INexium

Udgået: 17.12.2018
A02BC05
 
 

Ventrikelsekretionshæmmende middel med specifik virkning på syrepumpen (protonpumpen) i parietalcellerne. S-enantiomer af omeprazol. Syrepumpehæmmer

Anvendelsesområder

Se endvidere:

Dispenseringsform

Enterogranulat til oral suspension, brev. 1 brev indeholder 10 mg esomeprazol (som magnesiumtrihydrat). 

Doseringsforslag

Gastro-øsofageal reflukssygdom 

  • Voksne og børn > 12 år. 40 mg 1 gang dgl. i 4 (-8) uger.
    Langtidsbehandling. 20 mg 1 gang dgl.
    Symptomatisk behandling. 20 mg 1 gang dgl. efter behov.
  • Børn 1-12 år med legemsvægt ≥ 20 kg. 10-20 mg 1 gang dgl. i 8 uger.
  • Børn 1-12 år med legemsvægt 10-20 kg. 10 mg 1 gang dgl. i 8 uger.

 

Helicobacter pylori-associeret ulcus i kombination med antibiotika 

  • Voksne og børn > 4 år med legemsvægt ≥ 30 kg. 20 mg 2 gange dgl. i 1-2 uger.
  • Børn > 4 år med legemsvægt < 30 kg. 10 mg 2 gange dgl. i 1-2 uger.

 

NSAID-associeret ulcus 

  • Behandling. Voksne. 20 mg 1 gang dgl. i 4-8 uger.
  • Profylakse. Voksne. 20 mg 1 gang dgl.

 

Zollinger-Ellisons syndrom 

  • Voksne. Initialt 40 mg 2 gange dgl. Den fortsatte behandling justeres efter syresekretionen. Døgndoser > 80 mg bør fordeles på 2 doser.

 

Bemærk: 

  • Enterogranulat til oral suspension:
    • 1 brev (10 mg) udrøres i mindst 15 ml vand uden kulsyre i et glas højst 30 minutter før indtagelse. Glasset skylles med vand, som også drikkes.
    • ikke tygges eller knuses.
    • Kan også gives via nasogastrisk eller gastrisk sonde efter udrøring i postevand. Se yderligere i Egenskaber, håndtering og holdbarhed.
  • Behandling af børn er en specialistopgave.

Kontraindikationer

Esomeprazol bør ikke anvendes samtidigt med nelfinavir.

Forsigtighedsregler

Forsigtighed ved: 

  • Nedsat leverfunktion
  • Kendt overfølsomhed for syrepumpehæmmere, da krydsallergiske reaktioner inkl. anafylaktisk shock kan forekomme.

Bivirkninger

Almindelige (1-10%) Abdominalsmerter, Benigne gastriske polypper, Diarré, Flatulens, Kvalme, Obstipation, Opkastning.
Hovedpine.
Ikke almindelige (0,1-1%) Perifere ødemer.
Øget risiko for knoglebrud*.
Paræstesier, Somnolens, Svimmelhed.
Dermatitis.
Sjældne (0,01-0,1%) Hepatitis, Stomatitis.
Bronkospasme.
Leukopeni, Trombocytopeni.
Hyponatriæmi.
Artralgi.
Agitation, Depression, Konfusion.
Alopeci, Fotosensibilitet.
Allergiske reaktioner, Anafylaktisk reaktion, Angioødem.
Sløret syn.
Meget sjældne (< 0,01%) Agranulocytose, Pancytopeni.
Gynækomasti.
Muskelsvaghed.
Aggressivitet, Hallucinationer, Hepatisk encefalopati.
Erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom, Toksisk epidermal nekrolyse.
Interstitiel nefritis.
Ikke kendt Colitis.
Hypomagnesiæmi.
Subakut kutan lupus erythematosus.
  • Behandling i 8 uger eller mere inducerer et rebound-fænomen af ventriklens syreproduktion, som i sig selv kan inducere syrerelaterede symptomer (dyspepsi, halsbrand, sure regurgitationer) efter ophør. Disse symptomer kan fortsætte i mindst 4 uger efter seponering.
  • * Brug af syrepumpehæmmere, især i høje doser og over længere tid (> 1 år) er forbundet med let øget risiko for fraktur (hofte, håndled, rygsøjle), hovedsageligt hos ældre eller patienter med andre kendte risikofaktorer.
  • Mundtørhed er en kendt bivirkning ved brug af syrepumpehæmmere.

