Nexium®

A02BC05
 
 

Ventrikelsekretionshæmmende middel med specifik virkning på syrepumpen (protonpumpen) i parietalcellerne. S-enantiomer af omeprazol. Syrepumpehæmmer

Anvendelsesområder

Se endvidere:

Dispenseringsform

Enterotabletter. 1 enterotablet indeholder 20 mg eller 40 mg esomeprazol (som magnesiumtrihydrat).
Enterogranulat til oral suspension. 1 brev indeholder 10 mg esomeprazol (som magnesiumtrihydrat).
Pulver til injektions- og infusionsvæske, opløsning. 1 hætteglas indeholder 40 mg esomeprazol (som natriumsalt). 

Doseringsforslag

Oralt 

Gastro-øsofageal reflukssygdom 

  • Voksne og børn > 12 år. 40 mg 1 gang dgl. i 4 (-8) uger.
    Profylaktisk langtidsbehandling. 20 mg 1 gang dgl.
    Symptomatisk behandling. 20 mg 1 gang dgl. efter behov.
  • Børn 1-12 år med legemsvægt ≥ 20 kg. 10-20 mg 1 gang dgl. i 8 uger.
  • Børn 1-12 år med legemsvægt 10-20 kg. 10 mg 1 gang dgl. i 8 uger.

  

Helicobacter pylori-associeret ulcus i kombination med antibiotika 

  • Voksne og børn > 4 år med legemsvægt > 30 kg. 20 mg 2 gange dgl. i 1-2 uger.
  • Børn > 4 år med legemsvægt < 30 kg. 10 mg 2 gange dgl. i 1-2 uger.

  

NSAID-associeret ulcus 

  • Behandling. Voksne. 20 mg 1 gang dgl. i 4-8 uger.
  • Profylakse. Voksne. 20 mg 1 gang dgl.

  

Zollinger-Ellisons syndrom 

  • Voksne. Initialt 40 mg 2 gange dgl. Den fortsatte behandling justeres efter syresekretionen. Døgndoser > 80 mg bør fordeles på 2 doser.


Bemærk: 

  • Enterotabletter:
    • Skal synkes hele.
    • Må ikke tygges eller knuses.
    • Kan evt. udrøres i ½ glas vand uden kulsyre højst 30 minutter før indtagelse. Glasset skylles med vand, som også drikkes.
    • Kan gives via ernæringssonde. Se yderligere i Egenskaber, håndtering og holdbarhed.
       
  • Enterogranulat til oral suspension:
    • 1 brev (10 mg) udrøres i mindst 15 ml vand uden kulsyre i et glas højst 30 minutter før indtagelse. Glasset skylles med vand, som også drikkes.
    • Må ikke tygges eller knuses.
    • Kan også gives via nasogastrisk eller gastrisk sonde efter udrøring i postevand. Se yderligere i Egenskaber, håndtering og holdbarhed.


Parenteralt 

Gastro-øsofageal reflukssygdom 

  • Voksne og børn > 12 år. 40 mg i.v. 1 gang dgl.
    Symptomatisk behandling. 20 mg i.v. 1 gang dgl.
  • Børn 1-11 år med legemsvægt ≥ 20 kg. 10-20 mg i.v.1 gang dgl.
  • Børn 1-11 år med legemsvægt < 20 kg. 10 mg i.v.1 gang dgl.

  

Bemærk: 

  • Skift til oral behandling hurtigst muligt.
  • Gives som langsom i.v. injektion (over mindst 3 min.) eller som i.v. infusion (over 10-30 min.).
  • Erfaring savnes vedr. børn.

Kontraindikationer

Esomeprazol bør ikke anvendes samtidigt med nelfinavir.

Forsigtighedsregler

Forsigtighed ved nedsat lever- eller nyrefunktion.

