Lercanidipinhydrochlorid "Actavis"

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 10 mg eller 20 mg lercanidipinhydrochlorid. 

Voksne 

• 10 mg én gang dgl. mindst 15 min. før et måltid.
• Dosis kan efter ca. 2 uger øges til 20 mg dgl.

Bemærk: 

• Erfaring med behandling af børn og unge < 18 år savnes.
• Delekærven kan anvendes til at lette indtagelse. Det kan ikke garanteres, at en halv tablet indeholder halv dosis.

• Venstre ventrikeludløbsobstruktion
• Ubehandlet kongestiv hjerteinsufficiens
• Ustabil angina pectoris
• Stærkt nedsat leverfunktion
• Stærkt nedsat nyrefunktion, GFR < 30 ml/min
• Akut myokardieinfarkt inden for 1 måned
• Samtidig indtagelse af grapefrugtjuice.

• Nedsat leverfunktion
• Nedsat nyrefunktion
• Syg sinusknude (uden pacemaker).

• Samtidig indtagelse af grapefrugtjuice er kontraindiceret.
• En øgning i C_max for ciclosporin kan ses, og omvendt kan ciclosporin hæmme nedbrydningen af lercanidipin. Samtidig administration bør undgås.
• Metoprolol reducerer biotilgængeligheden af lercanidipin med op til 50% pga. nedsat hepatisk blodgennemstrømning. Ved kombination med beta-blokkere kan dosisjustering af lercanidipin være nødvendig.
• Lercanidipin kan øge plasma-digoxin med op mod 33%, og det anbefales at kontrollere S-digoxin.
• Lercanidipin metaboliseres via CYP3A4, og der er mulige interaktioner med inhibitorer og induktorer.
• Inhibitorer af CYP3A4, fx ketoconazol, erythromycin og HIV-proteasehæmmere, kan øge plasmakoncentrationen af lercanidipin, og samtidig administration bør undgås.
• Induktorer, fx carbamazepin, phenytoin og rifampicin, kan tilsvarende nedsætte plasmakoncentrationen af lercanidipin.

Se Calciumantagonister (forgiftninger). 

Lercanidipin hæmmer den transmembrane indstrømning af calcium til hjerte og glat muskulatur, hvilket bevirker en afslappende effekt på den vaskulære, glatte muskulatur. Som et resultat af den perifere vasodilatation nedsættes det arterielle blodtryk. 

• Absorberes fuldstændigt fra mave-tarmkanalen, men undergår høj førstepassage-metabolisme i leveren og har dermed lav biotilgængelighed.
• Fedtholdig føde øger biotilgængeligheden 3-4 gange.
• Maksimal plasmakoncentration nås efter 1,5-3 timer.
• Metaboliseres næsten fuldstændig i leveren via CYP2D6 og CYP3A4 til inaktive metabolitter.
• Plasmahalveringstid 8-10 timer.
• På grund af mætningskinetik øges plasmahalveringstiden med stigende døgndosis.
• Virkningsvarighed ca. 24 timer.