Gå til toppen af siden...
>medicin.dk Copyright © 2011 DLI A/S

Lioresal®

Baclofen

ATC-kode

M03BX01
Antispastikum med virkning på mono- og polysynaptiske reflekser.

Dispenseringsform

Tabletter. 1 tablet indeholder 10 mg (delekærv) eller 25 mg (delekærv) baclofen,
oral opløsning. 1 ml indeholder 1 mg baclofen, 

injektions- og infusionsvæske, opløsning. 1 ml indeholder 50 mikrogram, 0,5 mg eller 2 mg baclofen. 

Anvendelsesområder

  • Kroniske spastiske tilstande forårsaget af lidelser i centralnervesystemet.
  • Injektions- og infusionsvæske er til patienter i alderen 4 til 18 år kun indiceret ved alvorlig kronisk spasticitet af cerebral eller spinal årsag (forbundet med skade, multiple sklerose eller andre rygmarvssygdomme), som ikke responderer på antispastisk behandling givet oralt, og/ eller som oplever uacceptable bivirkninger ved effektive orale doser.

Doseringsforslag

Oralt 

  • Voksne og børn over 30 kg. Initialt 5 mg 3 gange dgl., stigende med 5 mg hver 3. dag indtil vedligeholdelsesdosis på 30-80 mg dgl., sædvanligvis ikke over 100 mg dgl.
  • Børn 15-30 kg. Initialt 2,5 mg 4 gange dgl., evt. gradvis stigning hver 3. dag indtil højst 15 mg 4 gange dgl.
  • Børn 10-15 kg. 2,5 mg 4 gange dgl., evt. gradvis stigning hver 3. dag indtil højst 5 mg 4 gange dgl. 

  

Bemærk: 

  • Seponering bør ske gradvis over en periode på 1-2 uger (medmindre der er tale om forekomsten af alvorlige bivirkninger). 
  • Dosis bør nedsættes ved nedsat nyrefunktion.
  • Hos patienter i hæmodialyse er maksimal døgndosis 5 mg.
  • Hos ældre og patienter med spastiske tilstande af cerebral oprindelse doseres forsigtigt på grund af øget risiko for bivirkninger.
  • Erfaring savnes vedr. behandling af børn < 1 år.
  • Tabletter og oral opløsning bør indtages i forbindelse med et måltid.  


Intratekalt 

Administreres som enkelt testdosis, bolusinjektion (via spinalt kateter eller intratekalt kateter) eller kontinuerligt ved anvendelse af implanterbar pumpe. 

  • På grund af stor individuel variation i de effektive terapeutiske doser skal hver patient gennemgå en initial screeningfase med intratekal bolusinjektion efterfulgt af en meget omhyggelig individuel dosistitrering, før vedligeholdelsesbehandling påbegyndes.
  • Initial testdosis. 25 mikrogram eller 50 mikrogram administreret via spinalt kateter eller intratekalt kateter. Dosis øges med 25 mikrogram hver 24. time, indtil et respons af 4-8 timers varighed er nået. Dosis bør gives over mindst 1 min. Ved indgift af første dosis skal genoplivningsudstyr være klar til brug. Hos patienterne skal der ses et udtalt fald i muskeltonus og/eller frekvens og/eller sværhedsgrad af spasmerne for at komme i betragtning til behandling. Patienter, som ikke responderer på 100 mikrogram testdosis, bør ikke gives højere doser eller indstilles til behandling med kontinuerlig intratekal infusion.
  • Dosistitrering. Den initiale dosis af baclofen beregnes ved at fordoble den testdosis, som gav en positiv effekt, og denne dosis administreres over 24 timer, medmindre effekten af testdosis holdt sig i mere end 12 timer. I dette tilfælde bør den daglige startdosis være testdosis administreret over 24 timer. Dosis må ikke øges i de første 24 timer. Derefter øges dosis langsomt, til den ønskede effekt er opnået. Daglig dosisøgning højst 10-30% hos patienter med spasticitet af spinal årsag og højst 5-15% hos patienter med spasticitet af cerebral årsag.
  • Vedligeholdelsesdosis.
    • Voksne. Sædvanligvis 300-800 mikrogram dgl. hos patienter med spasticitet af spinal årsag, hvor dosis kan variere mellem 12 og 2.003 mikrogram dgl. Hos patienter med spasticitet af cerebral årsag ligger vedligeholdelsesdosis for langtidsbehandling med kontinuerlig infusion i området fra 22-1.400 mikrogram dgl. med en gennemsnitlig daglig dosis på 276 mikrogram dgl. efter 12 måneders behandling og 307 mikrogram dgl. efter 24 måneders behandling.
    • Børn og unge (4-18 år): Den initiale vedligeholdelsesdosis for langtids, kontinuerlig intratekal infusion hos børn i alderen fra 4 til 18 år med spasticitet af cerebral og spinal årsag, er mellem 25 og 200 mikrogram dgl. (mediandosis: 100 mikrogram/dag). Den totale daglige dosis har tendens til at stige i løbet af det første behandlingsår. Vedligeholdelsesdosis skal derfor justeres baseret på det individuelle kliniske respons. Der er begrænset erfaring med doser på over 1.000 mikrogram dgl.
    Den daglige dosis kan øges med 10-30% hos patienter med spinal årsag til spasticitet og 5-20% hos patienter med cerebral årsag til spasticitet ved at justere pumpens doseringshastighed og/eller koncentrationen af baclofen i reservoiret. 
    Dosis kan reduceres med 10-20%, hvis patienten får bivirkninger.