Interaktioner

  • Esomeprazol nedsætter AUC for atazanavir og nelfinavir, og kombinationen bør undgås. Dosis af andre proteasehæmmere, fx indinavir og saquinavir, bør justeres ved samtidig brug af esomeprazol.
  • Esomeprazol nedsætter virkningen af clopidogrel med øget risiko for tromboser, formentlig pga. reduceret omdannelse af clopidogrel til den aktive metabolit i leveren. Kombinationen bør kun anvendes, hvis anden behandling ikke er mulig.
  • Esomeprazol nedsætter plasmakoncentrationen af clozapin ved induktion af CYP1A2.
  • Esomeprazol øger plasmakoncentrationen af methotrexat og carbamazepin, og dosisjustering kan være nødvendig.
  • Esomeprazol øger plasmakoncentrationen af lægemidler, der metaboliseres af CYP2C19, fx moclobemid, diazepam og phenytoin, og dosisreduktion kan være nødvendig, se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
  • Syrepumpehæmmere kan ændre absorptionen af lægemidler, hvis optagelse er afhængig af pH i ventriklen, fx itraconazol og dabrafenib.
  • Voriconazol øger plasmakoncentrationen af esomeprazol ved hæmning  af CYP2C19 og CYP3A4; halvering af esomeprazoldosis anbefales ved esomeprazoldoser > 20 mg dgl.
  • Naturlægemidler med perikon nedsætter virkningen af esomeprazol ved induktion af CYP2C19 og CYP3A4.

Graviditet

Kan om nødvendigt anvendes.

Baggrund: Der er data for mere end 700 1. trimester-eksponerede uden tegn på overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning. Ydermere er datamængden for omeprazol meget stor. 

Referencer: 4147, 3711

Se endvidere Klassifikation - graviditet

Amning

Kan om nødvendigt anvendes. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Baggrund: Der findes ingen specifikke data, men ud fra data for omeprazol skønnes den relative vægtjusterede dosis at være under 1%.  


Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (1 døgns karantæne).

Farmakodynamik

Specifik inhibitor af syrepumpen i parietalcellerne. 

Farmakokinetik

  • Esomeprazol er en prodrug, der omdannes til dens aktive form i parietalcellerne.
  • Biotilgængelighed ca. 65%.
  • Da esomeprazol er ustabilt i surt miljø, er enterogranulatet fremstillet således, at stoffet først frigøres i tarmen.
  • Esomeprazol omdannes til et sulfenamid, som er den aktive hæmmer af enzymet H+/K+-ATPase (syrepumpen).
  • Maksimal plasmakoncentration efter 1-2 timer.
  • Metaboliseres fuldstændigt i leveren via CYP2C19 og CYP3A4 til inaktive metabolitter.
  • Plasmahalveringstid ca. 1,3 timer.
  • < 1% udskilles som uomdannet stof.

Egenskaber, håndtering og holdbarhed

Håndtering 

Tilberedning af oral suspension 

1 brev (10 mg) udrøres i et glas med mindst 15 ml vand uden kulsyre højst 30 minutter før indtagelse. 

  

  • Enterogranulat til oral suspension til nasogastrisk/gastrisk sonde:
    • 1 brev  (10 mg) udrøres i mindst 15 ml postevand i et glas.
    • Lad suspensionen stå et par minutter og omrør igen.
    • Suspensionen samt derefter 15 ml postevand til skylning af glasset tilsættes via sonde med mindst 2 mm diameter (Fr 6).

Indholdsstoffer

Hjælpestoffer

Se » indlægsseddel vedr. udseende, evt. farvestoffer og hjælpestoffer i » Parallelimporterede dispenseringsformer/pakninger.

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(B) enterogranulat til oral suspension 10 mg  (2care4) 029217
28 stk.
Udgået 17-12-2018

Substitution

enterogranulat til oral suspension 10 mg
Nexium AstraZeneca, Esomeprazol, enterogranulat til oral suspension 10 mg
 

Referencer

3711 Janusinfo.se http://janusinfo.se


4147 Pasternak B, Hviid A Use of proton-pump inhibitors in early pregnancy and the risk of birth defects N Engl J Med 2010 363(22) 2114-23 2019 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=21105793

 
 

Revisionsdato

2019-01-22. Priserne er dog gældende pr. mandag den 11. februar 2019
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...