Rimstar

J04AM06
 
 

Anvendelsesområder

Initialbehandling af tuberkulose, hvor det faste forhold mellem indholdsstofferne muliggør behandling af patienten. 

  

Præparatet bør kun anvendes, når behandlingen forestås af en læge med særligt kendskab til behandling af tuberkulose. 

Se endvidere:

Dispenseringsform

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 275 mg ethambutolhydrochlorid, 75 mg isoniazid, 400 mg pyrazinamid og 150 mg rifampicin. 

Doseringsforslag

Voksne og børn > 8 år 

Legemsvægt 

Dosis 

> 70 kg 

5 tabl. 1 gang dgl. 

55-70 kg 

4 tabl. 1 gang dgl. 

38-54 kg 

3 tabl. 1 gang dgl. 

30-37 kg 

2 tabl. 1 gang dgl. 

Bemærk: Dosis indtages bedst 1 time før et måltid. 

Kontraindikationer

  • Aktuel eller tidligere medikamentelt udløst hepatitis.
  • Akut leversygdom.
  • Porfyri.
  • Stærkt nedsat nyrefunktion (GFR < 25 ml/min).
  • Tidligere allergiske reaktioner over for rifamyciner eller isoniazid.
  • Samtidig behandling med voriconazol og HIV-proteasehæmmere og integrasehæmmere, nevirapine eller rilpivirin.

Forsigtighedsregler

  • Ved epilepsi kan det være nødvendigt at justere den antiepileptiske behandling.
  • Tæt klinisk og paraklinisk observation ved påvirket leverfunktion.
  • Patienten skal informeres om at henvende sig ved nyopståede synsforstyrrelse.
  • Ved behandlingsstart testes evnen til at skelne farver.
  • Risiko for permanent misfarvning af bløde kontaktlinser.
  • Ved tegn på overfølsomhed skal behandlingen seponeres, og behandling med rifampicin må ikke fortsættes eller genoptages.
  • Hos patienter med Addisons sygdom kan rifampicin inducere Addison-krise.

Bivirkninger

Almindelige (1-10%) Nedsat appetit, Rødfarvning  (af urin, spyt og tårevæske), Træthed.
Abdominalsmerter, Forhøjede leverenzymer, Kvalme, Meteorisme.
Ansigtsrødme.
Forhøjet serum-urat.
Artralgi, Myalgi.
Hovedpine, Perifer neuropati, Sedation, Svimmelhed.
Hudkløe, Hududslæt, Urticaria.
Allergiske reaktioner.
Sjældne (0,01-0,1%) Erosiv gastritis, Hepatitis, Leverinsufficiens, Pancreatitis, Pseudomembranøs colitis.
Kredsløbskollaps, Ødemer.
Agranulocytose, Dissemineret intravaskulær koagulation, Eosinofili, Hæmolytisk anæmi, Leukopeni, Trombocytopeni, Trombocytopenisk purpura.
Induktion af Addison-krise*, Pellagra, Porfyri.
Muskelsvaghed, Myopati.
Ataksi, Eufori, Hyperaktivitet, Konfusion, Psykose, Toksisk encefalopati.
Alvorlige hudreaktioner***.
Anafylaktisk reaktion.
Akut nyresvigt.
Neuritis optica**, Synsforstyrrelser.

*Addison-krise er en akut livstruende tilstand  hos patienter med primær eller sekundær binyrebarkinsufficiens. 

  

**Neuritis optica og/eller retrobulær neuritis forårsaget af ethambutol kan medføre nedsat synsskarphed og nedsat farvesyn. Bivirkningen er afhængig af dosis og behandlingsvarighed samt normalt reversibel. Synsskarphed genvindes normalt efter uger til måneder, evt. år. Irreversibel blindhed er dog set. Nogle patienter har efter restituering af nedsat synsskarphed fået ethambutol uden at få tilbagefald af synsskarphed. 

 

***Alvorlige hudreaktionersom Stevens-Johnsons syndrom, eksfoliativ dermatitis og toksisk epidermal nekrolyse. 

 

  • Alvorlig hepatotoksicitet forårsaget af isoniazid ses hypigst hos patienter over 50 år. Alvorlige allergiske reaktioner skyldes hyppigst rifampicin. 
  • Risikoen for neurotoksiske bivirkninger kan muligvis reduceres ved samtidig indgift af pyridoxin 20 mg i døgnet.
  • Rødfarvning af urin, spyt og tårevæske er en harmløs bivirkning, som forsvinder ved behandlingsophør.

