Stesolid®

Stesolid Emulsion, Stesolid Rektal Prefill
N05BA01
 
 

Anxiolytikum af benzodiazepingruppen. Krampestillende. 

Anvendelsesområder

  • Angst- og urotilstande
  • Spasticitet
  • Alkoholabstinenssymptomer
  • Velegnet til aftrapningsbehandling på grund af den lange halveringstid
  • Behandling af krampeanfald
  • Præanæstetisk medikation. Anæstesiindledning og kortvarig anæstesi
  • Sedation før undersøgelser og behandlinger
  • Behandling af kramper og agitation ved forgiftning. Forgiftning med centralstimulerende midler (cocain, amphetamin m.fl.), SSRI-præparater, chloroquin og flere andre stoffer.

Dispenseringsform

Tabletter. 1 tablet indeholder 2 mg (delekærv) eller 5 mg (delekærv) diazepam.
Injektionsvæske, opløsning 5 mg/ml. 1 ml indeholder 5 mg diazepam. 

Stesolid® Emulsion, injektionsvæske 5 mg/ml. 1 ml indeholder 5 mg diazepam. 

Suppositorier. 1 suppositorie indeholder 5 mg eller 10 mg diazepam. 

Stesolid Rektal Prefill, rektalvæske, opløsning (rektalsprøjte). 1 ml indeholder 5 mg diazepam.
Rektalvæske, opløsning, endosis (rektaltube). 1 dosis indeholder 5 mg eller 10 mg diazepam. 

Doseringsforslag

Oralt 

  • Angst- og urotilstande
    • Voksne. Sædvanligvis 2-5 mg 1-3 gange dgl. Akut agitation hos indlagte patienter 5-10 mg, evt. gentaget afhængig af effekt (3226). Særlige doseringsforhold gør sig gældende ved behandling af alkoholabstinenstilstande.
    • Børn over 12 mdr. Sædvanligvis 1-2 mg 3 gange dgl.
    • Børn over 3 år. Sædvanligvis 2-4 mg 3 gange dgl.
    • Ældre. Halv dosis.
  • Spastiske tilstande
    • 5-15 mg dgl.

Bemærk:  

  • Ved længerevarende behandling af overvægtige indtræder den maksimale virkning senere og der er set længere virkningsvarighed efter seponering.

 

Parenteralt 

Ved i.m. injektion bør emulsionen så vidt muligt anvendes, da den almindelige injektionsvæske kan give lokalirritation. 

  • Kramper
    Voksne. 10-20 mg (2-4 ml) langsomt i.v., evt. gentaget.
    Småbørn. 0,25-0,50 mg/kg legemsvægt i.m. eller langsomt i.v. (2-4 mg/min. under nøje observation af respirationen) evt. gentaget 20-30 min. senere.
  • Præanæstetisk medikation. 0,2 mg/kg legemsvægt i.m. eller 0,1- 0,2 mg/kg legemsvægt langsomt i.v.
  • Status epilepticus. 0,2 mg/kg, 5 mg/min. Kan evt. gentages efter 5-10 min., se endvidere Akutte anfald og status epilepticus.

Hvis der ikke er tale om en akut nødsituation, bør i.v. injektion kun gives, hvis man har midler til rådighed til behandling af en evt. respirationsinsufficiens. Injektionen skal ske langsomt (1 ml/min.) i en stor vene. 

Injektionsvæske, opløsning må ikke gives i infusionsslangen. Injektionsvæske, opløsning kan gives i løbende isotonisk glucose- eller natriumchlorid-infusionsvæske. 

Injektionsvæske, emulsion kan gives i infusionsslangen med løbende isotonisk glucose-infusionsvæske. 

Infusionsbeholderen må ikke være lavet af polyvinylchlorid (PVC), da det binder diazepam. Beholdere af glas eller polypropylen er velegnede. 

 

Rektalt 

  • Feberkramper. 0,5-1 mg/kg legemsvægt, se endvidere Feberkramper hos børn.
  • Præmedikation. 0,5-0,7 mg/kg legemsvægt, sædvanligvis ikke over 15 mg.
    Om nødvendigt kan dosis gentages. Ved gentagen indgift til børn bør respirationen følges.

Bemærk: 

Børn under 1 år bør kun gives diazepam som behandling ved kramper. Den almindelige dosis for denne aldersgruppe er 0,25-1 mg/kg legemsvægt. Børn under 3 måneder bør kun behandles med diazepam på sygehus. 

Seponering

Angst og uro: Bør ikke seponeres pludseligt på grund af tilbøjeligheden til abstinenssymptomer. Nedtrapning kan ske over få dage ved kort behandlingstid (4-6 uger), mens nedtrapning efter længere tids behandling kan strække sig over flere måneder.  

