Leflunomide medac

L04AA13
 
 

Middel med antiinflammatorisk virkning ved reumatoid artritis og psoriasisartritis. 

Anvendelsesområder

 

Leflunomid bør kun anvendes, når behandlingen forestås af speciallæge i reumatologi. 

Dispenseringsform

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 10 mg, 15 mg eller 20 mg (delekærv) leflunomid. 

Doseringsforslag

Aktiv reumatoid artritis 

Voksne. Initialt 100 mg 1 gang dgl. i 3 dage. Vedligeholdelsesdosis. 10-20 mg 1 gang dgl. Evt. startes med vedligeholdelsesdosis. 


Aktiv psoriasisartritis 

Voksne. Initialt 100 mg 1 gang dgl. i 3 dage. Vedligeholdelsesdosis. 20 mg 1 gang dgl. Evt. startes med vedligeholdelsesdosis. 


Bemærk: 

  • Behandlingen skal foregå under regelmæssig klinisk observation (hud- og slimhindereaktioner, infektioner) og kontrol af hæmoglobin, trombocyt- og leukocyttal (inkl. differentialtælling), transaminaser (serum-ALAT/ASAT) og blodtryk. 
  • Erfaring savnes vedr. patienter under 18 år.

Kontraindikationer

  • Svær immundefekt, fx AIDS, alvorligt nedsat knoglemarvsfunktion med anæmi, leukopeni, neutropeni eller trombocytopeni, som skyldes andre årsager end reumatoid artritis
  • Alvorlige infektioner
  • Moderat til svær nyreinsufficiens
  • Nedsat leverfunktion
  • Svær hypoproteinæmi, fx nefrotisk syndrom.

Forsigtighedsregler

  • Inden behandlingsstart skal der screenes for aktiv og latent tuberkulose.
  • Ved alvorlige bivirkninger eller ved umiddelbart skift til et andet sygdomsmodificerende antireumatikum bør udvaskningsproceduren iværksættes, se forgiftning.
  • Serum-ALAT/ASAT samt blodtryk bør kontrolleres, før behandlingen påbegyndes og derefter periodevis. Hvis leverenzymerne stiger til mere end 2-3 gange øvre normalgrænse, bør behandlingen seponeres.
  • Alkoholindtagelse bør undgås under behandlingen.
  • Leflunomidbehandling bør tidligst iværksættes ca. 4 uger efter forudgående behandling med et andet langsomtvirkende antireumatikum, se doseringsforslag.
  • Vaccination med levende vacciner bør undgås under behandlingen, da erfaring savnes.
  • Samtidig behandling med methotrexat er forbundet med øget risiko for alvorlige leverbivirkninger og anbefales generelt ikke.
  • Tabletterne indeholder sojaprotein. Forsigtighed ved allergi over for soja eller jordnødder (peanuts).

Bivirkninger

Ved alvorlige bivirkninger bør udvaskningsprocedure iværksættes, se forgiftning.
Almindelige (1-10%) Kraftesløshed, Nedsat appetit, Vægttab.
Abdominalsmerter, Colitis, Diarré, Forhøjede leverenzymer, Kvalme, Opkastning, Orale ulcera, Stomatitis.
Hypertension.
Leukopeni.
Forhøjet plasma-kreatinkinase, Tendinitis.
Hovedpine, Paræstesier, Perifer neuropati, Svimmelhed.
Alopeci, Eksem, Hudkløe, Hududslæt, Tør hud.
Allergiske reaktioner.
Ikke almindelige (0,1-1%) Anæmi, Trombocytopeni.
Hyperlipidæmi, Hypofosfatæmi, Hypokaliæmi.
Seneruptur.
Angst.
Sjældne (0,01-0,1%) Hepatitis, Kolestase, Levercellenekrose, Leverinsufficiens.
Interstitiel pneumonitis.
Eosinofili, Pancytopeni.
Alvorlige infektioner.
Meget sjældne (< 0,01%) Hepatotoksicitet, Pancreatitis.
Erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom, Toksisk epidermal nekrolyse.
Anafylaktisk reaktion.
Ikke kendt Pulmonal hypertension.
DRESS - lægemiddelreaktion med eosinofili og systemiske symptomer, Forværring af psoriasis, Kutan lupus erythematosus-lignende reaktion.
Nyresvigt.