Bivirkninger

Almindelige (1-10%) Reaktioner og ubehag på indstiksstedet  (ved parenteral administration).
Abdominalsmerter, Diarré, Flatulens, Kvalme, Obstipation, Opkastning.
Benkramper, Hovedpine.
Ikke almindelige (0,1-1%) Perifere ødemer.
Øget risiko for knoglebrud*.
Paræstesier, Somnolens, Svimmelhed.
Dermatitis.
Sjældne (0,01-0,1%) Hepatitis, Stomatitis.
Bronkospasme.
Leukopeni, Trombocytopeni.
Hyponatriæmi.
Artralgi.
Agitation, Depression, Konfusion.
Alopeci, Fotosensibilitet.
Allergiske reaktioner, Anafylaktisk reaktion, Angioødem.
Sløret syn.
Meget sjældne (< 0,01%) Agranulocytose, Pancytopeni.
Gynækomasti.
Muskelsvaghed.
Aggressivitet, Hallucinationer, Hepatisk encefalopati.
Erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom, Toksisk epidermal nekrolyse.
Interstitiel nefritis.
Ikke kendt Colitis.
Hypomagnesiæmi.
Subakut kutan lupus erythematosus.
  • Behandling i 8 uger eller mere inducerer et rebound-fænomen af ventriklens syreproduktion, som i sig selv kan inducere syrerelaterede symptomer (dyspepsi, halsbrand, sure regurgitationer) efter ophør. Disse symptomer kan fortsætte i mindst 4 uger efter seponering.
  • * Brug af syrepumpehæmmere, især i høje doser og over længere tid (> 1 år) er forbundet med let øget risiko for fraktur (hofte, håndled, rygsøjle), hovedsageligt hos ældre eller patienter med andre kendte risikofaktorer.
  • Mundtørhed er en kendt bivirkning ved brug af syrepumpehæmmere.

Interaktioner

  • Esomeprazol nedsætter AUC for atazanavir og nelfinavir, og kombinationen bør undgås. Dosis af andre proteasehæmmere, fx indinavir og saquinavir, bør justeres ved samtidig brug af esomeprazol.
  • Esomeprazol nedsætter virkningen af clopidogrel med øget risiko for tromboser, formentlig pga. reduceret omdannelse af clopidogrel til den aktive metabolit i leveren. Kombinationen bør kun anvendes, hvis anden behandling ikke er mulig.
  • Esomeprazol nedsætter plasmakoncentrationen af clozapin ved induktion af CYP1A2.
  • Esomeprazol øger plasmakoncentrationen af methotrexat og carbamazepin, og dosisjustering kan være nødvendig.
  • Esomeprazol øger plasmakoncentrationen af lægemidler, der metaboliseres af CYP2C19, fx moclobemid, diazepam og phenytoin, og dosisreduktion kan være nødvendig, se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
  • Syrepumpehæmmere kan ændre absorptionen af lægemidler, hvis optagelse er afhængig af pH i ventriklen, fx itraconazol og dabrafenib.
  • Voriconazol øger plasmakoncentrationen af esomeprazol ved hæmning  af CYP2C19 og CYP3A4; halvering af esomeprazoldosis anbefales ved esomeprazoldoser > 20 mg dgl.
  • Naturlægemidler med perikon nedsætter virkningen af esomeprazol ved induktion af CYP2C19 og CYP3A4.

Graviditet

Kan om nødvendigt anvendes.

Baggrund: Der er data for under 250 1. trimester-eksponerede uden tegn på overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning. Ud fra data for omeprazol skønnes risikoen for misdannelser at være minimal.  


Se endvidere

Amning

Kan om nødvendigt anvendes. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Baggrund: Der findes ingen specifikke data, men ud fra data for omeprazol skønnes den relative vægtjusterede dosis at være under 1%.  


Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (1 døgns karantæne).

Farmakodynamik

Specifik inhibitor af syrepumpen i parietalcellerne. 

Farmakokinetik

  • Esomeprazol er en prodrug, der omdannes til dens aktive form i parietalcellerne.
  • Biotilgængelighed ca. 65%.
  • Da esomeprazol er ustabilt i surt miljø, er enterogranulatet fremstillet således, at stoffet først frigøres i tarmen.
  • Esomeprazol omdannes til et sulfenamid, som er den aktive hæmmer af enzymet H+/K+-ATPase (syrepumpen).
  • Maksimal plasmakoncentration efter 1-2 timer.
  • Metaboliseres fuldstændigt i leveren via CYP2C19 og CYP3A4 til inaktive metabolitter.
  • Plasmahalveringstid ca. 1,3 timer.
  • >1% udskilles som uomdannet stof.

Egenskaber, håndtering og holdbarhed

Håndtering 

  

Tilberedning af injektionsvæske 

Indholdet af 1 hætteglas opløses i 5 ml isotonisk natriumchlorid-injektionsvæske. 


Tilberedning af infusionsvæske 

Indholdet af 1 hætteglas opløses i 100 ml isotonisk natriumchlorid-infusionsvæske. 

  

Tilberedning af oral suspension 

1 brev (10 mg) udrøres i et glas med mindst 15 ml vand uden kulsyre højst 30 minutter før indtagelse. 

  

Evt. indgivelse via sonde: 

  • Enterotabletter til ernæringssonde:
    • Tabletten placeres i en sprøjte, som tilsættes 25-50 ml postevand og 5 ml luft.
    • Ryst sprøjten ca. 2 minutter.
    • Sprøjten fastgøres, og indholdet tilsættes via sonden.
    • Sprøjten skylles med 5-10 ml postevand, som også tilsættes via sonden.
       
