Metronidazol "Actavis" filmovertrukne tabletter og suppositorier

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 250 mg (delekærv) eller 500 mg (delekærv) metronidazol.
Suppositorier. 1 suppositorie indeholder 500 mg metronidazol. 

Infektioner med anaerobe bakterier 

• Oralt
  • Voksne. 400-500 mg 3 gange dgl.
  • Børn. 30-50 mg/kg legemsvægt i døgnet fordelt på 3 doser.
• Rektalt
  • Voksne og børn > 12 år. 400-500 mg 3 gange dgl.

Akut amøbedysenteri og amøbeleverabsces 

• Oralt
  • Voksne. 600-800 mg 3 gange dgl. i 10 dage.
  • Børn. 30-50 mg/kg legemsvægt i døgnet fordelt på 3 doser i 5-10 dage.
• Rektalt
  • Voksne. 750-800 mg 3 gange dgl. i 10 dage.
  • Børn. 35-50 mg/kg legemsvægt i døgnet fordelt på 3 doser i 5-10 dage.

Asymptomatisk intestinal amøbiasis 

• Oralt
  • Voksne. 600-800 mg 3 gange dgl. i 10 dage.
  • Børn. 25-40 mg/kg legemsvægt i døgnet fordelt på 2-4 doser i 10 dage.

Giardiasis 

• Oralt
  • Voksne. 2 g 1 gang dgl. i 2-3 dage eller 400-600 mg 3 gange dgl. i 7 dage. Ved behandlingssvigt kan forsøges 750 mg 3 gange dgl. i 7-10 dage.
  • Børn. 25-40 mg/kg legemsvægt/døgn fordelt på 2 doser i 7 dage.
• Rektalt
  • Voksne. 250-500 mg 3 gange dgl. i 7 dage. Ved behandlingssvigt kan forsøges 1.000 mg 3 gange dgl. i 7-10 dage.
  • Børn. 25-40 mg/kg legemsvægt/døgn fordelt på 2 doser i 7 dage.

Trichomonas vaginalis 

• Oralt
  • 200-250 mg 3 gange dgl. i 6 dage (evt. gives samtidig vaginalt 500 mg dgl. i 6 dage) eller 2 g oralt som engangsdosis.
• Rektalt
  • 2 g som engangsdosis.

Vaginose 

• Oralt
  • 500 mg 2 gange dgl. i 7 dage.
• Rektalt
  • 500 mg 2 gange dgl. i 7 dage.

Ulcerøs gingivitis 

• Oralt
  • 200-250 mg 3 gange dgl. i 3 dage.

Crohns sygdom 

• Oralt
  • Voksne. 400-500 mg 2 gange dgl.
  • Børn. 15 mg/kg legemsvægt i døgnet fordelt på 2 doser.

Profylaktisk ved operationer med risiko for anaerobe infektioner 

• Oralt
  • Voksne. 1 g ca. 2 timer før operationen.

Bemærk: 

• Suppositorier anvendes, når oral indgift ikke er mulig.
• Nedsat dosis ved svær leverinsufficiens.

• Hos patienter med Cockaynes syndrom skal udføres leverfunktionstest før, under og efter behandling. Disse patienter skal informeres om straks at kontakte en læge og ophøre med at tage metronidazol ved ethvert symptom på en mulig leverskade.
• Indtagelse af alkohol bør undgås under behandlingen og tre dage efter behandlingsophør, idet kombinationen med metronidazol undertiden kan fremkalde en Antabus®/alkohollignende reaktion.
• Ved længerevarende behandling bør det perifere blodbillede kontrolleres.
• Patienter med svær hepatisk encefalopti metaboliserer langsomt metronidazol, som dermed akkumuleres. Dette kan medføre forværrede CNS-bivirkninger. Dosis nedsættes om nødvendigt.
• Forsigtighed ved evidens for eller anamnese med bloddyskrasi pga. observeret agranulocytose, leukopenim eller neutropeni.
• Ved nedsat nyrefunktion bør monitoreres for tegn på toksicitet som følge af potentiel akkumulering af toksiske metronidazolmetabolitter.

• Metronidazol øger plasmakoncentrationen af busulfan med ca. 50%. Kombinationen bør undgås.
• Metronidazol øger plasmakoncentrationen af carbamazepin, ciclosporin, lithium og tacrolimus.
• Metronidazol kan fremkalde en disulfiramlignende reaktion med alkohol.
• Akutte forvirringstilstande kan opstå ved samtidig indgift af disulfiram.
• Metronidazol kan forstærke warfarins antikoagulerende virkning samt hæmme warfarins omsætning i leveren.
• Metronidazol kan øge serumkoncentrationen af fluoruracil.
• Phenobarbital og phenytoin kan nedsætte virkningen af metronidazol.
• Samtidig anvendelse af sekalealkaloider kan øge risikoen for ergotisme.

Baggrund: Der er data for mange tusinde 1. trimester-eksponerede uden tegn på overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning. 

Baggrund: Den relative vægtjusterede dosis er høj og har i studier varieret mellem 12% og 24% efter oral anvendelse. Amning bør undlades de første 2 timer efter intravenøs anvendelse, da koncentrationen i mælken her formentlig er betydeligt højere end efter oral anvendelse. Talrige studier har ikke vist bivirkninger hos barnet. Det er vist, at plasmakoncentrationen hos barnet er ca. 20% af moderens plasmakoncentration. Den mængde, som barnet indtager, vil maksimalt være i underkanten af den terapeutiske dosis ved behandling af nyfødte, hvilket normalt er tolereret. Elimineringshastigheden hos nyfødte og præmature er væsentligt forlænget. Amning kan fortsætte ved kure af kortere varighed. Amning af præmature og amning ved langtidsbehandling bør undgås. 

• Metronidazol er et 5-nitroimidazol.
• I mikroorganismer med obligat anaerobt stofskifte omdannes det til aktive metabolitter, som bindes til DNA og forårsager brud på DNA-strengene.
• Mikrobiologisk virkningsspektrum
  • Virker på obligat anaerobe bakterier, bl.a.:
    • Bacteroides spp.
    • Clostridium spp.
    • Protozoer som Giardia, Entamoeba og Trichomonas. 

• Absorberes næsten fuldstændigt efter oral indgift.
• Efter indgift af 200 mg nås maksimal plasmakoncentration på ca. 5 mikrogram/ml i løbet af 1-2 timer.
• Efter rektal indgift absorberes 70-80% af den indgivne dosis, og maksimal plasmakoncentration nås efter ca. 4 timer.
• Passerer blod-hjernebarrieren, så koncentrationen i spinalvæsken nærmer sig plasmakoncentrationen.
• Passerer relativt let ind i abscesser og udskilles med spyt og galde.
• Plasmahalveringstid ca. 8 timer.
• Udskilles gennem nyrerne i delvis inaktiv form som metabolitter.