Ziagen®

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 300 mg abacavir (som sulfat). 

Oral opløsning. 1 ml indeholder 20 mg abacavir (som sulfat). 

• Voksne og børn > 25 kg
  • 600 mg dgl. fordelt på 1-2 doser.
    
• Børn 20-25 kg
  • 450 mg dgl. indtaget som:
    • 150 mg om morgenen og 300 mg om aftenen
      eller
    • 450 mg 1 gang dgl.
      eller
    • 16 mg/kg legemsvægt fordelt på 1-2 doser (oral opl.).
      
• Børn 14-20 kg
  • 300 mg dgl. fordelt på 1-2 doser.
    eller
  • 16 mg/kg legemsvægt fordelt på 1-2 doser (oral opl.).
    
• Børn > 3 mdr. og < 14 kg
  • 16 mg/kg legemsvægt dgl. fordelt på 1-2 doser (oral opl.).

Bemærk: 

• Tabletterne bør synkes hele.
• Ved synkebesvær kan tabletterne evt. knuses og opblandes i en mindre mængde væske eller blød mad samt indtages umiddelbart derefter.
• Oral opløsning anvendes primært til børn med legemsvægt < 14 kg.
• Erfaring savnes vedr. børn < 3 mdr.

• Der skal udvises særlig opmærksomhed ved hypersensibilitetsreaktioner, som kan være livstruende, og patienten skal følges tæt de første 2 måneder. Reaktion kan vise sig ved:
  • Feber
  • Hududslæt
  • Gastro-intestinale gener
  • Respirationsproblemer.
  Udvikles sådanne reaktioner, skal præparatet seponeres, og behandlingen må ikke genoptages.
• Patienter, der har holdt pause med abacavir på grund af bivirkninger, må ikke genoptage behandlingen hermed uden forudgående kontakt med lægen.
• Hypersensitivitet er tæt korreleret til bærertilstand af HLA-B*5701. Før initiering af behandling bør der screenes for eventuel bærertilstand, og abacavir bør aldrig anvendes til patienter, der bærer HLA-B*5701 allel.
• Præparatet skal seponeres ved:
  • Mistanke om hypersensitivitetsreaktion
  • Stigning i aminotransferaser
  • Fremadskridende hepatomegali
  • Metabolisk acidose
  • Lactacidose af ukendt årsag.
• Bør anvendes med forsigtighed ved nedsat leverfunktion.
• Observationsstudier har vist en association mellem myokardieinfarkt og brugen af abacavir. En årsagssammenhæng er ikke af- eller bekræftet.
• Forsigtighed ved samtidig administration af pegyleret interferon/ribavirin.

Baggrund: Store epidemiologiske studier viser samstemmende, at antiretroviral behandling under graviditeten (for alle lægemidler og kombinationer er der data for i alt >35.000 gravide; heraf >16.000 eksponeret i 1. trimester) ikke er forbundet med en overhyppighed af medfødte misdannelser. Visse studier viser en lidt øget risiko for tidlig fødsel og lav fødselsvægt, men det er uklart, om og i hvilket omfang dette kan tilskrives behandlingen. 

For abacavir er der data for ca. 1.000 1. trimester-eksponerede uden tegn på overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning.  

Behandling af gravide med HIV-infektion er en specialistopgave. 

Baggrund: Amning frarådes på grund af smitterisiko.  

• HIV-nukleosid-RT-hæmmer.
• Abacavir er en nukleosid-analog. Intracellulært omdannes det enzymatisk til den aktive metabolit.

• Biotilgængelighed ca. 80%.
• Maksimal plasmakoncentration nås i løbet af 1-1,5 timer.
• Passerer blod-hjernebarrieren.
• Metaboliseres intracellulært til den aktive metabolit, carbovirtrifosfat, som metaboliseres yderligere i leveren via alkoholdehydrogenase til inaktive metabolitter.
• Plasmahalveringstid ca. 1,5 timer.
• Ca. 2% udskilles uomdannet gennem nyrerne.