Bemærk: 

  • Intratekal administration af baclofen via spinalt/intratekalt kateter og via et implanteret administrationssystem bør kun foretages af læger med nødvendigt kendskab og erfaring heri.
  • Specifikke instruktioner for programmering og/eller genopfyldning af den implanterede pumpe skal følges nøje.

Forsigtighedsregler

  • Cerebrovaskulær sygdom
  • Ulcus ventriculi
  • Respiratorisk, hepatisk eller renal insufficiens
  • Alvorlig neurologisk udfald efter oral dosering er blevet rapporteret hos patienter med nedsat nyrefunktion.
  • Patienter med psykoser, skizofreni, konfusion, epilepsi eller Parkinsons sygdom skal behandles med forsigtighed, idet der er set forværring af disse tilstande under behandling.

Intratekalt 

  • Alle, der er involveret i patientens behandling eller pleje, skal være instrueret i symptomer på overdosering, seponeringssyndrom, vedligeholdelse af pumpen samt pleje af implanteringsstedet. Risiko for livstruende seponeringssyndrom omfattende hypertermi, generaliseret dystoni og organsvigt. Risikoen er størst ved høj døgndosis og er overvejende rapporteret i forbindelse med fejlberegning af pumpereservoirets volumen. Ikke alle patienter reagerer på pumpens low volume-alarm.
  • Patienterne må ikke have infektioner i forbindelse med implantering af pumpen eller i testfasen. Pågående infektioner kan vanskeliggøre indstilling af den korrekte dosis.
  • Hos ældre patienter med cerebral spasticitet er sandsynligheden for initiale bivirkninger stor, hvorfor nøjere overvågen er tilrådelig.
  • Baclofen kan sænke blodtrykket yderligere hos patienter i antihypertensiv behandling.
  • Forsigtighed ved behandling af patienter med ulcussygdom.

Patientsikkerhed

Risiko forFejltypeBeskrivelseKonsekvens
FejldoseringAdministrations-/ dispenseringsfejlDer blev fejlagtigt indgivet en for høj testdosis.Overdosering/bevidsthedspåvirkning.
FejldoseringAdministrations-/ dispenseringsfejlForveksling af styrker. Der dispenseres 0,5 mg/ml i stedet for 50 mikg/ml.Overdosering/bevidsthedspåvirkning.

Bivirkninger

Meget almindelige (over 10%)
Kvalme.
Sedation, somnolens, nedsat muskeltonus*.
Almindelige (1-10%)
Kraftesløshed, temperaturstigning*, smerter*, kulderystelser*.
Mundtørhed, gastro-intestinale gener, kvalme*, opkastning, obstipation, diarré.
Hypotension, respirationsdepression, pneumoni*, dyspnø*, perifere ødemer*.
Muskelsvaghed, myalgi.
Hovedpine, svimmelhed, ataksi, tremor, hallucinationer, mareridt, konfusion, søvnforstyrrelser, eufori, depression, øget muskeltonus*.
Hududslæt, øget svedtendens, urticaria*, ansigtsødem*.
Hyppig vandladning, inkontinens, dysuri.
Synsforstyrrelser, akkommodationsbesvær, nystagmus.
Ukendt frekvens
Hyperglykæmi.
Abstinenslignende symptomer, forværring af parkinsonisme. 

*Bivirkninger, der er observeret ved behandling med injektions-/infursionsvæske.
Ved intratekal administration kan forekomme bivirkninger relateret til pumpesystemet, fx inflammatorisk masse ved kateterspidsen, kateterforskydning, infektion i kateterets lomme og overdosering pga. forkert betjening af pumpen.
Bemærk: Risiko for livstruende seponeringssymptomer (malignt neuroleptikasyndrom) ved pludselig seponering af i.v. behandling. 

Interaktioner

  • Ved samtidig indgift af baclofen og midler, der påvirker CNS (herunder alkohol og andre muskelafslappende midler som fx tizanidin), kan der opstå øget sedering.
  • Samtidig brug af baclofen givet intratekalt og generelle anæstetika (fx fentanyl, propofol) kan øge risikoen for hjerteforstyrrelser og kramper.
  • Tricykliske antidepressiva kan potensere virkningen af baclofen.
  • Effekten af antihypertensiva øges af baclofen.
  • Hypotension er observeret ved kombination af baclofen intratekalt og morfin.
  • Bivirkninger (bl.a. mental konfusion, hallucinationer, hovedpine, kvalme, agitation) og risiko for forværring af symptomer på parkinsonisme øges ved samtidig behandling med levodopa/DDC-hæmmer.
  • Forværring af hyperkinetiske symptomer ses ved anvendelse sammen med lithium. Forsigtighed bør udvises ved denne kombination. 

