Lodotra

H02AB07
 
 

Syntetisk glukokortikoid med relativ ringe mineralokortikoidvirkning. 

Anvendelsesområder

Moderat til svær aktiv reumatoid artritis, især når tilstanden er ledsaget af morgenstivhed. 

Dispenseringsform

Tabletter med modificeret udløsning. 1 tablet indeholder 1 mg, 2 mg eller 5 mg prednison. 

Doseringsforslag

Initialt 

  • 10 mg 1 gang dgl. kl. ca. 22.
  • Højere initialdosis kan være nødvendig.
  • Afhængigt af den kliniske respons reduceres dosis med 1 mg hver 2.-4. uge til den lavest effektive vedligeholdelsesdosis.
  • Indtages om aftenen for at sikre maksimal effekt i de tidlige morgentimer.
  • Anbefales indtaget med et let måltid, hvis der er gået mere end 3 timer siden aftensmåltidet.

 

Bemærk: Anvendelse til børn og unge bør kun ske på tvingende indikation. Ved seponering efter længerevarende behandling bør dette ske langsomt over uger. 

Kontraindikationer

Infektiøse tilstande, medmindre infektionen behandles samtidigt. 

Immunsupprimerede patienter bør ikke vaccineres med levende eller levende, svækkede mikroorganismer. 

Forsigtighedsregler

Immunsuppression 

  • På grund af glukokortikoidernes antiinflammatoriske virkning reduceres de sædvanlige tegn på infektion/inflammation, bl.a. feber, hvilket indebærer risiko for at overse infektioner, ligesom de kliniske symptomer ved fx akut peritonitis (perforeret ulcus ventriculi, appendicitis og diverticulitis) sløres.
  • Den antiinflammatoriske virkning nedsætter ydermere organismens forsvar mod infektioner (herunder parasit- og svampeinfektioner) og særlig omhu er påkrævet ved behandling af en evt. infektion.
  • Immunisering (fx koppevaccination) bør undgås - specielt ved høje kortikosteroiddoser - pga. risiko for neurologiske komplikationer og manglende antistofrespons.
  • Forsigtighed ved tuberkulose - ved længerevarende behandling af patienter med latent tuberkulose bør der også gives antituberkulosebehandling profylaktisk.

 

Osteoporoserisiko 

  • Ved systemisk påvirkning bør der indtages tilstrækkeligt calcium og vitamin D under behandlingen - specielt hvis patienten har andre risikofaktorer for osteoporose.
  • BMD-måling bør udføres hos alle patienter, der sættes i systemisk glukokortikoidbehandling i farmakologiske doser. Ved T-score i columna og/eller hofte ≤ -1,0 kan der ydes enkelttilskud fra Lægemiddelstyrelsen til behandling med fx bisfosfonat, hvis dosis i gennemsnit overstiger hvad der svarer til 5 mg prednisolon dgl. i mere end 3 måneder.

 

Særlige patientgrupper 

  • Mulig udvikling af diabetes mellitus under behandlingen, specielt ved disposition til diabetes mellitus. Ved eksisterende diabetes mellitus kan der være behov for øget antidiabetisk behandling - omhyggelig kontrol af patienterne anbefales.
  • Omhyggelig kontrol af patienter ved hypertension, hjerteinsufficiens og psykiske lidelser.
  • Bør undgås ved Cushings sygdom, da tilstanden kan forværres.
  • Bør om muligt undgås ved kramper.
  • Forsigtighed ved myasthenia gravis (risiko for myopati), okulær herpes simplex (risiko for corneaperforation), fæokromocytom, nyreinsufficiens, systemisk sklerodermi (risiko for sklerodermisk renal krise) samt til ældre (bla. risiko for hypertension).
  • Ved hypotyroidisme og levercirrose øges steroidvirkningen.
  • Anvendelse til børn kræver særligt velbegrundede indikationer. Ved længerevarende behandling af børn, skal vækst og udvikling følges.

