Heracillin^®

Penicillinasestabilt penicillin. 

Dispenseringsform

tabletter a 500 mg (filmovertrukne - delekærv) flucloxacillin (som natriumsalt). Hjælpestof: Farve: Titandioxid E171. 1 tablet indeholder 1,1 mmol natrium (svarende til ca. 64 mg natriumchlorid). 

Indikationer

Infektioner forårsaget af penicillinaseproducerende meticillinfølsomme stafylokokker, fx infektion i hud, bindevæv og knogler.

Doseringsforslag

Hud, bløddele og luftveje 

Voksne. 1.000 mg 3-4 gange dgl. 

Børn. 50 mg/kg legemsvægt i døgnet fordelt på 3 doser. 

  

Led og knogler 

Voksne. 1.000-1.500 mg 3-4 gange dgl. Ved kronisk osteomyelitis 1.500 mg 3 gange dgl. i 6 mdr. 

Børn. 50 mg/kg legemsvægt i døgnet fordelt på 3 doser. 

Kontraindikationer

Penicillinallergi. Svære overfølsomhedsreaktioner over for andre β-lactamantibiotika. 

Forsigtighedsregler

Forsigtighed bør udvises ved overfølsomhed over for andre β-lactamantibiotika end penicilliner, idet der er risiko for krydsallergi.
Forværring af ødemtendens pga. natriumindholdet. Ved indgift af høje doser til ældre patienter er der set reversibel forhøjelse af serum- kreatinin. Derfor bør nyrefunktionen kontrolleres før og under behandlingen af denne gruppe patienter, og dosis bør reduceres, hvis nyrefunktionen er lav eller faldende. Dyspepsi kan mindskes ved samtidig indtagelse af et let måltid. 

Interaktioner

Penicilliners baktericide virkning kan hæmmes ved samtidig indgift af bakteriostatisk virkende midler, fx erythromycin og tetracycliner, men ikke sulfonamider. Kan forstærke den baktericide virkning af samtidigt indgivne aminoglykosider. Probenecid hæmmer den renale tubulære udskillelse og forøger serumkoncentrationen af penicilliner.

Graviditet

Kan om nødvendigt anvendes.

Der er data for mindst 800 1. trimester-eksponerede gravide uden tegn på overhyppighed af  

uønsket fosterpåvirkning. 

Amning

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data. » Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.
Der er ingen data, der tillader et estimat af udskillelse i modermælk. Generelt udskilles penicilliner kun i ringe grad i mælken.

Bloddonor

Må ikke tappes. (4 ugers karantæne).

Hæmmer bakteriernes evne til at syntetisere det mukopolypeptid (peptidoglycan), der indgår som en væsentlig bestanddel af bakteriens cellevæg. Under påvirkning af penicillin vil bakterier i vækstfasen få stadigt svagere cellevæg. De kan ikke dele sig, men svulmer op pga. det høje osmotiske tryk inde i cellen, og til sidst sprænges de og dør.
Virkningsspektrum. Virker baktericidt på penicillinaseproducerende stafylokokker.

Farmakokinetik

Biotilgængelighed ca. 50%. Absorptionsfraktionen nedsættes ved samtidig fødeindtagelse. Efter indgift af 500 mg nås maksimal plasmakoncentration på 20-25 mikrogram/ml i løbet af 1 time. Terapeutisk plasmakoncentration på mindst 2-3 mikrogram/ml opretholdes i ca. 6 timer. Passerer kun i ringe grad blod-hjernebarrieren, undtagen når denne er inflammeret, og trænger kun vanskeligt ind i abscesser og ekssudater. Plasmahalveringstid 30-60 minutter. Udskilles overvejende gennem nyrerne. Det er mindre stabilt end dicloxacillin over for stafylokokkernes penicillinase. Over for stafylokokker, som ikke producerer penicillinase, er dets relative virkning i forhold til benzylpenicillin 10-30%.