Stesolid®

Stesolid Emulsion, Stesolid Rektal Prefill
N05BA01
 
 

Anxiolytikum af benzodiazepingruppen. Krampestillende. 

Anvendelsesområder

  • Angst- og urotilstande
  • Spasticitet
  • Alkoholabstinenssymptomer
  • Velegnet til aftrapningsbehandling på grund af den lange halveringstid
  • Behandling af krampeanfald
  • Præanæstetisk medicinering. Anæstesiindledning og kortvarig anæstesi
  • Sedation før undersøgelser og behandlinger
  • Behandling af kramper og agitation ved forgiftning. Forgiftning med centralstimulerende midler (cocain, amphetamin m.fl.), SSRI-præparater, chloroquin og flere andre stoffer.

Dispenseringsform

Tabletter. 1 tablet indeholder 2 mg (delekærv) eller 5 mg (delekærv) diazepam.
Stesolid® Emulsion, injektionsvæske 5 mg/ml. 1 ml indeholder 5 mg diazepam. 

Suppositorier. 1 suppositorie indeholder 5 mg eller 10 mg diazepam. 

Stesolid Rektal Prefill,rektalvæske, opløsning (rektalsprøjte). 1 ml indeholder 5 mg diazepam.
Rektalvæske, opløsning, endosis (rektaltube). 1 dosis indeholder 5 mg eller 10 mg diazepam. 

Doseringsforslag

Oralt 

  • Angst- og urotilstande
    • Voksne. Sædvanligvis 2-5 mg 1-3 gange dgl. Akut agitation hos indlagte patienter 5-10 mg, evt. gentaget afhængig af effekt (3226). Særlige doseringsforhold gør sig gældende ved behandling af alkoholabstinenstilstande.
    • Børn 1-3 år. Sædvanligvis 1-2 mg 1-3 gange dgl.
    • Børn over 3 år. Sædvanligvis 2-4 mg 1-3 gange dgl.
    • Ældre. Sædvanligvis halv dosis.
  • Spastiske tilstande
    • 5-15 mg dgl.

Bemærk:  

  • Ved længerevarende behandling af overvægtige indtræder den maksimale virkning senere og der er set længere virkningsvarighed efter seponering.
  • Forlænget halveringstid hos børn og begrænset metabolisering og udskillelse hos børn under 6 måneder.

 

Parenteralt 

  • Kramper
    Voksne. 10-20 mg (2-4 ml) langsomt i.v., evt. gentaget.
    Småbørn. 0,25-0,50 mg/kg legemsvægt i.m. eller langsomt i.v. (2-4 mg/min. under nøje observation af respirationen) evt. gentaget 20-30 min. senere.
  • Præanæstetisk medicinering. 0,2 mg/kg legemsvægt i.m. eller 0,1- 0,2 mg/kg legemsvægt langsomt i.v.
  • Status epilepticus. 0,2 mg/kg, 5 mg/min. Kan evt. gentages efter 5-10 min., se endvidere Akutte anfald og status epilepticus.

Hvis der ikke er tale om en akut nødsituation, bør i.v. injektion kun gives, hvis man har midler til rådighed til behandling af en evt. respirationsinsufficiens. Injektionen skal ske langsomt (1 ml/min.) i en stor vene. 

Injektionsvæsken kan gives i infusionsslangen med løbende isotonisk glucose-infusionsvæske. 

Infusionsbeholderen må ikke være lavet af polyvinylchlorid (PVC), da det binder diazepam. Beholdere af glas eller polypropylen er velegnede. 

 

Rektalt 

  • Feberkramper. 0,5-1 mg/kg legemsvægt, se endvidere Feberkramper hos børn.
  • Præmedicinering. 0,5-0,7 mg/kg legemsvægt, sædvanligvis ikke over 15 mg.
    Om nødvendigt kan dosis gentages. Ved gentagen indgift til børn bør respirationen følges.

