Inspra®

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 25 mg eller 50 mg eplerenon. 

Voksne 

• Initialt. 25 mg 1 gang dgl.
• Sædvanlig vedligeholdelsesdosis efter 4 uger 50 mg 1 gang dgl.

Dosis justeres afhængig af serum-kalium. Dosis fra 25 mg hver 2. dag til 50 mg dgl. 

• ved serum-kalium < 5 mmol/l øges dosis,
• ved serum-kalium 5,0-5,4 mmol/l fastholdes dosis,
• ved serum-kalium 5,5-5,9 mmol/l reduceres dosis,
• ved serum-kalium ≥ 6 mmol/l seponeres behandlingen.

Ved samtidig behandling med CYP3A4-hæmmere (fx amiodaron, diltiazem og verapamil) er vedligeholdelsesdosis højst 25 mg dgl.  

Bemærk: 

• Dosis kan tages med eller uden mad.
• Der er begrænset erfaring med behandling af børn. Tilgængelige data kan ses i Produktresumé.

• Forsigtighed ved let til moderat nedsat leverfunktion.
• Kontraindiceret ved stærkt nedsat leverfunktion (Child-Pugh C).

• Serum-kalium > 5 mmol/l ved indledning af behandlingen.
• Samtidig behandling med kraftige CYP3A4-hæmmere (fx itraconazol, clarithromycin) eller med en kombination af en ACE-hæmmer og en angiotensin II-hæmmer.

• GFR < 50 ml/min og post MI hjertesvigt.
• Serum-kalium skal monitoreres, når behandlingen initieres og ved dosisændringer.

• Samtidig behandling med kalium, kaliumbesparende diuretika eller en kombination af en ACE-hæmmer og en angiotensin II-hæmmer skal undgås.
• Eplerenon metaboliseres via CYP3A4, og betydende interaktioner kan forventes ved samtidig behandling med kraftige CYP3A4-hæmmer, fx itraconazol og clarithromycin. Moderate CYP3A4-hæmmere, fx erythromycin, øger AUC med 100-180%.
• CYP3A4-induktorer som rifampicin og phenytoin samt naturlægemidler indeholdende perikon bør undgås. Se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
• Øget risiko for toksicitet ved samtidig behandling med lithium; monitorering anbefales.
• Øget risiko for hyperkaliæmi ved samtidig behandling med ACE-hæmmere, angiotensin II-hæmmere, ciclosporin, tacrolimus, trimethoprim. Serum-kalium bør monitoreres.
• Samtidig behandling med NSAID kan føre til nyresvigt, og der bør tilføres tilstrækkelig væske, og nyrefunktion bør monitoreres, før eplerenon opstartes.
• Forsigtighed tilrådes, når digoxin anvendes i doser nær den øvre grænse af det terapeutiske område.

Mulige alternativer, se Diuretika. 

Se endvidere Klassifikation - graviditet. 

Anvendelse af diuretika medfører diskvalifikation af den sportsudøvende. 

Kompetitiv aldosteronreceptorantagonist, som reducerer antallet af natriumkanaler i samlerørenes luminale membran, hvilket betinger natriumtab og kaliumretention.  

• Biotilgængelighed ca. 70%.
• Maksimal plasmakoncentration efter ca. 1,5 timer.
• Tilsyneladende fordelingsvolumen ca. 50 liter.
• Metaboliseres i leveren via CYP3A4 til inaktive metabolitter.
• Plasmahalveringstid 3-5 timer.
• < 5% udskilles uomdannet gennem nyrerne.