Interaktioner

  • Øget risiko for bivirkninger i tilfælde af nylig eller samtidig anvendelse af hepatotoksiske eller hæmatotoksiske lægemidler, eller såfremt leflunomidbehandlingen efterfølges af behandling med sådanne lægemidler uden forudgående udvaskningsperiode
  • Der er teoretisk risiko for interaktioner med lægemidler, der omsættes af CYP2C9, fx warfarin, se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet
  • Colestyramin og aktivt kul nedsætter koncentrationen af den aktive metabolit.

Graviditet

Må ikke anvendes.

Baggrund: Den sparsomme datamængde tillader ikke et meningsfyldt risikoestimat. En metabolit af leflunomid er mistænkt for fosterskadelige effekter. Ved graviditetsønske skal leflunomid seponeres og pga. den aktive metabolits lange halveringstid anbefales en karantæneperiode på 2 år inden forsøg på graviditet. Alternativt kan der gennemføres en udvaskningsprocedure med colestyramin (som beskrevet i produktresuméet), som afbryder den enterohepatiske recirkulation af metabolitten. Disse anbefalinger gælder både for mænd og kvinder. 


Se endvidere

Amning

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data.

Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (Udmeldes af bloddonorkorps).

Forgiftning

Ved symptomgivende forgiftning tilrådes iværksat følgende udvaskningsprocedure: 8 g colestyramin oralt 3 gange dgl. i 11 dage eller 50 g aktivt kul 4 gange dgl. i 11 dage. 

(Evidensen af udvaskning med cholestyramin er kun vist i en kasuistisk meddelelse ang. toksisk pneumonitis). 

Farmakodynamik

Det antages, at praktisk taget alle leflunomids in vivo-effekter kan henføres til den aktive metabolit, der hæmmer enzymet dihydroorotatdehydrogenase. Herved reduceres de novo syntese af pyrimidin og dermed DNA-baserne cytosin og thymin. Aktiverede lymfocytter er afhængige af denne syntese, mens andre celler via andre synteseveje kan danne disse stoffer. Dette forklarer leflunomids antiinflammatoriske effekt. Virkningen indtræder efter ca. 4-6 uger. 

Farmakokinetik

  • Ca. 95% absorberes fra mave-tarmkanalen.
  • Undergår fuldstændig førstepassage-metabolisme i tarmvæg og lever til den aktive metabolit A771726.
  • Maksimal plasmakoncentration af denne efter 1-24 timer.
  • Plasmahalveringstiden for A771726 er 1-4 uger, og metabolitten kan påvises i kroppen i indtil 2 år efter behandlingsophør.
  • Ca. 40% udskilles gennem nyrerne hovedsageligt som glucuronider af A771726.
  • Udskilles med galden som aktiv metabolit.
  • Enterohepatisk cirkulation forekommer.

Indholdsstoffer

Hjælpestoffer

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(NBS)(Med.Rheum.) filmovertrukne tabletter 10 mg 180708
100 stk.
2.255,90 45,12
(NBS)(Med.Rheum.) filmovertrukne tabletter 15 mg 455496
30 stk.
569,15 25,30
(NBS)(Med.Rheum.) filmovertrukne tabletter 20 mg 042619
30 stk.
716,55 23,89
(NBS)(Med.Rheum.) filmovertrukne tabletter 20 mg 572808
100 stk
2.255,90 22,56

Substitution

filmovertrukne tabletter 10 mg
Arava sanofi, Leflunomid, filmovertrukne tabletter 10 mg
 
filmovertrukne tabletter 20 mg
Arava sanofi, Leflunomid, filmovertrukne tabletter 20 mg
 

Foto og identifikation

Filmovertrukne tabletter  10 mg

Præg:
Intet præg
Kærv: Ingen kærv
Farve: Hvid
Mål i mm: 6 x 6
filmovertrukne tabletter 10 mg
 
 
 

Filmovertrukne tabletter  15 mg

Præg:
15
Kærv: Ingen kærv
Farve: Hvid
Mål i mm: 7 x 7
filmovertrukne tabletter 15 mg
 
 
 

Filmovertrukne tabletter  20 mg

Præg:
Intet præg
Kærv: Delekærv
Farve: Hvid
Mål i mm: 8 x 8
filmovertrukne tabletter 20 mg
 
 
 
 
 

Revisionsdato

2017-03-17. Priserne er dog gældende pr. mandag den 17. juli 2017
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...