Trizivir®

J05AR04
 
 

Antiviralt middel. Kombination af abacavir, lamivudin og zidovudin. Alle 3 stoffer hæmmer det HIV-specifikke enzym reverse transcriptase. 

Anvendelsesområder

Behandling af HIV-inficerede voksne. Se endvidere kombinationsbehandling i Midler mod HIV

  

Bemærk: Bør kun anvendes undtagelsesvis, da der findes mere effektive kombinationsregimer. 


Præparatet bør kun anvendes, når behandlingen forestås af læger med særligt kendskab til HIV-associerede sygdomme og deres behandling. 

Dispenseringsform

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 300 mg abacavir (som sulfat), 150 mg lamivudin og 300 mg zidovudin. 

Doseringsforslag

Voksne. 1 tabl. 2 gange dgl.  

 

Bemærk: 

  • Ved nedsat lever- eller nyrefunktion eller ved lave hæmatologiske parametre bør døgndosis af zidovudin reduceres, hvorfor der bør anvendes enkeltstofpræparater.

Kontraindikationer

Forsigtighedsregler

Pga. indholdet af abacavir: 

  • Der skal udvises særlig opmærksomhed ved hypersensibilitetsreaktioner, som kan være livstruende, og patienten skal følges tæt de første 2 måneder. Reaktion kan vise sig ved:
    • Feber
    • Hududslæt
    • Gastro-intestinale gener
    • Respirationsproblemer.

Udvikles sådanne reaktioner, skal præparatet seponeres, og behandlingen må ikke genoptages.  

  • Patienter, der har holdt pause med abacavir på grund af bivirkninger, må ikke genoptage behandlingen hermed uden forudgående kontakt med lægen.
  • Hypersensitivitet er tæt korreleret til bærertilstand af HLA-B*5701. Før initiering af behandling bør der screenes for eventuel bærertilstand, og abacavir bør aldrig anvendes til patienter, der bærer HLA-B*5701 allel.
  • Præparatet skal seponeres ved:
    • Mistanke om hypersensitivitetsreaktion
    • Stigning i aminotransferaser
    • Fremadskridende hepatomegali
    • Metabolisk acidose
    • Lactacidose af ukendt årsag.
  • Bør anvendes med forsigtighed ved nedsat leverfunktion.
  • Observationsstudier har vist en association mellem myokardieinfarkt og brugen af abacavir. En årsagssammenhæng er ikke af- eller bekræftet.
  • Forsigtighed ved samtidig administration af peginterferon/ribavirin.

 

Pga. indholdet af Zidovudin: 

  • Hæmatologisk toksicitet: Anæmi (sædvanligvis efter 6 uger) og neutropeni (sædvanligvis efter 4 uger) kan ses, hvorfor hæmatologiske parametre skal monitoreres. Særlig forsigtighed skal udvises ved eksisterende kompromitteret knoglemarv.

 

Pga. indholdet af Lamivudin: 

  • Udvikles pancreatitis, bør behandlingen seponeres. Anvendes med forsigtighed ved nedsat leverfunktion. ALAT-niveau bør måles hver 3. måned.

Bivirkninger

Meget almindelige (> 10%) Kvalme.
Hovedpine.
Almindelige (1-10%) Feber, Træthed, Utilpashed.
Abdominalsmerter, Diarré, Forhøjede levertransaminaser, Forhøjet bilirubin, Opkastning.
Hoste, Rhinitis.
Anæmi, Leukopeni, Neutropeni.
Artralgi, Myalgi.
Svimmelhed, Søvnløshed.
Alopeci, Hududslæt.
Ikke almindelige (0,1-1%) Smerter.
Apnø.
Pancytopeni, Trombocytopeni.
Myopati.
Sjældne (0,01-0,1%) Hepatitis, Pancreatitis.
Kardiomyopati.
Erytrocytaplasi.
Gynækomasti, Lactacidose.
Rhabdomyolyse.
Angst, Depression, Kramper, Paræstesier, Somnolens.
Meget sjældne (< 0,01%) Aplastisk anæmi.
Perifer neuropati.
Erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom, Toksisk epidermal nekrolyse.
  • Allergiske reaktioner over for abacavir viser sig sædvanligvis inden for de første 8 uger af behandlingen med feber, hududslæt, slimhindeforandringer, åndenød, hoste, muskelsmerter og evt. multiorgansvigt. Reaktionen kan - især ved reeksponering - forløbe fatalt.
  • Legemsvægt og glucose- og lipidkoncentration i blodet kan stige samt subkutant fedt kan reduceres under antiretroviral kombinationsbehandling, se Midler mod HIV.
  • Autoimmune lidelser (fx Graves sygdom) er også set og kan optræde flere måneder efter påbegyndt behandling.