Interaktioner

  • Absorptionen af ethambutol nedsættes ved samtidig indgift af aluminiumhydroxidholdige præparater.
  • Isoniazid øger plasmakoncentrationen og virkningen af phenytoin, carbamazepin og triazolam pga. hæmmet hepatisk metabolisme.
  • Isoniazid kan forlænge plasmahalveringstiden for diazepam.
  • Antacida hæmmer absorptionen af isoniazid.
  • Pyrazinamid hæmmer allopurinols urikosuriske virkning.
  • Allopurinol øger plasmakoncentrationen af pyrazinsyre, som direkte hæmmer den renale uratudskillelse.
  • Probenecids urikosuriske effekt mindskes af pyrazinamid.
  • Pyrazinamid kan nedsætte plasmakoncentrationen af ciclosporin.
  • Kombination af pyrazinamid og rifampicin øger levertoksiciteten.
  • Rifampicin øger metaboliseringen af en række stoffer på grund af meget udtalt induktion af cytokrom P450-enzymer.
  • Orale antikoagulantia og ritonavir kræver nøje monitorering, og de øvrige HIV-proteasehæmmere er kontraindicerede sammen med Rimstar. Se HIV Drug Interactions.
  • En ufuldstændig liste i alfabetisk rækkefølge af andre stoffer, hvormed der er kendt interaktion er
    • amiodaron
    • atovaquon
    • betametason
    • buspiron
    • carbamazepin
    • carvedilol
    • caspofungin
    • ciclosporin
    • digoxin
    • ethionamid
    • efavirenz
    • itraconazol
    • methadon
    • tacrolimus
    • tamoxifen
    • terbinafin
    • triazolam
    • verapamil
    • voriconazol
    • warfarin.
  • Nedbrydningshastigheden af østrogener forøges, hvorfor rifampicin kan ophæve virkningen af hormonale kontraceptiva og medføre menstruationsforstyrrelser. Brugere af disse midler bør informeres om, at samtidig indtagelse af rifampicin medfører en usikker antikonceptionel virkning. Rifampicin nedsætter også virkningen markant af levonorgestrol. Ved behov for postcoital kontraception i op til 4 uger efter indtagelse af rifampicin bør derfor anvendes et ikke-hormonalt præventionsmiddel, fx en kobberspiral.
  • Den enzyminducerende virkning ophører 2-3 uger efter seponering af rifampicin.
  • Se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.

Graviditet

Må kun anvendes under visse forudsætninger.

Baggrund: For ethambutol er der data for ca. 400 1. trimester-eksponerede uden tegn på overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning. Der er ikke data for pyrazinamid. For rifampicin er der ukontrollerede data for ca. 500 eksponerede, heraf ca. 100 i 1. trimester, uden tegn på overhyppighed af misdannelser. Må kun anvendes til behandling af tuberkulose, og behandlingen bør forestås af en speciallæge i lungemedicin eller infektionsmedicin. 


Se endvidere

Amning

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data.

Baggrund: Der er utilstrækkelige data for ethambutol. 


Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (4 ugers karantæne). Donors tappeegnethed skal vurderes af læge.

Forgiftning

Isoniazid: Se Isoniazid (forgiftning)

Rifampicin: Forbigående orange misfarvning af huden samt ansigtsødem. 

Farmakodynamik

Kombination af flere antituberkulosemidler. 


Ethambutol  

  • Hæmmer mykobakteriers cellevægssyntese.
  • Bakteriostatisk virkning på mykobakterier i vækstfase.

 

Isoniazid  

  • Hæmmer syntesen af mycolsyre, som er en vigtig bestanddel af mykobakteriernes cellevæg.
  • Det virker baktericidt på bakterier i vækst.

 

Pyrazinamid  

  • Virker baktericidt.
  • Virker især ved lavt pH.
  • Virkningsmekanismen er ukendt.

  

Rifampicin 

  • Binder β-subunit af den bakterielle RNA-polymerase.
  • Baktericid virkning på bakterier i vækstfase.

Farmakokinetik

Svarer til de enkelte indholdstoffer. 


Ethambutol 

  • Ca. 80% absorberes fra mave-tarmkanalen.
  • Efter indgift af 1200 mg nås en plasmakoncentration på 2-5 mikrogram/ml i løbet af 2 timer.
  • Plasmahalveringstid ca. 4 timer.
  • Passerer i ringe udstrækning blod-hjernebarrieren.
  • Ca. 80% udskilles uomdannet gennem nyrerne ved glomerulær filtration.

 

Isoniazid 

  • Absorberes hurtigt og næsten fuldstændigt fra mave-tarmkanalen.
  • Efter indgift af 300 mg (fastende) nås en plasmakoncentration på 3-5 mikrogram/ml i løbet af 2 timer.
  • Plasmahalveringstid 60-160 minutter.
  • Fordeles i hele organismens vandfase.
  • Koncentrationen i spinalvæske svarer til plasmakoncentrationen.
  • Størstedelen metaboliseres i leveren.

  

Pyrazinamid 

  • Absorberes hurtigt fra mave-tarmkanalen.
  • Efter indgift af 25 mg/kg nås en plasmakoncentration på 30-50 mikrogram/ml i løbet af 2 timer.
  • Plasmahalveringstid 9-10 timer.
  • Fordeler sig i hele organismens vandfase, trænger ind i cellerne og passerer blod-hjernebarrieren.
  • Metaboliseres i leveren, og metabolitter udskilles gennem nyrerne.

 

Rifampicin  

  • Absorberes fuldstændigt fra mave-tarmkanalen.
  • Efter oral indgift (fastende) af 600 mg nås en plasmakoncentration på 8-18 (gennemsnit 10) mikrogram/ml i løbet af 2 timer.
  • Plasmahalveringstid ca. 3 timer med nogen variation.
  • Rifampicin fordeler sig hurtigt i organismen og trænger ud i de fleste væv, inkl. i betændelsefoci med pusansamlinger og nekroser.
  • Trænger ind i cellerne.
  • Passerer ikke den normale blod-hjernebarriere, men ved tuberkuløs meningitis kan opnås koncentrationer på 0,3-0,5 mikrogram/ml i spinalvæske.
  • Rifampicin udskilles kun i mindre grad gennem nyrerne. Størstedelen udskilles med galden og reabsorberes delvis fra tarmen

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(B) filmovertrukne tabletter (kan dosisdisp.) 380114
60 stk. (blister)
703,65

Foto og identifikation

Filmovertrukne tabletter

Præg:
Intet præg
Kærv: Ingen kærv
Farve: Brun
filmovertrukne tabletter
 
 
 
 
 

Revisionsdato

2018-06-11. Priserne er dog gældende pr. mandag den 16. juli 2018
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...