Lercanidipinhydrochlorid "Actavis"

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 10 mg eller 20 mg lercanidipinhydrochlorid. 

Voksne 

• 10 mg én gang dgl. mindst 15 min. før et måltid.
• Dosis kan efter ca. 2 uger øges til 20 mg dgl.

Bemærk: 

• Erfaring med behandling af børn savnes.
• Delekærven kan anvendes til at lette indtagelse. Det kan ikke garanteres, at en halv tablet indeholder halv dosis.

• Venstre ventrikeludløbsobstruktion
• Ubehandlet hjerteinsufficiens
• Ustabil angina pectoris
• Stærkt nedsat leverfunktion
• Stærkt nedsat nyrefunktion
• Akut myokardieinfarkt
• Samtidig indtagelse af ciclosporin, grapefrugtjuice og kraftige inhibitorer af CYP3A4 (fx itraconazol, ritonavir og erythromycin).

• Nedsat leverfunktion
• Nedsat nyrefunktion
• Syg sinusknude.

• Kombinationen af adrenerge β-blokkere og lercanidipin kan virke synergistisk.
• Lercanidipin kan øge plasma-digoxin med op mod 33%.
• Samtidig indtagelse af grapefrugtjuice bør undgås.
• Lercanidipin metaboliseres via CYP3A4, og der er mulige interaktioner med inhibitorer og induktorer.
• Inhibitorer af CYP3A4, fx itraconazol, erythromycin og HIV-proteasehæmmere kan øge plasmakoncentrationen af lercanidipin.
• Induktorer, fx carbamazepin, phenytoin og rifampicin kan tilsvarende nedsætte plasmakoncentrationen af lercanidipin.
• En øgning i C_max for ciclosporin kan ses, og omvendt kan ciclosporin hæmme nedbrydningen af lercanidipin. Samtidig administration bør undgås.
• Se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.

Se Calciumantagonister (forgiftninger). 

Lercanidipin hæmmer den transmembrane indstrømning af calcium til hjerte og glat muskulatur, hvilket bevirker en afslappende effekt på den vaskulære, glatte muskulatur. Som et resultat af den perifere vasodilatation nedsættes det arterielle blodtryk. 

• Absorberes fuldstændigt fra mave-tarmkanalen, men undergår høj førstepassage-metabolisme i leveren og har dermed lav biotilgængelighed.
• Fedtholdig føde øger biotilgængeligheden 3-4 gange.
• Maksimal plasmakoncentration nås efter 1,5-3 timer.
• Metaboliseres næsten fuldstændig i leveren via CYP2D6 og CYP3A4 til inaktive metabolitter.
• Plasmahalveringstid 8-10 timer.
• På grund af mætningskinetik øges plasmahalveringstiden med stigende døgndosis.
• Virkningsvarighed ca. 24 timer.