 

Seponering 

  • Risiko for sekundær binyrebarkinsufficiens med "withdrawal"-symptomer ved hurtig seponering efter længerevarende systemisk behandling med kortikosteroider.
  • Sekundær binyrebarkinsufficiens kan vedvare i flere år efter seponering.
  • Symptomer som fx træthed, myalgi, artralgi og feber kan forekomme ved pludselig seponering, uden at være relateret til binyrebarkinsufficiens.

 

Øvrige 

  • Ved udsættelse for stress (fx kirurgiske indgreb) kan øget dosis kortidsvirkende glukokortikoid være nødvendig før, under og efter den stressinducerende situation.
  • Patienter i længerevarende behandling bør have et kort med oplysninger om behandlingen og den behandlende læges navn.
  • Ved leverinsufficiens bør prednisolon anvendes.

Bivirkninger

Almindelige (1-10%) Vægtøgning, Øget appetit.
Ødemer.
Leukocytose, Lymfopeni, Polycytæmi.
Binyrebarkinsufficiens, Forværring af diabetes, Hyperkolesterolæmi, Hyperkorticisme, Hypertriglyceridæmi, Hypokaliæmi, Manifestation af latent diabetes mellitus, Natriumretention, Nedsat glucosetolerans.
Myopati, Osteoporose.
Hovedpine, Søvnforstyrrelser.
Hudatrofi, Purpura, Striae, Teleangiektasi.
Infektioner, Sløring af infektioner.
Hypogonadisme  (kan fx ses som menstruationsforstyrrelser hos kvinder samt nedsat libido og evt. erektil dysfunktion hos mænd).
Forhøjet intraokulært tryk, Glaukom, Katarakt.
Ikke almindelige (0,1-1%) Gastro-duodenale ulcera, Gastro-intestinal blødning.
Hypertension, Trombose, Vasculitis.
Dermatitis, Sårhelingskomplikationer.
Candidiasis.
Sjældne (0,01-0,1%) Pancreatitis.
Thyroideapåvirkning.
Osteonekrose.
Benign intrakraniel trykstigning, Depression, Epileptisk anfald, Eufori, Hukommelsesbesvær, Psykose.
Allergiske reaktioner.
Meget sjældne (< 0,01%) Tumorlysesyndrom.

Forekomsten af bivirkninger, herunder deres sværhedsgrad og hyppighed, afhænger af dosis og især behandlingsvarighed. De i tabellen angivne bivirkningsfrekvenser er de, der generelt ses ved længerevarende behandling med terapeutiske doser af syntetiske glukokortikoider. Ved korttidsbehandling, selv i relativt høje doser, er alvorlige systemiske bivirkninger usædvanlige. 

I kontrollerede studier sås søvnforstyrrelser hyppigere ved behandling med Lodotra end ved behandling med konventionel prednison formulering. 

TSH, GH og LH hæmmes alle af farmakologiske doser af glukokortikoider. 

Central serøs chorioretinopati er forekommet idiosynkratisk ved behandling med glukokortikoider (herunder lokalbehandling). 

