Stocrin®

J05AG03
 
 

Anvendelsesområder

Anvendes i kombination med andre antiretrovirale lægemidler til HIV-1-inficerede voksne og børn over 3 år. Se endvidere kombinationsbehandling i Midler mod HIV


Efavirenz bør kun anvendes, når behandlingen forestås af læger med særligt kendskab til HIV-associerede sygdomme og deres behandling. 

Dispenseringsform

Tabletter. 1 tablet indeholder 50 mg (filmovertrukken), 200 mg (filmovertrukken) eller 600 mg (filmovertrukken) efavirenz. 

Oral opløsning. 1 ml indeholder 30 mg efavirenz. 

Doseringsforslag

Tabletter 

Alder Legemsvægt Dosis
1 gang dgl. ved sengetid
Voksne > 40 kg 600 mg
Børn > 40 kg 600 mg
Børn > 3 år 32,5-40 kg 400 mg
Børn > 3 år 25-32,5 kg 350 mg
Børn > 3 år 20-25 kg 300 mg
Børn > 3 år 15-20 kg 250 mg
Børn > 3 år 13-15 kg 200 mg

Oral opløsning 

Alder Legemsvægt Dosis
1 gang dgl. ved sengetid
Voksne > 40 kg 720 mg
Børn > 40 kg 720 mg
Børn > 5 år 32,5-40 kg 510 mg
Børn > 5 år 25-32,5 kg 450 mg
Børn > 5 år 20-25 kg 360 mg
Børn > 5 år 15-20 kg 300 mg
Børn > 5 år 13-15 kg 270 mg
Børn 3-5 år 25-32,5 kg 510 mg
Børn 3-5 år 20-25 kg 450 mg
Børn 3-5 år 15-20 kg 390 mg
Børn 3-5 år 13-15 kg 360 mg

Bemærk: 

Det anbefales, at dosis tages på tom mave, dvs. mindst 0,5 timer før et måltid eller 2 timer efter et måltid. 

Kontraindikationer

  • Stærkt nedsat leverfunktion
  • Da efavirenz kan forlænge QTc-intervallet, er der følgende kontraindiktioner:
    • Patienter med familie, der har haft pludseligt dødsfald eller forlænget QTc-interval eller andre kliniske tilstande, der kan forlænge QTc-intervallet.
    • Anamnese med symptomatiske hjertearytmier.
    • Klinisk relevant bradykardi eller kongestivt hjertesvigt ledsaget af nedsat venstre ventrikulær uddrivningsfraktion.
    • Alvorlige forstyrrelser i elektrolytbalancen, fx hypokaliæmi eller hypomagnesiæmi.
    • Samtidig brug af QTc-forlængende lægemidler.
  • Samtidig brug af fx:
    • Elbasvir/grazoprevir
    • Midazolam
    • Pimozid
    • Ergotalkaloider
    • Triazolam
    • Naturlægemidler med perikon.

Forsigtighedsregler

  • Behandlingen bør afbrydes, hvis der udvikles alvorlig udslæt eller udslæt sammen med feber, blæredannelse, afskalning og mucosapåvirkning.
  • Erfaring savnes ved nedsat lever- eller nyrefunktion.
  • Anamnese med kramper.
  • Patienten bør grundigt informeres om risikoen for bivirkninger fra nervesystemet.
  • Patienterne bør straks kontakte egen læge, hvis de oplever symptomer som svær depression, psykose eller suiciudaltanker.

Bivirkninger

Meget almindelige (> 10%) Hududslæt.
Almindelige (1-10%) Træthed.
Abdominalsmerter, Diarré, Forhøjet ALAT/ASAT, Forhøjet gamma-glutamyltransferase - GGT, Kvalme, Opkastning.
Hypertriglyceridæmi.
Abnorme drømme, Angst, Balanceforstyrrelser, Depression, Døsighed, Hovedpine, Koncentrationsbesvær, Koordinationsbesvær, Svimmelhed, Søvnløshed.
Hudkløe.
Ikke almindelige (0,1-1%) Hepatitis, Pancreatitis.
Gynækomasti, Hyperkolesterolæmi.
Aggressivitet, Agitation, Ataksi, Eufori, Følelsesmæssig labilitet, Hallucinationer, Hukommelsesbesvær, Katatoni, Konfusion, Kramper, Mani, Psykose, Suicidale tanker eller adfærd, Tankeforstyrrelser, Tremor.
Erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom.
Hypersensitivitet.
Sløret syn, Tinnitus.
Sjældne (0,01-0,1%) Leverinsufficiens.
Fotosensibilitet.
  • Hududslæt ses oftere hos børn end hos voksne.
  • Legemsvægt samt glucose- og lipidkoncentration i blodet kan stige under antiretroviral kombinationsbehandling, se Midler mod HIV.
  • Autoimmune lidelser (fx Graves sygdom) er også set og kan optræde flere måneder efter påbegyndt behandling.
  • Det er rapporteret, at efavirenz kan give falsk positive resultater for cannaboider eller for benzodiazepiner i nogle screeningstest.

