Relevante links
Ventrikelsekretionshæmmende middel med specifik virkning på syrepumpen (protonpumpen) i parietalcellerne. S-enantiomer af omeprazol. Syrepumpehæmmer.

Anvendelsesområder

- Gastro-øsofageal reflukssygdom
- Helicobacter pylori-associeret ulcus i kombination med antibiotika
- NSAID-associeret ulcus ventriculi eller ulcus duodeni
- Zollinger-Ellisons syndrom.
Dispenseringsform

Enterogranulat til oral suspension, brev. 1 brev indeholder 10 mg esomeprazol (som magnesiumtrihydrat).
Doseringsforslag

Gastro-øsofageal reflukssygdom
- Voksne og børn > 12 år. 40 mg 1 gang dgl. i 4 (-8) uger.
Langtidsbehandling. 20 mg 1 gang dgl.
Symptomatisk behandling. 20 mg 1 gang dgl. efter behov. - Børn 1-12 år med legemsvægt ≥ 20 kg. 10-20 mg 1 gang dgl. i 8 uger.
- Børn 1-12 år med legemsvægt 10-20 kg. 10 mg 1 gang dgl. i 8 uger.
Helicobacter pylori-associeret ulcus i kombination med antibiotika
- Voksne og børn > 4 år med legemsvægt > 30 kg. 20 mg 2 gange dgl. i 1-2 uger.
- Børn > 4 år med legemsvægt < 30 kg. 10 mg 2 gange dgl. i 1-2 uger.
NSAID-associeret ulcus
- Behandling. Voksne. 20 mg 1 gang dgl. i 4-8 uger.
- Profylakse. Voksne. 20 mg 1 gang dgl.
Zollinger-Ellisons syndrom
- Voksne. Initialt 40 mg 2 gange dgl. Den fortsatte behandling justeres efter syresekretionen. Døgndoser > 80 mg bør fordeles på 2 doser.
Bemærk:
- Enterogranulat til oral suspension:
- 1 brev (10 mg) udrøres i mindst 15 ml vand uden kulsyre i et glas højst 30 minutter før indtagelse. Glasset skylles med vand, som også drikkes.
- Må ikke tygges eller knuses.
- Kan også gives via nasogastrisk eller gastrisk sonde efter udrøring i postevand. Se yderligere i Egenskaber, håndtering og holdbarhed.
- Behandling af børn er en specialistopgave.
Kontraindikationer

Forsigtighedsregler

Forsigtighed ved nedsat leverfunktion.
Bivirkninger

Almindelige (1-10%) | Abdominalsmerter, Benigne gastriske polypper, Diarré, Flatulens, Kvalme, Obstipation, Opkastning.
Hovedpine. |
Ikke almindelige (0,1-1%) | Perifere ødemer.
Øget risiko for knoglebrud*. Paræstesier, Somnolens, Svimmelhed. Dermatitis. |
Sjældne (0,01-0,1%) | Hepatitis, Stomatitis.
Bronkospasme. Leukopeni, Trombocytopeni. Hyponatriæmi. Artralgi. Agitation, Depression, Konfusion. Alopeci, Fotosensibilitet. Allergiske reaktioner, Anafylaktisk reaktion, Angioødem. Sløret syn. |
Meget sjældne (< 0,01%) | Agranulocytose, Pancytopeni.
Gynækomasti. Muskelsvaghed. Aggressivitet, Hallucinationer, Hepatisk encefalopati. Erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom, Toksisk epidermal nekrolyse. Interstitiel nefritis. |
Ikke kendt | Colitis.
Hypomagnesiæmi. Subakut kutan lupus erythematosus. |
- Behandling i 8 uger eller mere inducerer et rebound-fænomen af ventriklens syreproduktion, som i sig selv kan inducere syrerelaterede symptomer (dyspepsi, halsbrand, sure regurgitationer) efter ophør. Disse symptomer kan fortsætte i mindst 4 uger efter seponering.
- * Brug af syrepumpehæmmere, især i høje doser og over længere tid (> 1 år) er forbundet med let øget risiko for fraktur (hofte, håndled, rygsøjle), hovedsageligt hos ældre eller patienter med andre kendte risikofaktorer.
- Mundtørhed er en kendt bivirkning ved brug af syrepumpehæmmere.

