Zyrona

G03HB01
 
 
Kombineret antiandrogen (gestagen)-østrogenpræparat.

Anvendelsesområder

Oral antikonception hos kvinder med: 

  • acne
  • svær seboré
  • hirsutisme.


Inden behandling påbegyndes, bør androgenproducerende tumor udelukkes. Effekten på hirsutisme er ofte skuffende. Hvis der er effekt, recidiverer hirsutismen, når behandlingen ophører. Effekten over for acne og seboré er god. 

Dispenseringsform

Tabletter. 1 tablet (overtrukken) indeholder 2 mg cyproteronacetat og 35 mikrogram ethinylestradiol. 

Doseringsforslag

I første behandlingsperiode startes på 1. dag regnet fra menstruationens begyndelse. Der tages 1 tabl. dgl. i 21 dage. Derefter 7 dages pause, hvori der kommer en menstruationslignende blødning.
 

Ved glemt indtagelse:  

  • En glemt tablet indtages straks - også selvom det betyder, at der skal indtages to tabletter samtidig. Hvis der er forløbet mere end 36 timer mellem indtagelse af to tabletter, kan den svangerskabsforebyggende effekt være usikker - specielt inden for seriens første eller sidste 7 dage. Glemmes tabletten inden for de første 7 dage, bør der suppleres med en anden kontraceptiv metode i de næste 7 dage. 
  • Glemmes tabletten inden for de sidste 7 dage kan man enten vælge, at overspringe den kommende pause og straks starte på næste pakning eller straks at holde op til 7 dages pause og derefter starte på en ny pakning på den sædvanlige ugedag. 
    Patienten bør kontrolleres som ved anden hormonal kontraception.

Kontraindikationer

  • Aktuel eller tidligere idiopatisk venøs tromboemboli eller familiær disposition til dette
  • Aktuel eller tidligere arteriel tromboembolisk sygdom (herunder TCI og angina pectoris)
  • Alvorlige eller multiple risikofaktorer for venøs eller arteriel trombose
  • Migræne med fokale neurologiske symptomer
  • Diabetes mellitus med vaskulære komplikationer
  • Alvorlig hypertension
  • Alvorlig dyslipoproteinæmi
  • Aktuel eller tidligere pancreatitis med alvorlig hypertriglyceridæmi
  • Svær leversygdom
  • Kønshormonafhængige maligne tilstande
  • Levertumorer
  • Uafklaret vaginalblødning.
  • Samtidig behandling med kombinationsregimet ombitasvir/paritaprevir/ritonavir og dasabuvir.

Forsigtighedsregler

  • Venøse tromboemboliske sygdomme
    Kvinder med svær overvægt eller store åreknuder bør ikke anvende kontraception indeholdende ethinylestradiol. Ønsker man alligevel at give p-piller, må man foretrække midler med 2. generations gestagener. Forsigtighed hos kvinder med såkaldt faktor V Leiden-mutation.
  • Arterielle tromboemboliske sygdomme
    Kontraception indeholdende ethinylestradiol bør ikke anvendes til kvinder over 35 år, som ryger, har hypertension eller andre kardiovaskulære risikofaktorer, idet risikoen for myokardieinfarkt og apopleksi øges.
  • Migræne
    Patienter med migræne har formentlig en øget risiko for cerebral trombose, og p-piller bør derfor seponeres, hvis en kvinde udvikler migræne eller oplever forværring af eksisterende migræne under behandlingen. 
  • Pausering i forbindelse med elektiv kirurgi
    Det anbefales at seponere p-piller før større elektiv kirurgi, der kan forudses at medføre længerevarende immobilisering. I forbindelse med akut kirurgi kan det være en fordel at give tromboseprofylakse.

  

Bemærk:Antikonception må ikke være eneste indikation. Det anbefales, at behandlingen seponeres 3 til 4 cykli, efter at symptomerne på acne, svær seboré, hirsutisme eller androgenetisk alopeci er helt forsvundet. Behandlingen kan om nødvendigt gentages. 

Bivirkninger

Almindelige (1-10%) Vægtændring.
Væskeretention.
Brystspænding, Galaktoré, Mammahypertrofi.
Depression, Hovedpine, Humørforstyrrelser, Migræne.
Erythema multiforme, Erythema nodosum, Hududslæt.
Nedsat libido.
Ikke almindelige (0,1-1%) Abdominalsmerter.
Sjældne (0,01-0,1%) Kolestase.
Hypertension.
Meget sjældne (< 0,01%) Levertumorer  (ved langtidsbehandling).
Allergiske reaktioner.
Ikke kendt Arterielle og venøse tromboembolier.

