Inspra®

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 25 mg eller 50 mg eplerenon. 

Voksne 

• Initialt. 25 mg 1 gang dgl.
• Sædvanlig vedligeholdelsesdosis efter 4 uger 50 mg 1 gang dgl.

Dosis justeres afhængig af serum-kalium. Dosis fra 25 mg hver 2. dag til 50 mg dgl. 

• ved serum-kalium < 5 mmol/l øges dosis,
• ved serum-kalium 5,0-5,4 mmol/l fastholdes dosis,
• ved serum-kalium 5,5-5,9 mmol/l reduceres dosis,
• ved serum-kalium ≥ 6 mmol/l seponeres behandlingen.

Ved samtidig behandling med CYP3A4-hæmmere (fx amiodaron, diltiazem og verapamil) er vedligeholdelsesdosis højst 25 mg dgl.  

Nedsat nyrefunktion 

• Ved moderat nedsat nyrefunktion (GFR 30-60 ml/min) bør indledes med 25 mg hver 2. dag, og dosis justeres i forhold til kaliumværdien.
• Kaliumværdierne monitoreres regelmæssigt.

Beregn eGFR her: Beregneren er fjernet pga. krav om CE-mærkning.  

Bemærk: 

• Dosis kan tages med eller uden mad.
• Der er begrænset erfaring med behandling af børn. Tilgængelige data kan ses i Produktresumé.

• Serum-kalium > 5 mmol/l ved indledning af behandlingen.
• Stærkt nedsat nyrefunktion (GFR < 30 ml/min).
• Stærkt nedsat leverfunktion (Child-Pugh C).
• Samtidig behandling med kraftige CYP3A4-hæmmere (fx itraconazol, clarithromycin) eller med en kombination af en ACE-hæmmer og en angiotensin II-hæmmer.

• Nedsat leverfunktion.
• GFR < 50 ml/min og post MI hjertesvigt.
• Serum-kalium skal monitoreres, når behandlingen initieres, ved dosisændringer og ved nedsat nyrefunktion. 

• Samtidig behandling med kalium, kaliumbesparende diuretika eller en kombination af en ACE-hæmmer og en angiotensin II-hæmmer skal undgås.
• Eplerenon metaboliseres via CYP3A4, og betydende interaktioner kan forventes ved samtidig behandling med kraftige CYP3A4-hæmmer, fx itraconazol og clarithromycin. Moderate CYP3A4-hæmmere, fx erythromycin, øger AUC med 100-180%.
• CYP3A4-induktorer som rifampicin og phenytoin samt naturlægemidler indeholdende perikon bør undgås. Se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
• Øget risiko for toksicitet ved samtidig behandling med lithium; monitorering anbefales.
• Øget risiko for hyperkaliæmi ved samtidig behandling med ACE-hæmmere, angiotensin II-hæmmere, ciclosporin, tacrolimus, trimethoprim. Serum-kalium bør monitoreres.
• Samtidig behandling med NSAID kan føre til nyresvigt, og der bør tilføres tilstrækkelig væske, og nyrefunktion bør monitoreres, før eplerenon opstartes.
• Forsigtighed tilrådes, når digoxin anvendes i doser nær den øvre grænse af det terapeutiske område.

Anvendelse af diuretika medfører diskvalifikation af den sportsudøvende. 

Eplerenon er en kompetitiv aldosteronreceptorantagonist, som reducerer antallet af natriumkanaler i samlerørenes luminale membran, hvilket betinger natriumtab og kaliumretention.  

• Biotilgængelighed ca. 70%.
• Maksimal plasmakoncentration nås efter ca. 1,5 timer.
• Det tilsyneladende fordelingsvolumen er ca. 50 liter.
• Metaboliseres i leveren via CYP3A4 til inaktive metabolitter.
• Plasmahalveringstid 3-5 timer.
• Mindre end 5% udskilles uomdannet gennem nyrerne.

Klausuleret tilskud til patienter med hjertesvigt, hvor billigere behandling med spironolacton er forsøgt. 

For de patienter, der opfylder klausulen, påtegnes recepten med ordet "tilskud".