Isentress

J05AX08
 
 

Anvendelsesområder

400 mg tabletter 

  • Infektion med HIV-1 hos voksne, unge og børn > 6 år med legemsvægt ≥ 25 kg.

 

600 mg tabletter 

  • Infektion med HIV-1 hos voksne, unge og børn med legemsvægt ≥ 40 kg.
  • Anvendes til behandlingsnaive patienter eller patienter, der blev virologisk supprimerede i initial behandling med 400mg.

 

Til børn < 6 år og/eller med legemsvægt < 25 kg findes tyggetabletter og granulat til oral suspension, som kan rekvireres med udleveringstilladelse fra lægemiddelstyrelsen, se Dosering

 

Se kombinationsbehandling i Midler mod HIV


Bør kun anvendes, når behandlingen forestås af læger med særligt kendskab til HIV-associerede sygdomme og deres behandling. 

Dispenseringsform

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 400 mg eller 600 mg raltegravir. 

Doseringsforslag

400 mg tabletter 

  • Voksne og børn > 12 år. 400 mg 2 gange dgl.
  • Børn 6-11 år med legemsvægt ≥ 25 kg. 400 mg 2 gange dgl.

600 mg tabletter 

  • Voksne og børn med legemsvægt ≥ 40 kg. 1.200 mg (2 tbl. á 600 mg) 1 gang dgl.
  • Bemærk: 400 mg tabletter må ikke anvendes til denne dosering.

 

Bemærk: 

  • 400 mg tabletter må ikke anvendes i stedet for 600 mg tabletter til dosering af 1.200 mg dgl.
  • Tabletter 400 mg eller 600 mg og tyggetabletter/oral suspension (se nedenfor) er ikke bioækvivalente.
  • Tabletterne kan tages med eller uden mad.
  • Tabletterne må ikke tygges eller knuses.

 

Tyggetabletter/granulat til oral suspension  

 

Bemærk: 

  • Tabletter 400 mg eller 600 mg og tyggetabletter/oral suspension er ikke bioækvivalente.
  • Erfaring savnes vedr. børn < 4 uger.

Forsigtighedsregler

  • Stærkt nedsat leverfunktion. Leverfunktionen bør kontrolleres jævnligt.
  • Ved alvorligt hududslæt, mistanke om DRESS syndrom (Drug Rash med Systemiske Symptomer) eller alvorlige allergiske reaktioner skal raltegravir omgående seponeres.

Bivirkninger

Almindelige (1-10%) Kraftesløshed, Nedsat appetit, Temperaturstigning, Træthed.
Abdominalsmerter, Diarré, Flatulens, Forhøjede levertransaminaser, Forhøjet plasma-amylase, Forhøjet plasma-lipase, Kvalme, Obstipation, Opkastning.
Hypertriglyceridæmi.
Forhøjet plasma-kreatinkinase.
Abnorme drømme, Depression, Hovedpine, Hyperaktivitet, Mareridt, Svimmelhed, Søvnløshed.
Hudkløe, Hududslæt, Øget svedtendens.
Ikke almindelige (0,1-1%) Hepatitis, Leverinsufficiens, Pancreatitis.
Hypertension, Myokardieinfarkt.
Anæmi, Neutropeni, Trombocytopeni.
Diabetes mellitus, Gynækomasti.
Artralgi, Rhabdomyolyse.
Angst, Konfusion, Perifer neuropati, Suicidaladfærd, Talebesvær.
Alopeci, Stevens-Johnsons syndrom.
Allergiske reaktioner  (herunder DRESS syndrom).
Nefrotisk syndrom, Nyresvigt.
Synsforstyrrelser, Tinnitus.
Ikke kendt Osteonekrose.
  • Alvorlige, potentielt livstruende og letale hudreaktioner er set, ofte ved samtidig indtagelse af andre lægemidler.
  • Depression og suicidaladfærd er set, især hos patienter med psykisk sygdom i anamnesen.
  • Vedr. metaboliske bivirkninger under antiretroviral kombinationsbehandling, se Midler mod HIV.