Interaktioner

  • Ritonavir, nevirapin, bosentan samt potente CYP3A4-inducerende lægemidler som fx phenytoin, carbamazepin, rifampicin, rifabutin, modafinil og naturlægemidler indeholdende perikon kan øge metaboliseringshastigheden af hormonale kontraceptiva. Dette kan medføre gennembrudsblødning eller nedsat antikonceptionel virkning. Se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
  • Metaboliseringen af cyclosporin kan nedsættes.
  • Østrogenholdige lægemidler kan nedsætte plasmakoncentrationen af lamotrigin, hvilket skyldes induktion af omdannelse af lamotrigin til glucuronid. Der kan være behov for dosisjustering af lamotrigin.
  • Det er påvist, at etoricoxib øger plasmakoncentrationen af ethinylestradiol pga. en hæmning af sulfotransferaseaktiviteten. Dermed øges muligvis risikoen for bivirkninger, bl.a. venøs tromboemboli, hos disponerede kvinder.
  • Samtidig anvendelse af ethinylestradiol og lægemidler, der indeholder ombitasvir/paritaprevir/ritonavir og dasabuvir med eller uden ribavirin kan øge risikoen for ALAT-forhøjelse (> 5 gange den øvre normalgrænse). Der skal skiftes til anden type kontraception (fx kontraceptiva der kun indeholder gestagener eller ikke-hormonelle metoder). P-piller med ethinylestradiol kan genoptages 2 uger efter afslutning af ovenstående kombinationsregime.

Graviditet

Må ikke anvendes.

Baggrund: Der er ingen humane data, der tillader et meningsfyldt risikoestimat. Hæmning af maskulinering af hankøns-fostre er vist i dyreforsøg. Konstateres graviditet, seponeres behandlingen. Der er data for mange tusinde børn, der er blevet eksponerede for p-piller i 1. trimester. Der er ingen betydende overhyppighed af misdannelser ved anvendelse af gestagen i kontraceptive doser. 


Se endvidere

Amning

Må ikke anvendes.

Baggrund: Den relative vægtjusterede dosis for henholdsvis ethinylestradiol og cyproteron er 1% og 4%, hvilket almindeligvis er betryggende lavt. Der findes ingen data for klinisk effekt på barnet. På grund af den antiandrogene virkning frarådes amning. 


Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (7 døgns karantæne).
Ingen karantæne ved donation af plasma til fraktionering.

Farmakodynamik

Acne, seborré, hirsutisme og androgenbetinget alopeci er kliniske tilstande, der kan skyldes øget sensitivitet for androgen i talgkirtler og hårsække eller højere niveauer af androgen i plasma. Begge de aktive substanser i lægemidlet medvirker til at reducere den hyperandrogene tilstand: Cyproteronacetat er en konkurrerende antagonist til androgenreceptoren og forårsager tillige et fald i koncentrationen af androgen i blodet via hæmning af udskillelsen af gonadotropiner. Den antigonadotropiske virkning forstærkes af ethinylestradiol, som desuden regulerer syntesen af kønshormonbindende globulin (SHBG) i plasma. Derved reduceres frit, biologisk tilgængeligt androgen i kredsløbet.  
P-pillernes kontraceptive virkning er baseret på interaktion af forskellige faktorer, hvoraf den vigtigste er hæmningen af ovulationen og ændringer i cervikalsekretionen.  

Farmakokinetik

Ethinylestradiol absorberes hurtigt fra mave-tarmkanalen og undergår førstepassage-metabolisme i tarm og lever. Biotilgængelighed ca. 60%. Eliminationen er bifasisk med en terminal plasmahalveringstid på 10-20 timer. Ethinylestradiol udskilles som metabolitter i urin og galde.
Cyproteronacetat absorberes næsten fuldstændigt fra mave- tarmkanalen. Metaboliseres i leveren til 15-hydroxy-cyproteronacetat, som har en betydelig antiandrogen effekt, men lavere progesteron effekt. 

Hjælpestoffer

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(B) overtrukne tabletter 2,0+0,035 mg  (Orifarm Generics) 416519
63 stk. (blister) (3x21)
149,10

Substitution

overtrukne tabletter 2,0+0,035 mg
Diane Mite Bayer, Cyproteronacetat, Ethinylestradiol, overtrukne tabletter 2,0+0,035 mg
Feminil mite Sandoz, Cyproteronacetat, Ethinylestradiol, overtrukne tabletter 2,0+0,035 mg
Vreya Stragen Nordic, Cyproteronacetat, Ethinylestradiol, overtrukne tabletter 2,0+0,035 mg
 

Foto og identifikation

Overtrukne tabletter  2,0+0,035 mg  (Orifarm Generics)

Præg:
Intet præg
Kærv: Ingen kærv
Farve: Gul
Mål i mm: 5,6 x 5,6
overtrukne tabletter 2,0+0,035 mg
 
 
 
 
 

Revisionsdato

2017-03-22. Priserne er dog gældende pr. mandag den 17. juli 2017
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...