Wellbutrin

N06AX12
 
 

Nicotinfrit middel til anvendelse ved rygeophør. Hæmmer overvejende neuronal genoptagelse af noradrenalin og dopamin i synapserne i det limbiske system, men anden virkningsmekanisme er også mulig. 

Anvendelsesområder

Tobaksafvænning 

Se endvidere:

Dispenseringsform

Depottabletter. 1 depottablet indeholder 150 mg bupropionhydrochlorid. 

Doseringsforslag

Voksne over 45 kg. Initialt 150 mg 1 gang dgl. i 6 dage, derefter 150 mg 2 gange dgl. i 7-9 uger. Mindst 8 timers interval mellem doserne. 

Voksne under 45 kg, ældre samt patienter med nedsat nyre- eller leverfunktion. 150 mg 1 gang dgl. 

  

Bemærk: 

  • Behandlingen påbegyndes, mens patienten stadig ryger.
  • En dato for rygestop bør fastsættes inden for de første 2 ugers behandling, normalt efter én uge.
  • Hvis der ikke er effekt efter 7 uger, bør behandlingen seponeres.
  • Depottabletterne skal synkes hele.

Kontraindikationer

  • Epilepsi
  • Krampeanfald
  • CNS-tumor
  • Pludselig seponering af alkohol eller benzodiazepiner
  • Spiseforstyrrelser
  • Stærkt nedsat leverfunktion
  • Maniodepressiv psykose i anamnesen
  • Samtidig behandling med MAO-hæmmere.

Forsigtighedsregler

  • Forsigtighed ved behandling af patienter med nedsat krampetærskel.
  • Ved legemsvægt under 45 kg bør dosis reduceres.

Bivirkninger

Almindelige (1-10%) Feber.
Abdominalsmerter, Kvalme, Mundtørhed, Obstipation, Opkastning, Smagsforstyrrelser.
Agitation, Angst, Depression, Hovedpine, Koncentrationsbesvær, Svimmelhed, Søvnløshed, Tremor.
Øget svedtendens.
Allergiske reaktioner  (herunder urticaria).
Ikke almindelige (0,1-1%) Hypertension.
Konfusion.
Synsforstyrrelser, Tinnitus.
Sjældne (0,01-0,1%) Leverpåvirkning  (herunder hepatitis og icterus).
Bronkospasme, Ortostatisk hypotension.
Påvirkning af blodglucose.
Ataksi, Depersonalisering, Dystoni, Hallucinationer, Hukommelsesbesvær, Koordinationsbesvær, Kramper, Parkinsonisme, Paræstesier, Synkope.
Erythema multiforme, Forværring af psoriasis, Stevens-Johnsons syndrom.
Anafylaktisk reaktion, Angioødem, Serumsygdomslignende reaktioner.
Vandladningsbesvær.
Meget sjældne (< 0,01%) Aggressivitet, Psykose.
Ikke kendt Anæmi, Leukopeni, Trombocytopeni.
Suicidaladfærd.

Som det fremgår af tabellen, er der registeret flere neurologiske og psykiatriske bivirkninger. En Cohraneundersøgelse fra 2013 har dog ikke vist øget forekomst af neuropsykiatriske bivirkninger. 

Interaktioner

  • Samtidig indgift af MAO-hæmmere kan medføre alvorlige bivirkninger. Mindst 14 dages interval anbefales mellem doseringen af bupropion og isocarboxazid og 24 timer mellem bupropion og moclobemid.
  • Serotoninsyndrom (se SSRI) er set ved samtidig brug af sertralin - forsigtighed ved kombination med serotonerge midler (fx SSRI og triptaner).
  • Bupropion hæmmer CYP2D6, (der er beskrevet en 5-dobling af AUC af desimipramin). Der er derfor teoretisk mulighed for hæmmet omsætning af de lægemidler, som omsættes af CYP2D6, se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
  • Bupropion nedsætter AUC for digoxin. Patienten bør observeres for symptomer på digoxinforgiftning efter seponering af bupropion.
  • Clopidogrel øger AUC for bubropion ca. 60% gennem hæmning af CYP2D6.
  • Ritonavir og efavirenz kan nedsætte AUC for bupropion med henholdsvis 65% og 55%.
  • Carbamazepin kan nedsætte AUC for bupropion 10 gange gennem induktion af bupropions omsætning i CYP3A4. Kombinationen bør undgås.

Graviditet

Må ikke anvendes. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Baggrund: Epidemiologiske studier har vist at behandling med bupropion i første trimester øger risikoen for kardiovaskulære misdannelser, specifikt ventrikelseptumdefekt og defekter i hjertets venstresidige uddrivningskanal. 


Se endvidere

Amning

Kan om nødvendigt anvendes.

Baggrund: Den relative vægtjusterede dosis er under 2%. 


Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (7 døgns karantæne).

Farmakodynamik

Bupropion hæmmer genoptaget af neurotransmitterne dopamin og noradrenalin ved at blokere henholdsvis dopamin transport proteinet (DAT) og noradrenalin transport proteinet (NET). Mængden af dopamin og noradrenalin uden for nervecellen øges derved.
Bupropion er selv en svag hæmmer af begge transportproteiner, mens flere af bupropions metabolitter (særligt fx radafaxin) er kraftigere hæmmere af NET.
Herudover er bupropion en nicotinreceptor-antagonist.
Virkningsmekanismen ved rygetrang er ikke klarlagt. Den øgede mængde dopamin vil teoretisk kunne erstatte noget af den dopamin, der ikke længere frigøres af nicotin og dermed nedsætte rygetrangen. Det er også muligt, at den antagonistiske effekt på nicotinreceptorerne spiller en rolle. 

Farmakokinetik

  • Absorberes fra mave-tarmkanalen.
  • Biotilgængelighed ca. 90%.
  • Depottabletterne (polydepot) frigiver det aktive stof over ca. 8 timer.
  • Maksimal plasmakoncentration nås i løbet af ca. 3 timer.
  • Passerer blod-hjernebarrieren.
  • Metaboliseres i leveren primært via CYP2B6 til flere farmakologisk aktive metabolitter.
  • Plasmahalveringstid ca. 20 timer for bupropion og ca. 35 timer for metabolitterne.
  • Ca. 85% udskilles gennem nyrerne i form af aktive metabolitter.

Indholdsstoffer

Hjælpestoffer

Se » indlægsseddel vedr. udseende, evt. farvestoffer og hjælpestoffer i » Parallelimporterede dispenseringsformer/pakninger.

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(B) depottabletter 150 mg  (2care4) (kan dosisdisp.) 125353
100 stk. (blister)
475,00 9,50

Substitution

depottabletter 150 mg
Zyban GSK Pharma, Bupropion, depottabletter 150 mg
 
 
 

Revisionsdato

2016-10-04. Priserne er dog gældende pr. mandag den 16. januar 2017
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...