Graviditet

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data. » Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Amning

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data. » Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Baggrund: Baseret på en undersøgelse af en enkelt oral dosis på 20 mg er den relative vægtjusterede dosis ca. 7%. 

Trafik

Forsigtighed tilrådes ved motorkørsel og maskinbetjening.Forsigtighed tilrådes ved motorkørsel og maskinbetjening.

Bloddonor

Må ikke tappes. (Udmeldes af bloddonorkorps).

Farmakokinetik

Intratekalt: 

Ved kontinuerlig intratekal infusion af daglige doser på 30-1.200 mikrogram opnås steady state-koncentrationer i cerebrospinalvæsken på 130-1.240 nanogram/ml i løbet af 1-2 døgn. Halveringstid i cerebrospinalvæsken er 1-5 timer efter enkelt bolusinjektion af 30-136 mikrogram baclofen. Passerer kun langsomt blod-hjernebarrieren. Koncentrationen i plasma overstiger ikke 5 nanogram/ml.
Oralt: 

Absorberes hurtigt og fuldstændigt fra mave-tarmkanalen. Efter oral administration af enkeltdoser på 10 mg, 20 mg og 30 mg opnås peak plasmakoncentrationer på henholdsvis 180 nanogram/ml, 340 nanogram/ml og 650 nanogram/ml efter 0,5-1,5 timer. Hos børn (2-12 år) efter oral administration af 2,5 mg er peak plasmakoncentrationen målt til ca. 40-80 nanogram/ml.  AUC er proportional med størrelsen af dosis. Koncentrationen i cerebrospinalvæsken er ca. 8,5 gange lavere end i plasma. Plasmahalveringstid 3-4 timer. Udskilles væsentligst uændret gennem nyrerne. 

Farmakokoinetikken hos ældre patienter (> 65 år) er omtrent den samme som hos voksne < 65 år.  

Egenskaber, håndtering og holdbarhed

Injektions- og infusionsvæske er beregnet til injektion eller kontinuerlig infusion intratekalt. pH ca. 6.
Forligelighed ved infusion. Kan fortyndes med isotonisk natriumchlorid-infusionsvæske. Må ikke blandes med glucose eller andre farmaka.

Indholdsstoffer

Hjælpestoffer

Konservering:
Methylparahydroxybenzoat (E218) : oral opl. 1 mg/ml
Propylparahydroxybenzoat (E216) : oral opl. 1 mg/ml
Smag:
Hindbær : oral opl. 1 mg/ml
Andre:
Natriumchlorid : inj.- & inf.væske, opl. 0,5 mg/ml, inj.- & inf.væske, opl. 2 mg/ml, inj.- & inf.væske, opl. 50 mikg/ml
Sterilt vand : inj.- & inf.væske, opl. 0,5 mg/ml, inj.- & inf.væske, opl. 2 mg/ml, inj.- & inf.væske, opl. 50 mikg/ml

Firma

» Novartis

Tilskud, udlevering, pakninger og priser

TilskudUdleveringDispenseringsform og styrkeVnr.PakningPris i kr.Pris DDD
(B) tabletter 10 mg 416073
200 stk.
343,40 8,59
(B) tabletter 25 mg 448688
50 stk.
183,05 7,32
(B) oral opl. 1 mg/ml 418830
300 ml.
139,80 23,30
(BEGR) inj.- & inf.væske, opl. 0,5 mg/ml 569483
1 amp. a 20 ml
1.280,50 70,43
(BEGR) inj.- & inf.væske, opl. 2 mg/ml 569467
1 amp. a 5 ml
1.280,50 70,43
(BEGR) inj.- & inf.væske, opl. 50 mikg/ml 152223
5 amp. a 1 ml
129,80 285,27

Substitution

tabletter 10 mg
» Baklofen "2care4" (Parallelimport), Baclofen
» Baklofen "Mylan" Mylan, Baclofen
 
tabletter 25 mg
» Baklofen "Alternova" Alternova, Baclofen
» Baklofen "Mylan" Mylan, Baclofen
 

Identifikation og foto

Tabletter  10 mg
Præg: K J, CG
Kærv: Delekærv
Farve: Hvid
tabletter 10 mg
 
Tabletter  25 mg
Præg: U R, CG
Kærv: Delekærv
Farve: Hvid
tabletter 25 mg
 

Revisionsdato

2014-02-20. Priserne er dog gældende pr. mandag den 13. oktober 2014
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Sundhedsstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.