Xylocain® injektionsvæske, opl.

N01BB02
 
 

Lokalanalgetikum af amidtypen uden tilsætning af vasokonstriktorer anvendelig til injektionsanalgesi. Antiarytmikum. 

Anvendelsesområder

Dispenseringsform

Injektionsvæske, opløsning. 1 ml indeholder 10 mg eller 20 mg lidocainhydrochlorid. 

Doseringsforslag

Injektionsvæske 10 mg/ml. (voksne og børn over 1 år) 

  • Lumbal sympatikusblokade 150-200 mg (15-20 ml)
  • Ledningsanalgesi af interkostalnerver (20-50 mg/nerve), fingre, tæer og penis 20-50 mg (2-5 ml)
  • Større nerver og nerveplekser 100-200 mg (10-20 ml)
  • Axillarisblokade 400 mg (40 ml)
  • Sakralanalgesi:
    • voksne 200-300 mg (20-30 ml)
    • børn 5 mg/kg legemsvægt (0,5 ml/kg)

 

Injektionsvæske 20 mg/ml. (voksne) 

  • Blokade af n. ischiadicus 300-400 mg (15-20 ml)
  • Torakal epiduralanalgesi 200-300 mg (10-15 ml)
  • Lumbal epiduralanalgesi 300-500 mg (15-25 ml)
  • Arytmi:
    • Initialt 1 mg/kg legemsvægt i.v., højst 25-50 mg (1,25-2,5 ml) pr. min. under ekg-kontrol, medmindre omgående behandling er nødvendig.
    • Hvis virkning ikke ses efter første injektion, kan yderligere gives 1 eller 2 injektioner med 5-10 min. interval.
    • Behandlingen fortsættes sædvanligvis med i.v. infusion med en hastighed på 1-4 mg lidocainchlorid i minuttet under konstant overvågning og brug af infusionspumpe eller dråbetæller.

 

Bemærk: Da der er risiko for proarytmier, bør behandlingen indledes under indlæggelse med ekg-overvågning. 

Kontraindikationer

Allergi over for indholdsstoffer og lokalanalgetika af amidtypen.

Forsigtighedsregler

  • Ældre
  • Børn under 4 år
  • Dårlig almentilstand
  • AV-blok
  • Nedsat lever- eller nyrefunktion
  • Intravenøs indgift bør foregå under kontinuerlig ekg-overvågning
  • Formuleringer indeholdende konservering bør ikke administreres intratekalt, intracisternalt eller intra- eller retrobulbært.

Bivirkninger

Meget almindelige (> 10%) Kvalme.
Hypotension.
Almindelige (1-10%) Opkastning.
Bradykardi, Hypertension.
Paræstesier, Svimmelhed.
Ikke almindelige (0,1-1%) CNS-toksicitet  (herunder kramper, synsforstyrrelser, talebesvær og bevidsthedstab).
Sjældne (0,01-0,1%) Arytmier, Hjertestop, Respirationsdepression.
Arachnoiditis, Neuropati, Perifer neuropati.
Allergiske reaktioner, Anafylaktisk reaktion.
Dobbeltsyn.
Ikke kendt Konfusion.
  • Bivirkningerne afhænger af stedet for indgift. 
  • Visse bivirkninger kan være vanskelige at skelne fra de fysiologiske effekter af nerveblokaden eller kanylepunkturen.

Interaktioner

  • Fluvoxamin nedsætter clearance for lidocain med ca. 40% på grund af CYP1A2-hæmning, og en lignende effekt må forventes af andre potente CYP1A2-hæmmere som fx ciprofloxacin se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet
  • Forsigtighed ved samtidig brug af andre lokalanalgetika eller strukturelt beslægtede stoffer af amidtypen, da de toksiske virkninger er additive.
  • Forsigtighed ved behandling med anti-arytmika klasse III (sotalol, amiodaron) på grund af risiko for additiv hjertepåvirkning.
  • Propafenon kan hæmme omsætningen af lidocain og der er risiko for øget forekomst af CNS-bivirkninger. 
  • Samtidig indgift af i.v. lidocain og β-blokkere (propranolol, metoprolol) medfører øget plasmakoncentration og toksicitet af lidocain på grund af nedsat omsætningshastighed. 
  • Phenytoin kan forværre kardiotoksicitet.

Graviditet

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Se endvidere

Amning

Kan om nødvendigt anvendes.

Baggrund: Den systemiske absorption er ringe. 


Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. Donors tappeegnethed skal vurderes af læge.

Farmakodynamik

Lidocain fremkalder en reversibel ledningsimpulsblokade formentligt ved at nedsætte nervemembranpermeabiliteten for Na+ og K+. Lidocain hæmmer automati og ekscitabilitet i ventriklernes ledningssystem og virker derfor kun ved ventrikulære takyarytmier. I store doser hæmmes også impulsledningen. Lidocain har en beskeden negativ inotrop effekt. 

Farmakokinetik

  • Metaboliseres i leveren - hovedsageligt via CYP1A2.
  • Ved intravenøs injektion begynder virkningen efter 1-2 minutter, er maksimal efter 10 minutter.
  • Plasmahalveringstiden er kun 5-10 minutter, idet plasmakoncentrationen falder på grund af redistribution til vævene. Når ligevægt er opnået efter 1-3 "bolus"-injektioner, efterfulgt af kontinuerlig infusion, er plasmahalveringstiden af lidocain 1,5-3 timer.
  • Den effektive plasmakoncentration er 9-21 mikromol/l (2-5 mg/l). Koncentrationer over 21-26 mikromol/l (5-6 mg/l) giver risiko for toksiske reaktioner.
  • Fordelingsvolumen er ca. 1,3 l/kg.
  • Ca. 2% udskilles uomdannet gennem nyrerne.
  • Plasmahalveringstiden forlænges ved sværere leverstase og sværere hjerteinsufficiens med reduceret minutvolumen.
  • Hos nyfødte er plasmahalveringstiden fordoblet.
  • Efter injektion (infiltration, nerveblok) indtræder den lokalanalgetiske virkning i løbet af 5-15 minutter og varer 1-2 timer afhængigt af vævets vaskularisering. Maksimal plasmakoncentration ses efter 15-30 minutter.

Egenskaber, håndtering og holdbarhed

Egenskaber 

pH 5,0-7,0
 

Forligelighed ved infusion 

2% injektionsvæske er blandbar med isotonisk natriumchlorid-infusionsvæske og isotonisk glucose-infusionsvæske. 

Indholdsstoffer

Hjælpestoffer

Konservering:
Methylparahydroxybenzoat  (E218) : injektionsvæske, opl. 10 mg/ml (opl. i htgl.) , injektionsvæske, opl. 20 mg/ml (opl. i htgl.)

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(B) injektionsvæske, opl. 10 mg/ml 012641
5 plastampuller a 10 ml
108,20
(B) injektionsvæske, opl. 10 mg/ml 153270
5 htgl. a 20 ml
134,75
(B) injektionsvæske, opl. 20 mg/ml 153254
5 htgl. a 20 ml
145,20
 
 

Revisionsdato

2017-02-24. Priserne er dog gældende pr. mandag den 11. september 2017
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...