Ziagen®

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 300 mg abacavir (som sulfat). 

Oral opløsning. 1 ml indeholder 20 mg abacavir (som sulfat). 

• Voksne og børn > 25 kg
  • 600 mg dgl. fordelt på 1-2 doser.
    
• Børn 20-25 kg
  • 450 mg dgl. indtaget som:
    • 150 mg om morgenen og 300 mg om aftenen
      eller
    • 450 mg 1 gang dgl.
      eller
    • 16 mg/kg legemsvægt fordelt på 1-2 doser (oral opl.).
      
• Børn 14-20 kg
  • 300 mg dgl. fordelt på 1-2 doser.
    eller
  • 16 mg/kg legemsvægt fordelt på 1-2 doser (oral opl.).
    
• Børn > 3 mdr. og < 14 kg
  • 16 mg/kg legemsvægt dgl. fordelt på 1-2 doser (oral opl.).

Bemærk: 

• Tabletterne bør synkes hele.
• Ved synkebesvær kan tabletterne evt. knuses og opblandes i en mindre mængde væske eller blød mad samt indtages umiddelbart derefter.
• Oral opløsning anvendes primært til børn med legemsvægt < 14 kg.
• Erfaring savnes vedr. børn < 3 mdr.

• Der skal udvises særlig opmærksomhed ved hypersensibilitetsreaktioner, som kan være livstruende, og patienten skal følges tæt de første 2 måneder. Reaktion kan vise sig ved:
  • Feber
  • Hududslæt
  • Gastro-intestinale gener
  • Respirationsproblemer.
  Udvikles sådanne reaktioner, skal præparatet seponeres, og behandlingen må ikke genoptages.
• Patienter, der har holdt pause med abacavir på grund af bivirkninger, må ikke genoptage behandlingen hermed uden forudgående kontakt med lægen.
• Hypersensitivitet er tæt korreleret til bærertilstand af HLA-B*5701. Før initiering af behandling bør der screenes for eventuel bærertilstand, og abacavir bør aldrig anvendes til patienter, der bærer HLA-B*5701 allel.
• Præparatet skal seponeres ved:
  • Mistanke om hypersensitivitetsreaktion
  • Stigning i aminotransferaser
  • Fremadskridende hepatomegali
  • Metabolisk acidose
  • Lactacidose af ukendt årsag.
• Bør anvendes med forsigtighed ved nedsat leverfunktion.
• Observationsstudier har vist en association mellem myokardieinfarkt og brugen af abacavir. En årsagssammenhæng er ikke af- eller bekræftet.
• Forsigtighed ved samtidig administration af pegyleret interferon/ribavirin.

Baggrund: Store epidemiologiske studier viser samstemmende, at antiretroviral behandling under graviditeten (alle lægemidler og kombinationer poolede) ikke er forbundet med en overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning. For abacavir er der data for ca. 400 1. trimester-eksponerede uden tegn på overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning. 

Baggrund: Amning frarådes på grund af smitterisiko.  

• HIV-nukleosid-RT-hæmmer.
• Abacavir er en nukleosid-analog. Intracellulært omdannes det enzymatisk til den aktive metabolit.

• Biotilgængelighed ca. 80%.
• Maksimal plasmakoncentration nås i løbet af 1-1,5 timer.
• Passerer blod-hjernebarrieren.
• Metaboliseres intracellulært til den aktive metabolit, carbovirtrifosfat, som metaboliseres yderligere i leveren via alkoholdehydrogenase til inaktive metabolitter.
• Plasmahalveringstid ca. 1,5 timer.
• Ca. 2% udskilles uomdannet gennem nyrerne.