Interaktioner

  • Samtidig behandling med ganciclovir øger plasmakoncentrationen af zidovudin med ca. 60% og risikoen for hæmatologiske bivirkninger. Kombination bør undgås.
  • Samtidig behandling med potentielle nefrotoksiske eller myelosuppressive lægemidler som:
    • ganciclovir
    • amphotericin
    • trimethoprim
    • dapson
    • pyrimethamin
    • flucytosin
    • interferon
    • vincristin
    • vinblastin
    • doxorubicin

kan øge risikoen for toksicitet.  

  • Samtidig brug af clarithromycin kan nedsætte biotilgængeligheden af zidovudin. Forskudt indgivelsestidspunkt kan være nødvendig.
  • Samtidig indgift af zidovudin og fluconazol, ritonavir eller valproat øger plasmakoncentrationen af zidovudin. Dosisjustering kan være nødvendig.
  • Samtidig indgift af zidovudin, lamivudin og ritonavir kan medføre stigning i ritonavir clearance. Dosisjustering af ritronavir kan være nødvendig.
  • Samtidig indgift af zidovudin og rifampicin nedsætter plasmakoncentrationen af zidovudin. Dosisjustering kan være nødvendig.
  • Vedvarende samtidig brug af sorbitolholdige lægemidler eller andre osmotisk virkende polyalkoholer, fx xylitol og mannitol, bør så vidt muligt undgås, fordi AUC og maksimal plasmakoncentration af lamivudin derved kan blive reduceret.

Graviditet

Må kun anvendes under visse forudsætninger. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Baggrund: Store epidemiologiske studier viser samstemmende, at antiretroviral behandling under graviditeten (for alle lægemidler og kombinationer er der data for i alt > 35.000 gravide; heraf > 16.000 eksponeret i 1. trimester) ikke er forbundet med en overhyppighed af medfødte misdannelser. Visse studier viser en lidt øget risiko for tidlig fødsel og lav fødselsvægt, men det er uklart, om og i hvilket omfang dette kan tilskrives behandlingen. 

 

For abacavir (> 1.000), zidovudin (> 4.100) og lamivudin (> 4.500) er mange data for 1. trimester-eksponerede uden tegn på overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning. 

 

Behandling af gravide med HIV-infektion er en specialistopgave. 


Se endvidere

Amning

Må ikke anvendes. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Baggrund: Amning frarådes på grund af smitterisiko.  


Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (Udmeldes af bloddonorkorps).

Farmakodynamik

  • HIV-nukleosid-RT-hæmmere.
  • Abacavir, lamivudin og zidovudin: 
    • Nukleosid-analoger.
    • Intracellulært omdannes de enzymatisk til de aktive metabolitter.

Farmakokinetik

Svarer til de enkelte indholdsstoffer.  

 

Abacavir: 

  • Biotilgængelighed ca. 80%.
  • Maksimal plasmakoncentration nås i løbet af 1-1,5 timer.
  • Passerer blod-hjernebarrieren.
  • Metaboliseres intracellulært til den aktive metabolit, carbovirtrifosfat, som metaboliseres yderligere i leveren via alkoholdehydrogenase til inaktive metabolitter.
  • Plasmahalveringstid ca. 1,5 timer.
  • Ca. 2% udskilles uomdannet gennem nyrerne.

 

Lamivudin: 

  • Biotilgængelighed ca. 80%.
  • Maksimal plasmakoncentration nås i løbet af 1 time.
  • Passerer blod-hjernebarrieren.
  • Plasmahalveringstid 5-7 timer.
  • Ca. 70% udskilles uomdannet gennem nyrerne.

 

Zidovudin: 

  • Biotilgængelighed 60-70%.
  • Maksimal plasmakoncentration nås efter ca. 1 time.
  • Passerer blod-hjernebarrieren.
  • Koncentration i cerebrospinalvæske ca. 50% af plasmakoncentrationen.
  • Inaktiveres i leveren ved konjugering til glucuronsyre.
  • Plasmahalveringstid ca. 1 time.
  • 10-20% udskilles uomdannet gennem nyrerne.

Indholdsstoffer

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(BEGR) filmovertrukne tabletter 300 + 150 + 300 mg (kan dosisdisp.) 435748
60 stk. (blister)
5.854,70

Foto og identifikation

Filmovertrukne tabletter  300 + 150 + 300 mg

Præg:
GXLL1
Kærv: Ingen kærv
Farve: Lysegrøn
Mål i mm: 10,5 x 20,7
filmovertrukne tabletter 300 + 150 + 300 mg
 
 
 
 
 

Revisionsdato

2018-10-09. Priserne er dog gældende pr. mandag den 19. november 2018
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...