Interaktioner

  • Samtidig administration af potente induktorer af UGT1A1, fx rifampicin, kan reducere plasmakoncentrationen af raltegravir. Hvis kombinationen er absolut nødvendig, bør det overvejes at fordoble raltegravir dosis.
  • Hæmmere af UGT1A1, fx atazanavir eller omeprazol, kan øge plasmakoncentrationen af raltegravir. Dosisjustering ikke nødvendig.
  • Samtidig administration af aluminium- eller magnesiumholdige antacida reducerer plasmakoncentrationen af raltegravir. Derfor frarådes kombination.

Graviditet

Må kun anvendes under visse forudsætninger.

Baggrund: Store epidemiologiske studier viser samstemmende, at antiretroviral behandling under graviditeten (for alle lægemidler og kombinationer er der data for i alt > 35.000 gravide; heraf > 16.000 eksponeret i 1. trimester) ikke er forbundet med en overhyppighed af medfødte misdannelser. Visse studier viser en lidt øget risiko for tidlig fødsel og lav fødselsvægt, men det er uklart, om og i hvilket omfang dette kan tilskrives behandlingen. 

For raltegravir er der data for ca. 250 1. trimester eksponerede uden tegn på overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning. 

 

Behandling af gravide med HIV-infektion er en specialistopgave. Se endvidere Midler mod HIV

Referencer: 4374, 4375, 4379, 4378, 4377, 4376

Se endvidere Klassifikation - graviditet

Amning

Må ikke anvendes. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Baggrund: Amning frarådes på grund af smitterisiko. 


Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (Udmeldes af bloddonorkorps).

Farmakodynamik

  • HIV-integrasehæmmer.
  • Hindrer den kovalente integration af HIV-genomet i værtsgenomet og dermed udbredelse af virusinfektionen.

Farmakokinetik

  • Ca. 10% udskilles uomdannet gennem nyrerne.
  • Plasmahalveringstid ca. 9 timer.

Indholdsstoffer

Hjælpestoffer

Andre:
Macrogoler : filmovertrukne tabletter 400 mg

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(BEGR) filmovertrukne tabletter 400 mg (kan dosisdisp.) 097904
60 stk. (Orifarm)
6.623,00 220,77
(BEGR) filmovertrukne tabletter 400 mg (kan dosisdisp.) 110750
60 stk.
6.623,80 220,79
(BEGR) filmovertrukne tabletter 600 mg 564264
60 stk.
6.623,80 147,20

Foto og identifikation

Filmovertrukne tabletter  400 mg

Præg:
227
Kærv: Ingen kærv
Farve: Lyserød
Mål i mm: 8,8 x 15,9
filmovertrukne tabletter 400 mg
 
 
 

Filmovertrukne tabletter  600 mg

Præg:
242,
Kærv: Ingen kærv
Farve: Gul
Mål i mm: 9,7 x 19,1
filmovertrukne tabletter 600 mg
 
 
 

Referencer

4374 Antiretroviral Pregnancy Registry Advisory Committee Interim Report ANTIRETROVIRAL PREGNANCY REGISTRY 1989-2018 2019 http://www.apregistry.com/InterimReport.aspx


4375 Günthard HF, Saag MS, Benson CA et al Antiretroviral Drugs for Treatment and Prevention of HIV Infection in Adults: 2016 Recommendations of the International Antiviral Society-USA Panel JAMA 2016 316(2) 191-210 2019 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27404187


4376 European Pregnancy and Paediatric HIV Cohort Collaboration (EPPICC) Study Group Nucleoside reverse transcriptase inhibitor backbones and pregnancy outcomes AIDS 2019 33(2) 295-304 2019 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=30562172


4377 Veroniki AA, Antony J, Straus SE et al Comparative safety and effectiveness of perinatal antiretroviral therapies for HIV-infected women and their children: Systematic review and network meta-analysis including different study designs PLoS One 2018 13(6) 2019 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=29912896


4378 Zash R, Jacobson DL, Diseko M et al Comparative Safety of Antiretroviral Treatment Regimens in Pregnancy JAMA Pediatr 2017 171(10) 2019 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=28783807


4379 Rough K, Seage GR 3rd, Williams PL et al Birth Outcomes for Pregnant Women with HIV Using Tenofovir-Emtricitabine N Engl J Med 2018 378(17) 1593-1603 2019 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=29694825

 
 

Revisionsdato

2019-03-28. Priserne er dog gældende pr. mandag den 17. juni 2019
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...