Se Benzodiazepiner (anxiolytika) og Anxiolytika og hypnotika (iatrogen afhængighed)

Referencer: 3226

Kontraindikationer

  • Akut alkohol- eller sovemiddelforgiftning
  • Søvnapnø
  • Svær respirationsinsufficiens
  • Svær leverinsufficiens
  • Myasthenia gravis kan forværres
  • Injektionsvæske indeholdende benzylalkohol må ikke anvendes til for tidligt fødte og nyfødte børn.

Forsigtighedsregler

  • Benzodiazepiner anvendes ved abstinensbehandling, men bør ellers undgås ved tidligere alkohol- og medicinmisbrug eller svære personlighedsforstyrrelser
  • Forsigtighed ved:
    • Nedsat leverfunktion
    • Depression
    • Respirationsinsufficiens.
  • Opmærksomhed på behandlingsvarigheden pga. risiko for fysisk og psykisk afhængighed. Normalt anbefales en behandlingsperiode på højst 4 uger, hvorefter behandlingen revurderes.
  • Bør kun anvendes i refrakte doser og med hyppig monitorering af dosiseffekt.
  • Til børn op til 3 år skal injektionsvæske, der indeholder benzylalkohol, gives med forsigtighed pga. risikoen for forgiftningsreaktioner og anafylaktisk reaktion.
  • Til præmature skal rektalvæske gives med forsigtighed i de første levemåneder på grund af risiko for forgiftning med benzylalkohol.
  • Øget risiko for fald hos ældre pga. sedation og muskelsvaghed.

Typiske alvorlige fejl

Fejltype Beskrivelse Konsekvens
Administrations-/ dispenseringsfejl Injektion blev givet med for høj hastighed. Injektionen skal ske langsomt med 1 ml (5 mg/ml) pr. minut i en stor vene. Overdosering. Respirationsdepression og påvirket bevidsthed (tungt sovende).
Se endvidere Patientsikkerhed og lægemidler.

Bivirkninger

Alle benzodiazepiner medfører risiko for fysisk og psykisk afhængighed samt toleransudvikling (særligt i forhold til den sedative effekt). Risikoen for afhængighed øges med øget dosis og behandlingsvarighed. 

Meget almindelige (> 10%) Sedation.
Almindelige (1-10%) Abstinenser, Træthed.
Ataksi, Konfusion, Motorisk hæmning, Tremor.
Ikke almindelige (0,1-1%) Respirationsdepression.
Balanceforstyrrelser, Dysartri, Hukommelsesbesvær**, Koncentrationsbesvær, Myasteni, Svimmelhed.
Sjældne (0,01-0,1%) Leverpåvirkning.
Bradykardi, Hjerteinsufficiens  (inkl. hjertestop), Hypotension, Respirationsstop.
Gynækomasti.
Bevidsthedstab, Depression, Følelsesforfladigelse, Nedsat reaktionsevne, Paradokse psykiske reaktioner  (fx aggressivitet, hallucinationer og psykoser)***, Synkope.
Impotens, Inkontinens, Urinretention.
Meget sjældne (< 0,01%) Leukopeni.
Anafylaktisk reaktion.
Ikke kendt Dobbeltsyn, Nystagmus, Sløret syn, Synsforstyrrelser  (reversible).

* Øget bronkial- og spytsekretion ses især hos børn. 

** Risikoen for anterograd amnesi øges ved højere doser.  

*** Paradokse psykiske reaktioner ses oftest hos børn og ældre. Forekommer de, bør behandlingen seponeres. 

 

Ved intravenøs indgift kan i enkelte tilfælde (2-5%) opstå flebitis på injektionsstedet. 

Interaktioner

  • Erythromycin øger AUC for diazepam med ca. 150% på grund af hæmning af CYP3A4. Lignende effekt kan forventes for andre hæmmere af dette enzym. Se tabel 2 Elimination og cytokrom P450-systemet.
  • Omsætningshastigheden nedsættes af disulfiram.
  • Der er set øgning af AUC med op til 81% ved samtidig behandling med esomeprazol. Dosisreduktion af diazepam overvejes ved kombination med esomeprazol eller omeprazol.
  • Den CNS-deprimerende virkning (bl.a. øget sedation og respirationsdepression) forstærkes af alkohol, hypnotika, antipsykotika, antihistaminer, clonidin, opioider. Lavest mulig dosis og kortest mulig behandlingstid anbefales, hvis samtidig behandling med opioider skønnes nødvendig.
  • Theophyllin modvirker de sedative og psykomotoriske virkninger.

Graviditet

Må kun anvendes under visse forudsætninger.

Baggrund: Generelt frarådes benzodiazepiner, da der er usikkerhed omkring risikoen for uønsket fosterpåvirkning.
Der er data for mange tusinde 1. trimester-eksponerede. Visse studier har antydet let øget risiko for læbe-ganespalte, men de fleste og bedste studier har ikke vist denne sammenhæng. Irritative seponeringssymptomer og sedation hos barnet er set ved eksponering sent i graviditeten. Kortvarig lavdosisbehandling er næppe af betydning.  

