Telzir®

J05AE07
 
 

Anvendelsesområder

Anvendes i kombination med lavdosis ritonavir og andre antiretrovirale lægemidler til HIV-1-inficerede voksne med fremskreden eller progredierende immundefektsygdom. Se endvidere Midler mod HIV

 

Fosamprenavir bør kun anvendes, når behandlingen forestås af læger med særligt kendskab til HIV-associerede sygdomme og deres behandling. 

Dispenseringsform

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 700 mg fosamprenavir (som calciumsalt) (svarende til ca. 600 mg amprenavir). 

Doseringsforslag

  • Voksne
    700 mg fosamprenavir i kombination med 100 mg ritonavir 2 gange dgl.
  • Børn > 6 år og ≥ 39 kg
    700 mg fosamprenavir i kombination med 100 mg ritonavir 2 gange daglig.
  • Børn > 6 år < 39 kg
    Der bør anvendes Telzir® oral suspension*.

 

Ved nedsat leverfunktion afhænger dosis afChild-Pugh-klasse: 

  • Child-Pugh A
    700 mg fosamprenavir 2 gange dgl. i kombination med 100 mg ritonavir 1 gang dgl.
  • Child-Pugh B
    450 mg* fosamprenavir 2 gange dgl. i kombination med 100 mg ritonavir 1 gang dgl.
  • Child-Pugh C
    300 mg* fosamprenavir 2 gange dgl. i kombination med 100 mg ritonavir 1 gang dgl.

 

* Doser på 450 mg og 300 mg gives som Telzir® oral suspension, der med udleveringstilladelse fra Lægemiddelstyrelsen kan rekvireres fra apotek/sygehusapotek.  

Bemærk: Erfaring savnes vedr. børn < 6 år. 

Kontraindikationer

  • Stærkt nedsat leverfunktion
  • Samtidig behandling med rifampicin
  • Samtidig behandling med paritaprevir
  • Samtidig behandling med lægemidler, der nedbrydes via CYP3A4 eller CYP2D6 og har snævert terapeutisk indeks, se interaktioner.

Forsigtighedsregler

  • Forsigtighed ved nedsat leverfunktion pga. manglende erfaring.
  • Patienter med hæmofili bør gøres opmærksom på risikoen for øget blødningstendens.
  • Forsigtighed ved kendt allergi over for thiazider og antibakterielle sulfonamider pga. risiko for krydsallergi.

Bivirkninger

Meget almindelige (> 10%) Diarré.
Hyperkolesterolæmi.
Almindelige (1-10%) Træthed.
Abdominalsmerter, Forhøjede levertransaminaser, Forhøjet plasma-lipase, Kvalme, Opkastning.
Hypertriglyceridæmi.
Hovedpine, Oral paræstesi, Svimmelhed.
Hudkløe, Hududslæt.
Ikke almindelige (0,1-1%) Angioødem.
Sjældne (0,01-0,1%) Rhabdomyolyse.
Stevens-Johnsons syndrom.
Ikke kendt Osteonekrose.
  • Alvorlige livstruende hudreaktioner ses sjældent.
  • Vedr. metaboliske bivirkninger under antiretroviral kombinationsbehandling, se Midler mod HIV.

Interaktioner

  • Rifampicin reducerer AUC for amprenavir med ca. 80%, og samtidig anvendelse skal undgås.
  • Lopinavir nedsætter AUC for amprenavir med ca. 25%.
  • Ranitidin nedsætter plasmakoncentrationen af amprenavir med ca. 50%.
  • Samtidig indgift af fosamprenavir og rifabutin øger plasmakoncentrationen af rifabutin og forstærker rifabutinbivirkninger. Dosis af rifabutin skal reduceres med mindst 75%.
  • Fosamprenavir øger plasmakoncentrationen af:
    • atorvastatin
    • lovastatin
    • simvastatin
    • sildenafil
    • tadalafil
    • vardenafil
    • ciclosporin
    • lidocain.
  • Fosamprenavir nedsætter plasmakoncentrationen af methadon og paroxetin, og det nedsætter muligvis effekten af hormonale kontraceptiva.
  • Ved samtidig anvendelse af etravirin øges plasmakoncentrationen af amprenavir markant. Kombinationen bør om muligt undgås, eller der bør ske reduktion af fosamprenavir dosis (ved at anvende Telzir® oral suspension, der med udleveringstilladelse fra Sundhedsstyrelsen kan rekvireres fra apotek/sygehusapotek).
  • Fosamprenavir/ritonavir forventes at øge eksponeringen for paritaprevir. Der er ikke kliniske data til vurdering af stigningens størrelse, og kombinationen er derfor kontraindiceret.
  • Fosamprenavir hæmmer CYP3A4, CYP2D6 og p-glykoprotein i in vitro-undersøgelser. Der er derfor mulighed for gensidig kompetitiv hæmning mellem fosamprenavir og de lægemidler, som omsættes af samme enzymer. Samtidig anvendelse af sådanne lægemidler med smalt terapeutisk indeks, fx:
    • alfuzosin
    • amiodaron
    • ergotamin
    • flecainid
    • oral triazolam
    • pimozid
    • propafenon
    • quetiapin
    • samt sildenafil til behandling af pulmonal arteriel hypertension,