Bemærk: 

Børn under 1 år bør kun gives diazepam som behandling ved kramper. Den almindelige dosis for denne aldersgruppe er 0,25-1 mg/kg legemsvægt. Børn under 3 måneder bør kun behandles med diazepam på sygehus. 

Seponering

Angst og uro: Bør ikke seponeres pludseligt på grund af tilbøjeligheden til abstinenssymptomer. Nedtrapning kan ske over få dage ved kort behandlingstid (4-6 uger), mens nedtrapning efter længere tids behandling kan strække sig over flere måneder.  

Se Benzodiazepiner (anxiolytika) og Anxiolytika og hypnotika (iatrogen afhængighed)

Referencer: 3226

Nedsat nyrefunktion

Forsigtighed, hjælpestoffer

  • GFR 0-60 ml/min.

    Stesolid rektalvæske er konserveret med benzylalkohol: Forsigtighed ved brug af høje doser pga. risiko for akkumulering og udvikling af metabolisk acidose. 

Beregn eGFR for patienter > 17 år: Beregning af eGFR ud fra CKD-EPI–formlen 

Nedsat leverfunktion

Evt. indhold af benzylalkohol 

Visse formuleringer af diazepam (Stesolid rektalvæske) indholder benzylalkohol: Forsigtighed ved brug af høje doser pga. risiko for akkumulering af benzylalkohol og udvikling af metabolisk acidose. 


Se endvidere

Kontraindikationer

  • Akut alkohol- eller sovemiddelforgiftning
  • Søvnapnø
  • Svær respirationsinsufficiens
  • Svær leverinsufficiens
  • Myasthenia gravis kan forværres.

Forsigtighedsregler

  • Benzodiazepiner anvendes ved abstinensbehandling, men bør ellers undgås ved tidligere alkohol- og medicinmisbrug eller svære personlighedsforstyrrelser
  • Forsigtighed ved:
    • Nedsat leverfunktion
    • Depression
    • Respirationsinsufficiens.
  • Opmærksomhed på behandlingsvarigheden pga. risiko for fysisk og psykisk afhængighed. Normalt anbefales en behandlingsperiode på højst 4 uger, hvorefter behandlingen revurderes.
  • Bør kun anvendes i refrakte doser og med hyppig monitorering af dosiseffekt.
  • Til præmature skal rektalvæske gives med forsigtighed i de første levemåneder på grund af risiko for forgiftning med benzylalkohol.
  • Øget risiko for fald hos ældre pga. sedation og muskelsvaghed.
  • Stesolid® Emulsion, injektionsvæske indeholder sojaprotein. Forsigtighed ved allergi over for soja eller jordnødder (peanuts).

Indhold af benzylalkohol 

  • Stesolid rektalvæske indeholder benzylalkohol, der kan give allergiske reaktioner.
  • Benzylalkohol har været associeret til alvorlige bivirkninger og død hos nyfødte, herunder respirationspåvirkning (”gasping syndrome”). Toksisk dosis er ukendt. Der er desuden øget risiko for akkumulering og toksicitet hos børn under 3 år. Anvendelse til nyfødte (under 4 uger) eller i længere tid (over 1 uge) til børn under 3 år frarådes.

Typiske alvorlige fejl

Beskrivelse Konsekvens
Injektion blev givet med for høj hastighed. Injektionen skal ske langsomt med 1 ml (5 mg/ml) pr. minut i en stor vene. Overdosering. Respirationsdepression og påvirket bevidsthed (tungt sovende).
Se endvidere Patientsikkerhed og lægemidler.

Bivirkninger

Alle benzodiazepiner medfører risiko for fysisk og psykisk afhængighed samt toleransudvikling (særligt i forhold til den sedative effekt). Risikoen for afhængighed øges med øget dosis og behandlingsvarighed. 

