Telzir®

J05AE07
 
 

Anvendelsesområder

Anvendes i kombination med lavdosis ritonavir og andre antiretrovirale lægemidler til HIV-1-inficerede voksne med fremskreden eller progredierende immundefektsygdom. Se endvidere Midler mod HIV

 

Fosamprenavir bør kun anvendes, når behandlingen forestås af læger med særligt kendskab til HIV-associerede sygdomme og deres behandling. 

Dispenseringsform

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 700 mg fosamprenavir (som calciumsalt) (svarende til ca. 600 mg amprenavir). 

Doseringsforslag

  • Voksne
    700 mg fosamprenavir i kombination med 100 mg ritonavir 2 gange dgl.
  • Børn > 6 år og ≥ 39 kg
    700 mg fosampenavir i kombination med 100 mg ritonavir 2 gange daglig. 
  • Børn > 6 år < 39 kg
     Der bør anvendes Telzir® oral suspension*.

  

Ved nedsat leverfunktion afhænger dosis af Child-Pugh-klasse: 

  • Child-Pugh A
    700 mg fosamprenavir 2 gange dgl. i kombination med 100 mg ritonavir 1 gang dgl.
  • Child-Pugh B
    450 mg* fosamprenavir 2 gange dgl. i kombination med 100 mg ritonavir 1 gang dgl.
  • Child-Pugh C
    300 mg* fosamprenavir 2 gange dgl. i kombination med 100 mg ritonavir 1 gang dgl.

  

* Doser på 450 mg og 300 mg gives som Telzir® oral suspension, der med udleveringstilladelse fra Lægemiddelstyrelsen kan rekvireres fra apotek/sygehusapotek. 
 

Bemærk: Erfaring savnes vedr. børn < 6 år. 

Kontraindikationer

  • Stærkt nedsat leverfunktion
  • Samtidig behandling med rifampicin
  • Samtidig behandling med paritaprevir
  • Samtidig behandling med lægemidler, der nedbrydes via CYP3A4 eller CYP2D6 og har snævert terapeutisk indeks, se interaktioner.

Forsigtighedsregler

  • Forsigtighed ved nedsat leverfunktion pga. manglende erfaring.
  • Patienter med hæmofili bør gøres opmærksom på risikoen for øget blødningstendens.
  • Forsigtighed ved kendt sulfonamidallergi.

Bivirkninger

Meget almindelige (> 10%) Diarré.
Hyperkolesterolæmi.
Almindelige (1-10%) Træthed.
Abdominalsmerter, Forhøjede levertransaminaser, Forhøjet plasma-lipase, Kvalme, Opkastning.
Hypertriglyceridæmi.
Hovedpine, Oral paræstesi, Svimmelhed.
Hudkløe, Hududslæt.
Ikke almindelige (0,1-1%) Angioødem.
Sjældne (0,01-0,1%) Rhabdomyolyse.
Stevens-Johnsons syndrom.
Ikke kendt Osteonekrose.
  • Alvorlige livstruende hudreaktioner ses sjældent. 
  • Vedr. metaboliske bivirkninger under antiretroviral kombinationsbehandling, se Midler mod HIV.
  • Autoimmune lidelser (fx Graves sygdom) er også set og kan optræde flere måneder efter påbegyndt behandling.

Interaktioner

  • Rifampicin reducerer AUC for amprenavir med ca. 80%, og samtidig anvendelse skal undgås.
  • Lopinavir nedsætter AUC for amprenavir med ca. 25%.
  • Ranitidin nedsætter plasmakoncentrationen af amprenavir med ca. 50%.
  • Samtidig indgift af fosamprenavir og rifabutin øger plasmakoncentrationen af rifabutin og forstærker rifabutinbivirkninger. Dosis af rifabutin skal reduceres med mindst 75%.
  • Fosamprenavir øger plasmakoncentrationen af:
    • atorvastatin
    • lovastatin
    • simvastatin
    • sildenafil
    • tadalafil
    • vardenafil
    • ciclosporin
    • lidocain.
  • Fosamprenavir nedsætter plasmakoncentrationen af methadon og paroxetin, og det nedsætter muligvis effekten af hormonale kontraceptiva.
  • Ved samtidig anvendelse af etravirin øges plasmakoncentrationen af amprenavir markant. Kombinationen bør om muligt undgås, eller der bør ske reduktion af fosamprenavir dosis (ved at anvende Telzir® oral suspension, der med udleveringstilladelse fra Sundhedsstyrelsen kan rekvireres fra apotek/sygehusapotek).
  • Fosamprenavir/ritonavir forventes at øge eksponeringen for paritaprevir. Der er ikke kliniske data til vurdering af stigningens størrelse, og kombinationen er derfor kontraindiceret.
  • Fosamprenavir hæmmer CYP3A4, CYP2D6 og p-glykoprotein i in vitro-undersøgelser. Der er derfor mulighed for gensidig kompetetiv hæmning mellem fosamprenavir og de lægemidler, som omsættes af samme enzymer. Samtidig anvendelse af sådanne lægemidler med smalt terapeutisk indeks, fx:
    • alfuzosin
    • amiodaron
    • ergotamin
    • flecainid
    • oral triazolam
    • pimozid
    • propafenon
    • quetiapin
    • samt sildenafil til behandling af pulmonal arteriel hypertension,


skal undgås se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.  

  • Ved samtidig behandling med dolutegravir skal der udvises forsigtighed ved resistens over for integrasehæmmere.
  • Naturlægemidler, som indeholder perikon, nedsætter plasmakoncentrationen af amprenavir og bør derfor ikke anvendes.

Graviditet

Må kun anvendes under visse forudsætninger.

Baggrund: Store epidemiologiske studier viser samstemmende, at antiretroviral behandling under graviditeten (alle lægemidler og kombinationer poolede) ikke er forbundet med en overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning. For fosamprenavir er der data for under 100 1. trimester-eksponerede uden tegn på overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning. 


Se endvidere

Amning

Må ikke anvendes. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Baggrund: Amning frarådes på grund af smitterisiko.  


Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (Udmeldes af bloddonorkorps).

Farmakodynamik

  • HIV-proteasehæmmer.
  • Hæmningen af HIV-protease medfører, at spaltningen af det virale precursor-polyprotein forebygges, og der dannes umodne ikke-infektiøse viruspartikler.

Farmakokinetik

  • Fosamprenavir er en prodrug af amprenavir dannet ved forestring af dette med fosfat.
  • Amprenavir frigøres ved hydrolyse i tarmens epitel.
  • Maksimal plasmakoncentration af amprenavir nås efter ca. 2 timer.
  • Amprenavir metaboliseres i leveren overvejende via CYP3A4.
  • Plasmahalveringstid ca. 8 timer.
  • Ved samtidig indgift af ritonavir øges plasmahalveringstiden til 15-23 timer.

Indholdsstoffer

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(BEGR) filmovertrukne tabletter 700 mg (kan dosisdisp.) 091016
60 stk.
3.633,15 121,11

Foto og identifikation

Filmovertrukne tabletter  700 mg

Præg:
GXLL7
Kærv: Ingen kærv
Farve: Lyserød
Mål i mm: 10 x 21
filmovertrukne tabletter 700 mg
 
 
 
 
 

Revisionsdato

2017-03-10. Priserne er dog gældende pr. mandag den 24. april 2017
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...