Interaktioner

  • CYP3A4-hæmmere (fx erythromycin, itraconazol) øger koncentrationen af glukokortikoider. CYP3A4-induktorer (fx phenobarbital, phenytoin og rifampicin) nedsætter koncentrationen af glukokortikoider. Kombination med andre CYP3A4-substrater (fx ciclosporin, proteasehæmmere) kan påvirke koncentration og bivirkningsrisiko for prednison og de andre midler. Se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
  • Der er øget risiko for hypokaliæmi ved samtidig indgift af thiazider og loop-diuretika på grund af synergistisk effekt på kaliumekskretionen.
    Samtidig behandling med amphotericin B eller beta2-agonister, kan også øge risikoen for hypokaliæmi.
  • Lavdosis hormonal kontraception kan øge virkningen af glukokortikoider.
  • Samtidig behandling med NSAID øger risikoen for ulcus og blødning.
  • Kortikosteroider kan ved langtidsbehandling øge clearance af acetylsalicylsyre, og dermed nedsætte effekten af acetylsalicylsyre.
  • Glukokortikoider nedsætter virkningen af antidiabetika og interleukin-2.
  • Påvirkning af den antikoagulerende effekt er set ved kombination med antikoagulerende midler. INR bør måles ved behandlingsstart og -ophør. Monitoreringen bør være særlig tæt ved højdosisbehandling med glukokortikoider.
  • Virkningen af kolinesterasehæmmere ved myasthenia gravis kan svækkes af glukokortikoider.
  • Glukokortikoider nedsætter absorptionen af calcium.
  • Myopati er set ved kombination mellem højdosis glukokortikoid og antikolinergika.
  • Levende eller levende svækkede vacciner må ikke anvendes ved immunsupprimerende doser glukokortikoid.
  • Virkningen af døde eller inaktive vacciner kan være nedsat.

Graviditet

Må kun anvendes under visse forudsætninger.

Baggrund: For prednison og prednisolon er der data for ca. 1.800 1. trimester-eksponerede uden tegn på overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning.
For glukokortikoider generelt kan en øget risiko for læbe/ganespalte ikke udelukkes. Længere tids behandling kan medføre let nedsat fødselsvægt og præterm fødsel. Enhver velindiceret behandling vil i praksis opveje risikoen for evt. misdannelser. Lavest mulig dosis i kortest mulig tid bør anvendes, specielt sidst i graviditeten, da forbigående binyrebarkinsufficiens hos barnet har været meddelt. 


Se endvidere

Amning

Kan om nødvendigt anvendes.

Baggrund: Den relative vægtjusterede dosis er ca. 2%. Selv ved doser på 80 mg dgl. vil den mængde, som barnet indtager, svare til mindre end 10% af barnets endogene kortisolproduktion, hvilket sandsynligvis ikke er klinisk relevant. Der er ikke beskrevet bivirkninger hos barnet. 


Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (7 døgns karantæne).

Doping

Glukokortikoider, der administreres oralt, rektalt, intravenøst eller intramuskulært  medfører diskvalifikation af den sportsudøvende, medmindre der er givet dispensation (TUE). 

Farmakodynamik

Syntetisk glukokortikoid. 

Farmakokinetik

  • Prednison frigives med en forsinkelse på 4-6 timer efter indgift og absorberes efterfølgende næsten fuldstændigt fra mave-tarmkanalen.
  • Metaboliseres i leveren til det biologisk virksomme prednisolon, der har en plasmahalveringstid på 3-4 timer.

Indholdsstoffer

Hjælpestoffer

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(B) tabletter med modificeret udløsning 1 mg (kan dosisdisp.) 085690
30 stk
247,15 82,38
(B) tabletter med modificeret udløsning 2 mg (kan dosisdisp.) 085713
30 stk
247,15 41,19
(B) tabletter med modificeret udløsning 5 mg (kan dosisdisp.) 085736
30 stk
247,15 16,48

Foto og identifikation

Tabletter med modificeret udløsning  1 mg

Præg:
N P, 1
Kærv: Ingen kærv
Farve: Hvid
Mål i mm: 9 x 9
tabletter med modificeret udløsning 1 mg
 
 
 

Tabletter med modificeret udløsning  2 mg

Præg:
N P, 2
Kærv: Ingen kærv
Farve: Hvid
Mål i mm: 9 x 9
tabletter med modificeret udløsning 2 mg
 
 
 

Tabletter med modificeret udløsning  5 mg

Præg:
N P, 5
Kærv: Ingen kærv
Farve: Lysegul
Mål i mm: 9 x 9
tabletter med modificeret udløsning 5 mg
 
 
 
 
 

Revisionsdato

2017-07-26. Priserne er dog gældende pr. mandag den 11. september 2017
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...