Samsca

C03XA01
 
 

Selektiv vasopressinantagonist

Anvendelsesområder

Voksne med hyponatriæmi sekundært til Schwartz-Bartters syndrom (SIADH).  

Se endvidere:

Dispenseringsform

Tabletter. 1 tablet indeholder 15 mg eller 30 mg tolvaptan. 

Doseringsforslag

Voksne 

Initialt 15 mg dgl. Dosis kan øges med 24 timers mellemrum til maksimalt 60 mg dgl.
Behandling bør indledes på et hospital pga. behov for nøje kontrol af serum-natrium og volumenstatus i titreringsfasen.
 

Bemærk: 

  • Erfaring savnes vedr. børn og unge < 18 år. 
  • Tabletterne skal synkes hele med et glas vand.
  • Væskerestriktion bør undgås de første 24 timer pga. risiko for uønsket hurtig stigning af serum-natrium.

Kontraindikationer

  • Anuri
  • Volumendepletering
  • Hypovolæmisk hyponatriæmi
  • Hypernatriæmi
  • Manglende tørstfornemmelse.

Forsigtighedsregler

Forsigtighed ved 

  • Urinvejsobstruktion
  • Diabetes mellitus, da tolvaptan kan forårsage hyperglykæmi.
  • Væske- og elektrolytbalance skal kontrolleres jævnligt hos alle patienter, især ved nedsat nyre- og leverfunktion.

  

Skærpet advarsel mod risiko for for hurtig forøgelse af serum-natrium.  

Se Nyt Om Bivirkninger

  • Kontrol af serum-natrium indledes senest 6 timer efter påbegyndt behandling, og serum-natrium og volumenstatus kontrolleres mindst hver 6. time de første 1-2 dage, og indtil dosis er stabiliseret.
  • Serum-natrium bør monitoreres nøje ved patienter med serum-natrium <120 mmol/l og ved høj risiko for demyelineringssyndrom, fx ved hypoxi, alkoholisme eller fejlernæring.
  • Natriumkorrektion, der overstiger 6 mmol/l i de første 6 timer eller 8 mmol/l under de første 6-12 timer, kan være for hurtig. Nøje monitorering af serum-natrium og administration af hypotonisk væske anbefales.
  • Hvis forhøjelsen i serum-natrium er for hurtig (dvs. den overstiger 12 mmol/l på 24 timer eller 18 mmol/l på 48 timer), bør behandling seponeres eller ophøre og efterfølges af administration af hypotonisk væske.
  • Samtidig administration af tolvaptan og medicin med et højt natriumindhold eller andre behandlinger af hyponatriæmi kan ikke anbefales pga. potentielle additive virkninger.

  

Hepatotoksicitet 

  • I kliniske studier (på andre indikationer og i højere doser) er der observeret leverenzymforstyrrelser specielt i løbet af de første 18 måneder af behandlingen. Stigningerne svandt gradvist efter seponering. Disse fund antyder, at tolvaptan muligvis kan forårsage irreversibel og potentielt dødelig leverskade.
  • Ved tegn på leverskade, inklusiv træthed, anoreksi, ubehag i øverste højre del af abdomen, mørk urin eller gulsot, bør der straks tages leverfunktionsprøver. 
  • Ved mistanke om leverskade, skal tolvaptan omgående seponeres, passende behandling initieres, og undersøgelser iværksættes. Behandling bør kun genstartes, hvis det kan fastlægges, at årsagen til den observerede leverskade ikke har relation til tolvaptan-behandling.

Bivirkninger

Meget almindelige (> 10%) Tørst.
Kvalme.
Almindelige (1-10%) Kraftesløshed, Nedsat appetit, Temperaturstigning.
Mundtørhed, Obstipation.
Ortostatisk hypotension.
Dehydrering, Hyperglykæmi, Hyperkaliæmi.
Hudkløe, Purpura.
Forhøjet plasma-kreatinin, Hyppig vandladning, Polyuri.
Ikke almindelige (0,1-1%) Nyrefunktionspåvirkning.
Ikke kendt Anafylaktisk reaktion.

I kliniske undersøgelser på andre indikationer og i højere doser er forhøjede levertransaminaser, hypernatriæmi, hypoglykæmi, forhøjet serum-urat, synkope, svimmelhed, hovedpine, diarré og blod i urinen rapporteret som almindelige bivirkninger. Ikke almindeligt er set forhøjet bilirubin og kløende udslæt. 

Interaktioner

  • Samtidig administration af moderate CYP3A-hæmmere, fx aprepitant, atazanavir, ciprofloxacin, crizotinib, darunavir/ritonavir, diltiazem, erythromycin, fosamprenavir, imatinib, verapamil, eller stærke CYP3A4-hæmmere, fx clarithromycin, ritonavir, ketoconazol og andre azoler, kan øge AUC for tolvaptan. Dosisreduktion af tolvaptan kan være nødvendigt.
  • Forsigtighed ved samtidig administration af CYP3A-induktorer (fx rifampicin, rifabutin, phenytoin, carbamazepin og naturlægemidler med perikum), da de kan reducere AUC for tolvaptan med op til 87%. Dosisøgning af tolvaptan kan blive nødvendig ved nedsat effekt.
  • Tolvaptan kan øge effekten af digoxin, og dosisjustering af digoxin kan være nødvendig. Grapefrugtjuice kan øge eksponeringen for tolvaptan 1,8 gange og bør undgås.
  • Samtidig administration af tolvaptan og lægemidler, som har højt natriumindhold eller øger koncentrationen af serum-natrium, frarådes pga. risiko for hypernatriæmi.
  • Samtidig behandling med vasopressinanaloger, fx desmopressin, frarådes.

 

Graviditet

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data.

Se endvidere

Amning

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (Udmeldes af bloddonorkorps).

Doping

Anvendelse af tolvaptan medfører diskvalifikation af den sportsudøvende. 

Farmakodynamik

Tolvaptan er en selektiv vasopressin-receptorantagonist, som hæmmer virkningen af endogent vasopressin. Derved øges urinudskillelsen med øget aquaresis, nedsat urinosmolalitet og stigning i serum-natrium.

Farmakokinetik

  • Biotilgængelighed ca. 56%.
  • Plasmahalveringstid ca. 8 timer.
  • Metaboliseres i leveren.
  • Mindre end 1% udskilles uomdannet gennem nyrerne.

Indholdsstoffer

Hjælpestoffer

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(B) tabletter 15 mg 038376
10 stk. (blister)
9.692,80 1.938,56
(B) tabletter 15 mg 572171
10 stk. (blister) (Abacus)
9.587,15 1.917,43
(B) tabletter 30 mg 038399
10 stk. (blister)
10.176,50 1.017,65

Foto og identifikation

Tabletter  15 mg

Præg:
OTSUKA, 15
Kærv: Ingen kærv
Farve: Blå
Mål i mm: 6,3 x 6,3
tabletter 15 mg
 
 
 

Tabletter  30 mg

Præg:
OTSUKA, 30
Kærv: Ingen kærv
Farve: Blå
Mål i mm: 8,1 x 8,1
tabletter 30 mg
 
 
 
 
 

Revisionsdato

2016-06-08. Priserne er dog gældende pr. mandag den 19. juni 2017
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...