Meget almindelige (> 10%) Sedation.
Almindelige (1-10%) Abstinenser, Træthed.
Ataksi, Motorisk hæmning, Tremor.
Konfusion.
Ikke almindelige (0,1-1%) Balanceforstyrrelser, Svimmelhed.
Dysartri, Koncentrationsbesvær.
Hukommelsesbesvær**, Myasteni.
Respirationsdepression.
Sjældne (0,01-0,1%) Bevidsthedstab.
Bradykardi, Hjerteinsufficiens  (inkl. hjertestop).
Depression, Følelsesforfladigelse, Nedsat reaktionsevne, Paradokse psykiske reaktioner  (fx aggressivitet, hallucinationer og psykoser)***.
Gynækomasti, Impotens.
Hypotension, Synkope.
Inkontinens, Urinretention.
Leverpåvirkning.
Respirationsstop.
Meget sjældne (< 0,01%) Anafylaktisk reaktion.
Leukopeni.
Ikke kendt Dobbeltsyn, Nystagmus, Sløret syn, Synsforstyrrelser  (reversible).

* Øget bronkial- og spytsekretion ses især hos børn. 

** Risikoen for anterograd amnesi øges ved højere doser.  

*** Paradokse psykiske reaktioner ses oftest hos børn og ældre. Forekommer de, bør behandlingen seponeres. 

 

Ved intravenøs indgift kan i enkelte tilfælde (2-5%) opstå flebitis på injektionsstedet. 

Interaktioner

  • Erythromycin øger AUC for diazepam med ca. 150% på grund af hæmning af CYP3A4. Lignende effekt kan forventes for andre hæmmere af dette enzym. Se tabel 2 Elimination og cytokrom P450-systemet.
  • Omsætningshastigheden nedsættes af disulfiram.
  • Der er set øgning af AUC med op til 81% ved samtidig behandling med esomeprazol. Dosisreduktion af diazepam overvejes ved kombination med esomeprazol eller omeprazol.
  • Theophyllin modvirker de sedative og psykomotoriske virkninger.

 

Øget risiko for CNS-depression 

Den CNS-deprimerende virkning (bl.a. øget sedation og respirationsdepression) forstærkes af alkohol, hypnotika, antipsykotika, antihistaminer, clonidin, opioider.  

Koma og død er forekommet ved samtidigt indtag af opioider og benzodiazepiner. Lavest mulig dosis og kortest mulig behandlingstid anbefales, hvis samtidig behandling med opioider skønnes nødvendig. 

Graviditet

Må kun anvendes under visse forudsætninger.

Baggrund: Generelt frarådes benzodiazepiner, da der er usikkerhed omkring risikoen for uønsket fosterpåvirkning. Kortvarig lavdosisbehandling er næppe af betydning.  

For diazepam er der data for mange tusinde 1. trimester-eksponerede. Visse studier har antydet let øget risiko for læbe-ganespalte, men de fleste og bedste studier har ikke vist denne sammenhæng. Irritative seponeringssymptomer og sedation hos barnet er set ved eksponering sent i graviditeten. Kortvarig lavdosisbehandling er næppe af betydning.  

Se endvidere Benzodiazepiner (anxiolytika).  

 

Evt. indhold af benzylalkohol 

Visse formuleringer af diazepam (Stesolid rektalvæske) indholder benzylalkohol: Generel forsigtighed ved brug af høje doser af midler, der indeholder benzylalkohol pga. risiko for akkumulering og udvikling af metabolisk acidose. Ved injektion til kvinder sent i graviditet eller under fødsel kan indholdet af benzylalkohol teoretisk give anledning til bilirubinforskydninger i fosterblodet med kernicterus til følge. Dette er dog ikke beskrevet.  