Interaktioner

  • Efavirenz metaboliseres via CYP3A4, hvorfor der er teoretisk mulighed for gensidig kompetitiv hæmning mellem efavirenz og de lægemidler, som omsættes af samme enzym, se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
  • Ved samtidig brug af elbasvir/grazoprevir og efavirenz forventes et signifikant fald i plasmakoncentrationen af både elbasvir og grazoprevir. Kombination er kontraindiceret.
  • Efavirenz øger plasmakoncentrationen af bl.a. midazolam, pimozid, ergotalkaloider og triazolam. Kombination er kontraindiceret.
  • Samtidig brug af QT-forlængende lægemidler, fx antiarytmika klasse IA og III, antipsykotika, antidepressiva, makrolider, fluoroquinoloner, antimykotika, visse non-sederende antihistaminer, visse malariamidler og methadon, er kontraindiceret.
  • Efavirenz nedsætter plasmakoncentrationen af simeprevir pga. CYP3A-induktion. Samtidig administration af efavirenz og simeprevir frarådes.
  • Efavirenz kan nedsætte AUC for saquinavir og atazanavir, og AUC for voriconazol reduceres med ca. 77%.
  • Efavirenz kan nedsætte AUC for bupropion med 55%.
  • Rifampicin nedsætter plasmakoncentrationen af efavirenz på grund af induktion af mikrosomale leverenzymer.
  • Hvis efavirenz administreres sammen med voriconazol, skal vedligeholdelsesdosis af voriconazol øges til 400 mg hver 12. time, og dosis af efavirenz skal reduceres med 50%, dvs. til 300 mg en gang daglig. Når behandlingen med voriconazol er ophørt, bør den initiale dosis af efavirenz genoptages.
  • Samtidig brug af naturlægemidler med perikon kan nedsætte plasmakoncentrationen af efavirenz. Kombination er kontraindiceret.
  • Efavirenz kan reducere plasmakoncentrationen af levonorgestrel med ca. 50%. Ved behov for postcoital kontraception i op til 4 uger efter indtagelse af efavirenz bør derfor anvendes et ikke-hormonalt nødpræventionsmiddel, dvs. en kobberspiral.

Graviditet

Må kun anvendes under visse forudsætninger.

Baggrund: Store epidemiologiske studier viser samstemmende, at antiretroviral behandling under graviditeten (for alle lægemidler og kombinationer er der data for i alt > 35.000 gravide; heraf > 16.000 eksponeret i 1. trimester) ikke er forbundet med en overhyppighed af medfødte misdannelser. Visse studier viser en lidt øget risiko for tidlig fødsel og lav fødselsvægt, men det er uklart, om og i hvilket omfang dette kan tilskrives behandlingen. 

 

Der er data for omkring 1.000 1. trimester-eksponerede uden tegn på overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning. Fund af CNS-misdannelser i tidlige forsøg hos primater har således ikke kunnet genfindes i humane epidemiologiske studier.  

 

Behandling af gravide med HIV-infektion er en specialistopgave. 


Se endvidere

Amning

Må ikke anvendes. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Baggrund: Amning frarådes på grund af smitterisiko.  


Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (Udmeldes af bloddonorkorps).

Farmakodynamik

HIV-non-nukleosid-RT-hæmmer.

Farmakokinetik

  • Absorberes fra mave-tarmkanalen.
  • Maksimal plasmakoncentration nås efter 3-5 timer.
  • Biotilgængelighed for oral opløsning er mindre end for tabletter.
  • Passerer blod-hjernebarrieren.
  • Metaboliseres i leveren via CYP3A4 og CYP2B6 til inaktive metabolitter.
  • Plasmahalveringstid 52-76 timer.
  • Mindre end 1% udskilles uomdannet gennem nyrerne.

Indholdsstoffer

Hjælpestoffer

Farve:
Jernoxider og jernhydroxider (E172) : filmovertrukne tabletter 50 mg, filmovertrukne tabletter 200 mg, filmovertrukne tabletter 600 mg
Titandioxid (E171) : filmovertrukne tabletter 50 mg, filmovertrukne tabletter 200 mg, filmovertrukne tabletter 600 mg
Konservering:
Benzoesyre  (E210) : oral opløsning 30 mg/ml
Smag:
Jordbær/mint : oral opløsning 30 mg/ml
Andre:
Lactose : filmovertrukne tabletter 50 mg, filmovertrukne tabletter 200 mg, filmovertrukne tabletter 600 mg
Macrogoler : filmovertrukne tabletter 50 mg, filmovertrukne tabletter 200 mg, filmovertrukne tabletter 600 mg
Renset vand : oral opløsning 30 mg/ml

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(BEGR) filmovertrukne tabletter 50 mg (kan dosisdisp.) 084915
30 stk.
240,85 96,34
(BEGR) filmovertrukne tabletter 200 mg (kan dosisdisp.) 084924
90 stk.
2.522,60 84,09
(BEGR) filmovertrukne tabletter 200 mg (kan dosisdisp.) 442631
90 stk. (Abacus)
2.524,85 84,16
(BEGR) filmovertrukne tabletter 600 mg (kan dosisdisp.) 012030
30 stk.
1.772,30 59,08
(BEGR) oral opløsning 30 mg/ml 004738
180 ml
Udgået 10-09-2018

Substitution

filmovertrukne tabletter 600 mg
Efavirenz "Aurobindo" Orion Pharma, Efavirenz, filmovertrukne tabletter 600 mg
Efavirenz "Sandoz" Sandoz, Efavirenz, filmovertrukne tabletter 600 mg
Efavirenz "Teva" TEVA, Efavirenz, filmovertrukne tabletter 600 mg
 

Foto og identifikation

Filmovertrukne tabletter  50 mg

Præg:
113
Kærv: Ingen kærv
Farve: Gul
Mål i mm: 7 x 7
filmovertrukne tabletter 50 mg
 
 
 

Filmovertrukne tabletter  200 mg

Præg:
223
Kærv: Ingen kærv
Farve: Gul
Mål i mm: 11,1 x 11,1
filmovertrukne tabletter 200 mg
 
 
 

Filmovertrukne tabletter  600 mg

Præg:
225
Kærv: Ingen kærv
Farve: Gul
Mål i mm: 9,6 x 19,2
filmovertrukne tabletter 600 mg
 
 
 
 
 

Revisionsdato

2018-08-15. Priserne er dog gældende pr. mandag den 10. september 2018
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...