skal undgås se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.  

  • Ved samtidig behandling med dolutegravir skal der udvises forsigtighed ved resistens over for integrasehæmmere.
  • Naturlægemidler, som indeholder perikon, nedsætter plasmakoncentrationen af amprenavir og bør derfor ikke anvendes.

Graviditet

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Baggrund: Store epidemiologiske studier viser samstemmende, at antiretroviral behandling under graviditeten (for alle lægemidler og kombinationer er der data for i alt > 35.000 gravide; heraf > 16.000 eksponeret i 1. trimester) ikke er forbundet med en overhyppighed af medfødte misdannelser. Visse studier viser en lidt øget risiko for tidlig fødsel og lav fødselsvægt, men det er uklart, om og i hvilket omfang dette kan tilskrives behandlingen. 

 

For fosamprenavir er der data for omkring 100 1. trimester-eksponerede uden tegn på overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning.  

 

Behandling af gravide med HIV-infektion er en specialistopgave. Se endvidere Midler mod HIV

Referencer: 4376, 4379, 4375, 4377, 4378, 4374

Se endvidere Klassifikation - graviditet

Amning

Må ikke anvendes. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Baggrund: Amning frarådes på grund af smitterisiko.  


Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (Udmeldes af bloddonorkorps).

Farmakodynamik

  • HIV-proteasehæmmer.
  • Hæmningen af HIV-protease medfører, at spaltningen af det virale precursor-polyprotein forebygges, og der dannes umodne ikke-infektiøse viruspartikler.

Farmakokinetik

  • Fosamprenavir er en prodrug, som i tarmvæggen omdannes til den aktive substans amprenavir.
  • Maksimal plasmakoncentration efter ca. 2 timer.
  • Fordelingsvolumen ca. 6 l/kg.
  • Amprenavir metaboliseres i leveren overvejende via CYP3A4.
  • Plasmahalveringstid ca. 8 timer (15-23 timer ved samtidig indgift af ritonavir).

Indholdsstoffer

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(BEGR) filmovertrukne tabletter 700 mg (kan dosisdisp.) 091016
60 stk.
3.625,25 120,84

Foto og identifikation

Filmovertrukne tabletter  700 mg

Præg:
GXLL7
Kærv: Ingen kærv
Farve: Lyserød
Mål i mm: 10 x 21
filmovertrukne tabletter 700 mg
 
 
 

Referencer

4374 Antiretroviral Pregnancy Registry Advisory Committee Interim Report ANTIRETROVIRAL PREGNANCY REGISTRY 1989-2018 2019 http://www.apregistry.com/InterimReport.aspx


4375 Günthard HF, Saag MS, Benson CA et al Antiretroviral Drugs for Treatment and Prevention of HIV Infection in Adults: 2016 Recommendations of the International Antiviral Society-USA Panel JAMA 2016 316(2) 191-210 2019 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27404187


4376 European Pregnancy and Paediatric HIV Cohort Collaboration (EPPICC) Study Group Nucleoside reverse transcriptase inhibitor backbones and pregnancy outcomes AIDS 2019 33(2) 295-304 2019 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=30562172


4377 Veroniki AA, Antony J, Straus SE et al Comparative safety and effectiveness of perinatal antiretroviral therapies for HIV-infected women and their children: Systematic review and network meta-analysis including different study designs PLoS One 2018 13(6) 2019 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=29912896


4378 Zash R, Jacobson DL, Diseko M et al Comparative Safety of Antiretroviral Treatment Regimens in Pregnancy JAMA Pediatr 2017 171(10) 2019 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=28783807


4379 Rough K, Seage GR 3rd, Williams PL et al Birth Outcomes for Pregnant Women with HIV Using Tenofovir-Emtricitabine N Engl J Med 2018 378(17) 1593-1603 2019 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=29694825

 
 

Revisionsdato

2019-03-28. Priserne er dog gældende pr. mandag den 17. juni 2019
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...