Referencer: 3711, 4308, 4309, 4311

Se også Klassifikation - graviditet

Amning

Må ikke anvendes. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Baggrund: Den relative vægtjusterede dosis er 8-13%. Der er beskrevet sedative bivirkninger hos barnet. Se endvidere Benzodiazepiner (anxiolytika)


Se endvidere

Trafik

Forsigtighed tilrådes ved motorkørsel og maskinbetjening.Vurderes det, at patienten ikke kan føre køretøj på betryggende vis, kan motorkørsel være strafbart i lighed med spritkørsel og skal undgås.

Forsigtighed tilrådes ved motorkørsel og maskinbetjening.
Vurderes det, at patienten ikke kan føre køretøj på betryggende vis, kan motorkørsel være strafbart i lighed med spritkørsel og skal undgås. Kørselsforbud kan være aktuelt, se Benzodiazepiner (anxiolytika)

Bloddonor

Må ikke tappes. (2 ugers karantæne). Udmeldes ved epilepsi.

Schengen-attest (pillepas)

Ved dette præparat kan man få pillepas til rejser i Schengen-lande.
Se Medicin på rejsen.

Farmakodynamik

Diazepam binder sig, som de øvrige benzodiazepiner, til GABAA-receptorerne, der er lokaliseret til chloridionkanal-komplekset. Benzodiazepiner har ingen selvstændig effekt, men forstærker virkningen af GABA (gamma-aminobutansyre), som er en hæmmende neurotransmitter.
GABA åbner chloridkanalen og den resulterende hyperpolarisering af cellemembranen fremkalder den neuronale hæmning. 

Efter oral indgift indtræder virkningen efter 15-30 minutter.  

Farmakokinetik

  • Fordelingsvolumen 1,1 l/kg.
  • Metaboliseres i leveren via CYP3A4 til bl.a. N-desmethyldiazepam, som er farmakologisk aktiv.
  • Plasmahalveringstid 2-3 døgn (diazepam) og 2-5 døgn (N-desmethyldiazepam). Plasmahalveringstiden er øget hos børn, ældre og overvægtige.
  • Steady-state nåes efter 5-14 dage (4403).
  • Diazepam og N-desmethyldiazepam akkumuleres ved gentagen administration.
  • Udskilles overvejende som metabolitter gennem nyrerne.
  • Oral administration. Absorberes næsten fuldstændigt. Maksimal plasmakoncentration efter 1-2 timer.
  • Rektal administration. Biotilgængelighed 100% (rektalvæske) og ca. 80% (suppositorier). Maksimal plasmakoncentration efter 10-15 minutter (rektalvæske) og1-2 timer (suppositorier).
  • Parenteral administration. Maksimal plasmakoncentration efter få minutter (i.v.) og 0,5-1 time (i.m.).

Se endvidere Tabel 1 i Antiepileptika

Referencer: 4403

Egenskaber, håndtering og holdbarhed

Injektionsvæsker: pH 5-9. 


Forligelighed ved infusion: 

  • Stesolid® Emulsion, injektionsvæske er blandbar med Intralipid®, glucose-infusionsvæske 100 g/l og glucose-infusionsvæske 200 g/l.

 

Holdbarhed: 

Rektalvæske, opløsning, endosis (rektaltube) skal anvendes umiddelbart efter anbrud af folieposen. 

 

Indholdsstoffer

Diazepamtabletter  2 mgtabletter  5 mginjektionsvæske, emulsion  5 mg/mlinjektionsvæske, emulsion  5 mg/ml  (Paranova Danmark) suppositorier  5 mgsuppositorier  10 mgrektalvæske, opløsning  5 mg/mlrektalvæske, opløsning  5 mg/dosisrektalvæske, opløsning  5 mg/dosis  (2care4) rektalvæske, opløsning  10 mg/dosisrektalvæske, opløsning  10 mg/dosis  (Paranova Danmark) rektalvæske, opløsning  10 mg/dosis  (2care4) rektalvæske, opløsning  10 mg/dosis  (Orifarm)