Interaktioner

- Esomeprazol nedsætter AUC for atazanavir og nelfinavir, og kombinationen bør undgås. Dosis af andre proteasehæmmere, fx indinavir og saquinavir, bør justeres ved samtidig brug af esomeprazol.
- Esomeprazol nedsætter virkningen af clopidogrel med øget risiko for tromboser, formentlig pga. reduceret omdannelse af clopidogrel til den aktive metabolit i leveren. Kombinationen bør kun anvendes, hvis anden behandling ikke er mulig.
- Esomeprazol nedsætter plasmakoncentrationen af clozapin ved induktion af CYP1A2.
- Esomeprazol øger plasmakoncentrationen af methotrexat og carbamazepin, og dosisjustering kan være nødvendig.
- Esomeprazol øger plasmakoncentrationen af lægemidler, der metaboliseres af CYP2C19, fx moclobemid, diazepam og phenytoin, og dosisreduktion kan være nødvendig, se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
- Syrepumpehæmmere kan ændre absorptionen af lægemidler, hvis optagelse er afhængig af pH i ventriklen, fx itraconazol og dabrafenib.
- Voriconazol øger plasmakoncentrationen af esomeprazol ved hæmning af CYP2C19 og CYP3A4; halvering af esomeprazoldosis anbefales ved esomeprazoldoser > 20 mg dgl.
- Naturlægemidler med perikon nedsætter virkningen af esomeprazol ved induktion af CYP2C19 og CYP3A4.
Graviditet

Baggrund: Der er data for mindre end 250 1. trimester-eksponerede uden tegn på overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning. Ud fra data for omeprazol skønnes risikoen for misdannelser at være minimal.
Amning

Baggrund: Der findes ingen specifikke data, men ud fra data for omeprazol skønnes den relative vægtjusterede dosis at være under 1%.
Bloddonor

Farmakodynamik

Specifik inhibitor af syrepumpen i parietalcellerne.
Farmakokinetik

- Esomeprazol er en prodrug, der omdannes til dens aktive form i parietalcellerne.
- Biotilgængelighed ca. 65%.
- Da esomeprazol er ustabilt i surt miljø, er enterogranulatet fremstillet således, at stoffet først frigøres i tarmen.
- Esomeprazol omdannes til et sulfenamid, som er den aktive hæmmer af enzymet H+/K+-ATPase (syrepumpen).
- Maksimal plasmakoncentration efter 1-2 timer.
- Metaboliseres fuldstændigt i leveren via CYP2C19 og CYP3A4 til inaktive metabolitter.
- Plasmahalveringstid ca. 1,3 timer.
- < 1% udskilles som uomdannet stof.
Egenskaber, håndtering og holdbarhed

Håndtering
Tilberedning af oral suspension
1 brev (10 mg) udrøres i et glas med mindst 15 ml vand uden kulsyre højst 30 minutter før indtagelse.
- Enterogranulat til oral suspension til nasogastrisk/gastrisk sonde:
- 1 brev (10 mg) udrøres i mindst 15 ml postevand i et glas.
- Lad suspensionen stå et par minutter og omrør igen.
- Suspensionen samt derefter 15 ml postevand til skylning af glasset tilsættes via sonde med mindst 2 mm diameter (Fr 6).
Indholdsstoffer

Hjælpestoffer

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud | Udlevering | Disp.form og styrke | Vnr. | Pakning | Pris i kr. | Pris DDD |
---|---|---|---|---|---|---|
(B) | enterogranulat til oral suspension 10 mg (EuroPharmaDK) | 029217 |
28 stk.
|
187,45 | 20,08 |
Substitution

enterogranulat til oral suspension 10 mg |
---|
Nexium AstraZeneca, Esomeprazol, enterogranulat til oral suspension 10 mg
|

