Afinitor

L01XE10
 
 

Antineoplastisk middel. Proteinkinasehæmmer

Anvendelsesområder

  • Fremskreden HER-2-negativ hormonreceptor-positiv mammacancer i kombination med exemestan til postmenopausale kvinder.
  • Fremskredent renalcellekarcinom, hvor sygdommen er progredieret trods VEGF-målrettet terapi.
  • Neuroendokrine inoperable eller metastaserende tumorer udgået fra pancreas, mave-tarmkanal eller lunger.

 

Everolimus bør kun anvendes, når behandlingen forestås af læger med særlig kendskab til maligne lidelser og deres behandling. 

Dispenseringsform

Tabletter. 1 tablet indeholder 2,5 mg, 5 mg eller 10 mg everolimus. 

Doseringsforslag

Voksne. 10 mg 1 gang dgl.
Ved moderat nedsat leverfunktion eller dosislimiterende bivirkninger: 5 mg 1 gang dgl. 


Bemærk: 

  • Tabletterne skal synkes hele og indtages på samme tidspunkt hver dag. De skal konsekvent tages enten sammen med et måltid eller ikke sammen med et måltid.
  • Dosisreduktion ved nedsat leverfunktion. Se endvidere produktresume.
  • Erfaring savnes vedr. børn og unge.

Kontraindikationer

Allergi over for andre rapamycinderivater. 

Forsigtighedsregler

  • Risiko for alvorlige infektioner, svær non-infektiøs pneumonitis og nedsat sårheling.
  • Pneumocystis jirovecii-profylakse bør overvejes ved samtidig behandling med glukokortikoider eller andre immunosuppressiva.
  • Forsigtighed ved nedsat leverfunktion.
  • Bør ikke anvendes ved aktuelle infektioner.
  • Vaccination med levende vaccine skal undgås.
  • Før og under behandling monitoreres
    • nyrefunktion
    • blodsukker
    • blodlipider
    • hæmatologiske parametre.

Bivirkninger

Meget almindelige (> 10%) Kraftesløshed, Nedsat appetit, Træthed, Vægttab.
Diarré, Kvalme, Smagsforstyrrelser, Stomatitis.
Epistaxis, Hoste, Interstitiel alveolitis/pneumonitis, Perifere ødemer.
Anæmi.
Hyperglykæmi, Hyperkolesterolæmi.
Hovedpine.
Hudkløe, Hududslæt.
Infektioner.
Almindelige (1-10%) Temperaturstigning.
Abdominalsmerter, Forhøjede levertransaminaser, Mundtørhed, Opkastning, Synkebesvær.
Dyspnø, Hypertension.
Blødning, Leukopeni, Lymfopeni, Neutropeni, Trombocytopeni.
Dehydrering, Diabetes mellitus, Hyperlipidæmi, Hypertriglyceridæmi, Hypocalcæmi, Hypofosfatæmi, Hypokaliæmi.
Artralgi.
Søvnløshed.
Acne, Alopeci, Eksfoliativ dermatitis, Erytem, Mucositis, Negleforandringer, Palmar-plantar erytrodysæstesi, Tør hud.
Forhøjet plasma-kreatinin, Menstruationsforstyrrelser, Nyresvigt, Proteinuri.
Øjenlågsødem.
Ikke almindelige (0,1-1%) Dyb venetrombose, Hjerteinsufficiens, Hæmoptyse, Lungeemboli.
Sårhelingskomplikationer.
Allergiske reaktioner.
Amenoré.
Conjunctivitis.
Sjældne (0,01-0,1%) Adult Respiratory Distress Syndrome  (ARDS).
Pure Red Cell Aplasia  (PRCA).
Angioødem.

Interaktioner

  • Potente CYP3A4-/P-gp-inhibitorer, fx itraconazol, clarithromycin, HIV-proteasehæmmere og grapefrugtjuice, øger plasmakoncentrationen af everolimus ca. 4 gange og AUC ca. 15 gange. Kombinationen bør undgås.
  • Moderate CYP3A4-/P-gp-inhibitorer, fx erythromycin, verapamil og oral ciclosporin, øger plasmakoncentrationen af everolimus ca. 2 gange og AUC 3-4 gange. Kombinationen bør derfor anvendes med forsigtighed og evt. med dosisreduktion af everolimus.
  • Potente CYP3A4-induktorer, fx rifampicin, kortikosteroider, carbamazepin, phenobarbital, phenytoin samt naturlægemidler med perikon, nedsætter plasmakoncentrationen af everolimus (fx reducerer rifampicin AUC med ca. 60%). Kombination bør undgås. Hvis behandling er påkrævet, kan det overvejes at øge dosis af everolimus.
  • Forsigtighed ved samtidig oral administration af CYP3A4-substrater med smalt terapeutisk vindue (fx pimozid og sekalealkaloider), idet everolimus kan hæmme intestinal CYP3A4.

Se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet og  P-glykoprotein

  

Samtidig brug af ACE-hæmmere kan øge risikoen for angioødem. 

Graviditet

Må kun anvendes under visse forudsætninger. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Se Antineoplastiske midler

Se endvidere Klassifikation - graviditet

Amning

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data.

Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (Udmeldes af bloddonorkorps).

Farmakodynamik

Hæmmer serin-theroninkinasen mTOR. 

Farmakokinetik

  • Maksimal plasmakoncentration efter 1-2 timer.
  • Metaboliseres i leveren via CYP3A4 og P-glykoprotein til inaktive metabolitter.
  • Plasmahalveringstid ca. 30 timer.
  • Steady-state nås inden for 2 uger.

Indholdsstoffer

Hjælpestoffer

Andre:

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(BEGR) tabletter 2,5 mg 548899
30 stk. (blister)
11.338,95
(BEGR) tabletter 5 mg 044580
30 stk. (blister)
23.230,80
(BEGR) tabletter 10 mg 044591
30 stk. (blister)
30.983,35

Foto og identifikation

Tabletter  2,5 mg

Præg:
NVR, LCL
Kærv: Ingen kærv
Farve: Hvid
Mål i mm: 4,1 x 10
tabletter 2,5 mg
 
 
 

Tabletter  5 mg

Præg:
NVR, 5
Kærv: Ingen kærv
Farve: Hvid
Mål i mm: 4,8 x 12
tabletter 5 mg
 
 
 

Tabletter  10 mg

Præg:
UHE, NVR
Kærv: Ingen kærv
Farve: Hvid
Mål i mm: 5,9 x 15
tabletter 10 mg
 
 
 
 
 

Revisionsdato

2017-03-15. Priserne er dog gældende pr. mandag den 14. januar 2019
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...