Hjælpestoffer

Konservering:
Benzylalkohol : rektalvæske, opløsning 5 mg/dosis, rektalvæske, opløsning 5 mg/dosis  (2care4) , rektalvæske, opløsning 10 mg/dosis, rektalvæske, opløsning 10 mg/dosis  (Paranova Danmark) , rektalvæske, opløsning 10 mg/dosis  (2care4) , rektalvæske, opløsning 10 mg/dosis  (Orifarm)
Andre:
Diacetyleret monoglycerid : injektionsvæske, emulsion 5 mg/ml, injektionsvæske, emulsion 5 mg/ml  (Paranova Danmark)
Ethanol : rektalvæske, opløsning 5 mg/ml, rektalvæske, opløsning 5 mg/dosis, rektalvæske, opløsning 5 mg/dosis  (2care4) , rektalvæske, opløsning 10 mg/dosis, rektalvæske, opløsning 10 mg/dosis  (Paranova Danmark) , rektalvæske, opløsning 10 mg/dosis  (2care4) , rektalvæske, opløsning 10 mg/dosis  (Orifarm)
Glycerol : injektionsvæske, emulsion 5 mg/ml, injektionsvæske, emulsion 5 mg/ml  (Paranova Danmark)
Glycofurol : rektalvæske, opløsning 5 mg/ml, rektalvæske, opløsning 5 mg/dosis, rektalvæske, opløsning 5 mg/dosis  (2care4) , rektalvæske, opløsning 10 mg/dosis, rektalvæske, opløsning 10 mg/dosis  (Paranova Danmark) , rektalvæske, opløsning 10 mg/dosis  (2care4) , rektalvæske, opløsning 10 mg/dosis  (Orifarm)
Lactose : tabletter 2 mg, tabletter 5 mg
Macrogoler : suppositorier 5 mg, suppositorier 10 mg
Renset vand : rektalvæske, opløsning 5 mg/ml, rektalvæske, opløsning 5 mg/dosis, rektalvæske, opløsning 5 mg/dosis  (2care4) , rektalvæske, opløsning 10 mg/dosis, rektalvæske, opløsning 10 mg/dosis  (Paranova Danmark) , rektalvæske, opløsning 10 mg/dosis  (2care4) , rektalvæske, opløsning 10 mg/dosis  (Orifarm)
Sojaolie : injektionsvæske, emulsion 5 mg/ml, injektionsvæske, emulsion 5 mg/ml  (Paranova Danmark)
Sterilt vand : injektionsvæske, emulsion 5 mg/ml, injektionsvæske, emulsion 5 mg/ml  (Paranova Danmark)
Æg-phospholipider : injektionsvæske, emulsion 5 mg/ml, injektionsvæske, emulsion 5 mg/ml  (Paranova Danmark)

Se » indlægsseddel vedr. udseende, evt. farvestoffer og hjælpestoffer i » Parallelimporterede dispenseringsformer/pakninger.

Firma

Tilskud

Rektalvæske: 

Klausuleret tilskud til: 

  • Akutte behandlingskrævende krampeanfald og non-konvulsive epileptiske anfald.

  

For de patienter, der opfylder klausulen, påtegnes recepten med ordet "tilskud". 