  • Enterogranulat til oral suspension til nasogastrisk/gastrisk sonde:
    • 1 brev  (10 mg) udrøres i mindst 15 ml postevand i et glas.
    • Lad suspensionen stå et par minutter og omrør igen.
    • Suspensionen samt derefter 15 ml postevand til skylning af glasset tilsættes via sonde med mindst 2 mm diameter (Fr 6).
       

Indholdsstoffer

Hjælpestoffer

Farve:
Jernoxider og jernhydroxider (E172) : enterotabletter 20 mg, enterotabletter 40 mg, enterogranulat til oral suspension 10 mg
Titandioxid (E171) : enterotabletter 20 mg, enterotabletter 40 mg
Andre:
Dinatriumedetat : pulver til injektions- og infusionsvæske, opl. 40 mg

Se » indlægsseddel vedr. udseende, evt. farvestoffer og hjælpestoffer i » Parallelimporterede dispenseringsformer/pakninger.

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(B) enterotabletter 20 mg  (ChemVet) (kan dosisdisp.) 042495
28 stk. (blister)
267,40 14,32
(B) enterotabletter 20 mg (kan dosisdisp.) 528267
100 stk.
1.175,50 17,63
(B) enterotabletter 20 mg  (ChemVet) (kan dosisdisp.) 513134
112 stk. (blister)
996,10 13,34
(B) enterotabletter 40 mg  (ChemVet) (kan dosisdisp.) 594125
28 stk. (blister)
305,35 8,18
(B) enterotabletter 40 mg  (ChemVet) (kan dosisdisp.) 489900
56 stk. (blister)
663,55 8,89
(B) enterotabletter 40 mg (kan dosisdisp.) 001549
100 stk.
1.577,95 11,83
(B) enterotabletter 40 mg  (ChemVet) (kan dosisdisp.) 383981
112 stk. (blister)
996,75 6,67
(B) enterogranulat til oral suspension 10 mg 119587
28 stk. (blister)
346,80 37,16
(B) enterogranulat til oral suspension 10 mg  (2care4) 561529
28 stk.
333,00 35,68
(B) enterogranulat til oral suspension 10 mg  (Orifarm) 535730
28 stk.
247,00 26,47
(B) enterogranulat til oral suspension 10 mg  (Paranova Danmark) 434010
28 stk.
247,50 26,52
(B) enterogranulat til oral suspension 10 mg  (EuroPharmaDK) 471848
28 stk.
336,50 36,05
(B) enterogranulat til oral suspension 10 mg  (Abacus) 539788
28 stk.
335,00 35,89
(B) pulver til injektions- og infusionsvæske, opl. 40 mg 015973
10 stk.
1.093,05 81,98

Substitution

enterotabletter 20 mg
Esomeprazol "Actavis" Actavis, Esomeprazol, enterotabletter 20 mg
Esomeprazol "Krka" KRKA, Esomeprazol, enterokapsler 20 mg
Esomeprazol "Orion" Orion Pharma, Esomeprazol, enterotabletter 20 mg
Esomeprazol "Sandoz" Sandoz, Esomeprazol, enterotabletter 20 mg
Esomeprazol "Teva" TEVA, Esomeprazol, enterotabletter 20 mg
 
enterotabletter 40 mg
Esomeprazol "Actavis" Actavis, Esomeprazol, enterotabletter 40 mg
Esomeprazol "Copharma" (Parallelimport), Esomeprazol, enterotabletter 40 mg
Esomeprazol "Krka" KRKA, Esomeprazol, enterokapsler 40 mg
Esomeprazol "Orion" Orion Pharma, Esomeprazol, enterotabletter 40 mg
Esomeprazol "Sandoz" Sandoz, Esomeprazol, enterotabletter 40 mg
Esomeprazol "Teva" TEVA, Esomeprazol, enterotabletter 40 mg
 
enterogranulat til oral suspension 10 mg
INexium (Parallelimport), Esomeprazol, enterogranulat til oral suspension 10 mg
 

Foto og identifikation

Enterotabletter  20 mg

Præg:
A EH, 20 MG
Kærv: Ingen kærv
Farve: Lyserød
Mål i mm: 7 x 14
enterotabletter 20 mg
 
 
 

Enterotabletter  40 mg

Præg:
A EI, 40 MG
Kærv: Ingen kærv
Farve: Lyserød
Mål i mm: 8 x 16
enterotabletter 40 mg
 
 
 
 
 

Revisionsdato

2017-03-30. Priserne er dog gældende pr. mandag den 24. april 2017
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...