose- eller natriumchlorid-infusionsvæske tilsat op til 40 mg (40 ml) injektionsvæske. Der gives 0,5-1,8 ml/min. eller 27-108 ml/time (automatisk infusionspumpe). I.v. terapi bør som planlagt behandling kun gives på sygehus under kontrol af ekg og blodtryk.

Kontraindikationer

  • Allergi over for β-blokkere
  • AV-blok af 2. og 3. grad
  • Kardiogent shock
  • Ubehandlet hjerteinsufficiens
  • Tilstande med udtalt bradykardi og/eller hypotension 
  • Syg sinus-syndrom, med mindre patienten har pacemaker
  • Alvorlige perifere kredsløbsforstyrrelser
  • Metabolisk acidose
  • Ubehandlet fæokromocytom 
  • Svær astma og KOL.
  • Mistænkt akut myokardieinfarkt, hjertefrekvens < 45 slag/min., PQ-interval > 0,24 sek. eller systolisk blodtryk < 100 mmHg.

Forsigtighedsregler

  • Astma
  • Kronisk obstruktiv lungelidelse
  • Hjerteinsufficiens
  • Svært regulerbar diabetes mellitus, da metoprolol kan mindske symptomerne på hypoglykæmi
  • Anvendelse af inhalationsanæstetika
  • Kraftige hypersensitivitetsreaktioner i anamnesen
  • Psoriasis
  • Raynauds syndrom
  • Claudicatio intermittens
  • Prinzmetals angina
  • Kan maskere symptomerne på tyrotoksikose.

Bivirkninger

Meget almindelige (> 10%) Træthed.
Hypotension, Ortostatisk hypotension.
Almindelige (1-10%) Abdominalsmerter, Diarré, Kvalme, Obstipation.
Bradykardi, Dyspnø, Kolde hænder og fødder, Palpitationer.
Balanceforstyrrelser, Hovedpine, Svimmelhed.
Ikke almindelige (0,1-1%) Arytmier, AV-blok  (grad 1), Bronkospasme, Forværring af hjerteinsufficiens, Kardielle ledningsforstyrrelser, Ødemer.
Depression, Hallucinationer, Koncentrationsbesvær, Paræstesier.
Sjældne (0,01-0,1%) Leverpåvirkning.
Raynauds syndrom.
Forværring af diabetes.
Angst, Nervøsitet.
Alopeci.
Impotens.
Conjunctivitis, Synsforstyrrelser.
Meget sjældne (< 0,01%) Hepatitis.
Leukopeni, Trombocytopeni.
Personlighedsforstyrrelser.
Forværring af psoriasis, Fotosensibilitet.
Tinnitus.

Interaktioner

  • Forsigtighed ved samtidig behandling med flere antiarytmika, som lidocain, propafenon, amiodaron og dronedaron. Kombinationen kan øge tendensen til hjerteinsufficiens og overledningsforstyrrelser.
  • Forsigtighed ved samtidig behandling med calciumantagonister, idet hypotension, bradykardi og andre hjerterytmeforstyrrelser kan forekomme. Dette gælder især for verapamil og i mindre grad for diltiazem.
  • Samtidig i.v.-behandling med verapamil skal ske med største forsigtighed.
  • Øget væskeretention og dermed ophævelse af den antihypertensive effekt kan ses ved samtidig indgift af NSAID.
  • Samtidig anvendelse af noradrenalin, adrenalin og andre sympatomimetika kan fremkalde udtalt blodtryksstigning.
  • Neuromuskulær blokade forårsaget af perifere muskelrelaksantia, fx suxameton, kan øges pga. metoprolols betablokerende virkning.
  • Behandling med metoprolol kan medføre nedsat respons af adrenalin i forbindelse med allergiske reaktioner.
  • Samtidig anvendelse af inhalationsanæstetika øger β-blokkeres bradykardiske virkning.
  • Samtidig behandling med methyldopa, clonidin og hjerteglykosider kan medføre et udtalt fald i hjertefrekvensen og hjertets overledningsevne.
  • Hvis en β-blokker og clonidin gives samtidig, bør clonidin først seponeres flere dage efter seponering af β-blokkeren på grund af risiko for en reaktiv hypertension.
  • Tæt lægelig overvågning af patienter, der samtidig behandles med MAO-A-hæmmere eller andre betablokkere (også øjendråber).
  • Samtidig behandling med imatinib giver en moderat øgning i plasmaniveauet af metoprolol.
  • Ergotamin kan sammen med β-blokkere give anledning til kraftig perifer arteriolekontraktion og dermed svær iskæmi.
  • Metoprolol er substrat for CYP 2D6, og hæmmere af CYP 2D6 som fx paroxetin, fluoxetin, escitalopram, sertralin, duloxetin, diphenhydramin, venlafazin, hydroxychloroquin, antipsykotika (perfenaziner) og propafenon kan øge plasmakoncentrationen af metoprolol.
  • Paroxetin øger fx metoprolols β-blokerende effekt med ca. 45% målt ved AUC. Monitorering af den betablokerende virkning anbefales.
  • Rifampicin og barbitursyrederivater nedsætter AUC for metoprolol pga. enzyminduktion i leveren

Graviditet

Må kun anvendes under visse forudsætninger.

Baggrund: Der er data for ca. 900 1. trimester-eksponerede med en let øget misdannelsesrate på ca. 6%. 


Se endvidere

Amning

Kan om nødvendigt anvendes.

Baggrund: Den relative vægtjusterede dosis er under 2%. Der er ikke beskrevet bivirkninger hos barnet. 


Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (Udmeldes af bloddonorkorps). Ved indikationen eksamensnervøsitet eller migræne (7 døgns karantæne).

Doping

Anvendelse af β-blokerende midler medfører diskvalifikation af den sportsudøvende ved en lang række idrætsgrene, medmindre der er givet dispensation (TUE). 

Forgiftning

Farmakodynamik

Metoprolol blokerer hjertets β-receptorer og reducerer både hjertefrekvens og kontraktilitet, hvilket medfører et fald i hjertets minutvolumen på 20-30%. 

Farmakokinetik

  • Plasmahalveringstid 3-4 timer.
  • Ca. 5% udskilles uomdannet gennem nyrerne.

Egenskaber, håndtering og holdbarhed

Egenskaber 

pH ca. 6. 

  

Tilberedning af infusionsvæske 

Op til 40 mg metoprolol kan tilsættes: 

  • isotonisk glucose-infusionsvæske
  • isotonisk natriumchlorid-infusionsvæske
  • mannitol inf. 150 mg/ml
  • glucose inf. 100 mg/ml
  • Ringer-klorid.

Holdbarhed 

Færdigblandet infusionsvæske bør anvendes inden for 12 timer. 

Indholdsstoffer

Hjælpestoffer

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(B) injektionsvæske, opl. 1 mg/ml 042036
5x5 ml
130,75 782,93
 
 

Revisionsdato

2016-09-29. Priserne er dog gældende pr. mandag den 16. januar 2017
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...