Efient

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 5 mg eller 10 mg prasugrel (som hydrochlorid). 

Voksne 

Initialt 60 mg som stabiliseringsdosis. 

Vedligeholdelsesdosis. 10 mg 1 gang dgl. 

• Legemsvægt < 60 kg. 5 mg 1 gang dgl.
• Alder > 75 år. 5 mg 1 gang dgl.

Behandlingen bør kombineres med 75 mg ASA dgl. 

Bemærk 

• Tabletterne skal synkes hele. Må ikke knuses.
• Kan tages med eller uden mad.
• Initial dosis taget under faste giver den hurtigst indsættende effekt.
• Erfaring savnes vedr. børn og unge < 18 år.

• Kontraindiceret ved stærkt nedsat leverfunktion pga. manglende erfaring.
• Forsigtighed ved nedsat leverfunktion pga. øget blødningsrisiko. Leverens evne til at danne koagulationsfaktorer er nedsat, og prasugrel, som trombocythæmmer, øger i sig selv risikoen for blødning.

• Aktiv patologisk blødning
• Tidligere apopleksi eller transitorisk iskæmisk attak (TIA).

• Behandling af patienter med øget risiko for blødning bør kun overvejes, når fordelen ved forebyggelse af iskæmiske tilfælde vurderes at opveje risikoen for alvorlige blødninger. Risikofaktorer for blødning inkluderer:
  • alder ≥ 75 år
  • blødningstendens (fx nyligt traume, nylig kirurgi, nylig eller tilbagevendende gastro-intestinal blødning eller aktiv mavesårssygdom, trombocytopeni)
  • legemsvægt < 60 kg
  • samtidig administration af lægemidler, som kan øge blødningsrisikoen, herunder orale antikoagulantia, clopidogrel, NSAID og fibrinolytika.

• Allergi over for et andet thienopyridin, fx clopidogrel, da der er rapporteret tilfælde af krydsallergi.
• Indtagelse bør seponeres mindst 7 dage før planlagt større operation.

• Øget risiko for blødning ved samtidig administration af andre antitrombotiske midler eller non-steroide antiinflammatoriske midler (NSAID).
• Samtidig behandling med morfin og andre opioider kan muligvis medføre forsinket og nedsat eksponering af prasugrel og dets aktive metabolitter.

Baggrund: Der er ikke humane data, som tillader et meningsfyldt risikoestimat. 

Se også Klassifikation - graviditet. 

• Hæmmer trombocytaktivering og -aggregation ved irreversibel binding af dets aktive metabolit til P2Y12-klassen af ADP-receptorer på trombocytter.
• Trombocythæmning opnås ca. 1 time efter oral indtagelse.

• Prasugrel er en prodrug, som i tarmen hydrolyseres og herefter omdannes til den aktive metabolit via CYP3A4 og CYP2B6.
• Plasmahalveringstid 7-8 timer (aktive metabolit).
• Udskilles primært gennem nyrerne i form af inaktive metabolitter.