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(A) tabletter 2 mg (kan dosisdisp.) 539551
25 stk.
57,30 11,46
(A) tabletter 2 mg (kan dosisdisp.) 539569
50 stk.
64,05 6,41
(A) tabletter 2 mg (kan dosisdisp.) 539577
100 stk.
85,60 4,28
(A) tabletter 5 mg (kan dosisdisp.) 074468
25 stk.
107,20 8,58
(A) tabletter 5 mg (kan dosisdisp.) 074484
50 stk.
104,50 4,18
(A) tabletter 5 mg (kan dosisdisp.) 074492
100 stk.
118,00 2,36
(A) injektionsvæske, emulsion 5 mg/ml 420562
10 x 2 ml
233,95 23,40
(A) injektionsvæske, emulsion 5 mg/ml  (Paranova Danmark) 439426
10 x 2 ml
229,95 23,00
(A) suppositorier 5 mg 123216
10 stk. (blister)
85,30 17,06
(A) suppositorier 10 mg 123224
10 stk.
150,60 15,06
(A) rektalvæske, opløsning 5 mg/ml 493876
5 x 2 ml
718,20 143,64
(A) rektalvæske, opløsning 5 mg/dosis 379875
5 x 2,5 ml
219,15 87,66
(A) rektalvæske, opløsning 5 mg/dosis  (2care4) 087449
5 x 2,5 ml
209,00 83,60
(A) rektalvæske, opløsning 10 mg/dosis 379883
5 x 2,5 ml
184,05 36,81
(A) rektalvæske, opløsning 10 mg/dosis  (Paranova Danmark) 540431
5 x 2,5 ml
192,15 38,43
(A) rektalvæske, opløsning 10 mg/dosis  (2care4) 470796
5 x 2,5 ml
Udgået 15-06-2020
(A) rektalvæske, opløsning 10 mg/dosis  (Orifarm) 496244
5 x 2,5 ml
185,00 37,00

Substitution

tabletter 2 mg
Apozepam TEVA, Diazepam, tabletter 2 mg
Diazepam "DAK" Takeda Pharma, Diazepam, tabletter 2 mg
Hexalid Sandoz, Diazepam, tabletter 2 mg
 
tabletter 5 mg
Apozepam TEVA, Diazepam, tabletter 5 mg
Diazepam "DAK" Takeda Pharma, Diazepam, tabletter 5 mg
Hexalid Sandoz, Diazepam, tabletter 5 mg
 

Foto og identifikation

Tabletter  2 mg

Præg:
CC, C
Kærv: Delekærv
Farve: Hvid
Mål i mm: 6 x 6
tabletter 2 mg
 
 
 

Tabletter  5 mg

Præg:
D, CL
Kærv: Delekærv
Farve: Hvid
Mål i mm: 8 x 8
tabletter 5 mg
 
 
 

Referencer

3711. Janusinfo. JanusInfo. http://janusinfo.se. 2019; , https://janusinfo.se/beslutsstod/janusmedfosterpaverkan.4.72866553160e98a7ddf1ce6.html (Lokaliseret 1. juli 2019)


4308. Ban L, West J, Gibson JE et al. First trimester exposure to anxiolytic and hypnotic drugs and the risks of major congenital anomalies: a United Kingdom population-based cohort study. PLos One. 2014; 9, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24963627 (Lokaliseret 11. februar 2019)


4403. Calcaterra NE, Barrow JC. Classics in Chemical Neuroscience: Diazepam (Valium). ACS Chem Neurosci. 2014; 5(4):253-60, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24552479 (Lokaliseret 12. juli 2019)


4309. Bellantuono C, Tofani S, Di Sciascio G, et al. Benzodiazepine exposure in pregnancy and risk of major malformations: a critical overview. Gen Hosp Psychiatry. 2013; 35:3-8, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23044244 (Lokaliseret 11. februar 2019)


3226. Wilson MP, Pepper D, Currier GW et al. The Psychopharmacology of Agitation: Consensus Statement of the American Association for Emergency Psychiatry Project BETA Psychopharmacology Workgroup. West J Emerg Med. 2012; 13(1):26-34, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22461918 (Lokaliseret 9. januar 2018)


4311. Hartz SC, Heinonen OP, Shapiro S et al. Antenatal exposure to meprobamate and chlordiazepoxide in relation to malformations, mental development, and childhood mortality. N Engl J Med. 1975; 292:726-8, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1113782 (Lokaliseret 11. februar 2019)

 
 

Revisionsdato

04.05.2020. Priserne er dog gældende pr. mandag den 27. juli 2020
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...