Ved injektion til kvinder sent i graviditet eller under fødsel kan indholdet af benzylalkohol i injektionsvæske 5 mg/ml teoretisk give anledning til bilirubinforskydninger i fosterblodet med kernicterus til følge. Dette er dog ikke beskrevet. 


Se endvidere

Amning

Må ikke anvendes. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Baggrund: Den relative vægtjusterede dosis er 8-13%. Der er beskrevet sedative bivirkninger hos barnet. Se endvidere Benzodiazepiner (anxiolytika)


Se endvidere

Trafik

Forsigtighed tilrådes ved motorkørsel og maskinbetjening.Vurderes det, at patienten ikke kan føre køretøj på betryggende vis, kan motorkørsel være strafbart i lighed med spritkørsel og skal undgås.

Forsigtighed tilrådes ved motorkørsel og maskinbetjening.
Vurderes det, at patienten ikke kan føre køretøj på betryggende vis, kan motorkørsel være strafbart i lighed med spritkørsel og skal undgås. Kørselsforbud kan være aktuelt, se Benzodiazepiner (anxiolytika)

Bloddonor

Må ikke tappes. (2 ugers karantæne). Udmeldes ved epilepsi.

Schengen-attest (pillepas)

Præparatet kræver pillepas ved rejser til Schengen-lande.
Se Medicin på rejsen.

Farmakodynamik

Binder sig, som de øvrige benzodiazepiner, til GABAA-receptorerne, der er lokaliseret til chloridionkanal-komplekset. Benzodiazepiner har ingen selvstændig effekt, men forstærker virkningen af GABA (gamma-aminobutansyre), som er en hæmmende neurotransmitter.
GABA åbner chloridkanalen og den resulterende hyperpolarisering af cellemembranen fremkalder den neuronale hæmning. 

Farmakokinetik

  • Absorberes næsten fuldstændigt fra mave-tarmkanalen samt fra rektalslimhinden.
  • Maksimal plasmakoncentration nås efter 1-2 timer for tabletter, efter indgift af rektalvæske dog efter 10-15 minutter.
  • Efter parenteral administration nås maksimal plasmakoncentration 0,5-1 time efter intramuskulær indgift og få minutter efter intravenøs indgift.
  • Metaboliseres i leveren via CYP3A4 til bl.a. N-desmethyldiazepam, som er farmakologisk aktiv.
  • Plasmahalveringstid 2-3 døgn, længere hos overvægtige.
  • Kumuleres ved daglig anvendelse.
  • Hos nyfødte og ved levercirrose kan plasmahalveringstiden forøges til det dobbelte.
  • Diazepam og metabolitter kan påvises i plasma op til 2 uger efter enkeltindgift.
  • Efter oral indgift indtræder virkningen efter 15-30 minutter.

 

Se endvidere Tabel 1 i Antiepileptika

Egenskaber, håndtering og holdbarhed

Injektionsvæsker: pH 5-9. 


Forligelighed ved infusion: 

  • Injektionsvæske, opløsning er blandbar med isotonisk glucose-infusionsvæske og isotonisk natriumchlorid-infusionsvæske.
  • Stesolid® Emulsion, injektionsvæske er blandbar med Intralipid®, glucose-infusionsvæske 100 g/l og glucose-infusionsvæske 200 g/l.

 

Holdbarhed: 

Rektalvæske, opløsning, endosis (rektaltube) skal anvendes umiddelbart efter anbrud af folieposen. 

 

Indholdsstoffer

Hjælpestoffer

Konservering:
Benzoesyre  (E210) : injektionsvæske, opl. 5 mg/ml
Benzylalkohol : injektionsvæske, opl. 5 mg/ml, rektalvæske, opløsning 5 mg/dosis, rektalvæske, opløsning 10 mg/dosis
Andre:
Diacetyleret monoglycerid : injektionsvæske, emulsion 5 mg/ml
Ethanol : injektionsvæske, opl. 5 mg/ml, rektalvæske, opløsning 5 mg/ml
Glycerol : injektionsvæske, emulsion 5 mg/ml
Glycofurol : rektalvæske, opløsning 5 mg/ml
Lactose : tabletter 2 mg, tabletter 5 mg
Macrogoler : suppositorier 5 mg, suppositorier 10 mg
Natriumbenzoat : injektionsvæske, opl. 5 mg/ml
Propylenglycol : injektionsvæske, opl. 5 mg/ml
Renset vand : rektalvæske, opløsning 5 mg/ml
Sojaolie : injektionsvæske, emulsion 5 mg/ml
Sterilt vand : injektionsvæske, opl. 5 mg/ml, injektionsvæske, emulsion 5 mg/ml
Æg-phospholipider : injektionsvæske, emulsion 5 mg/ml

Se » indlægsseddel vedr. udseende, evt. farvestoffer og hjælpestoffer i » Parallelimporterede dispenseringsformer/pakninger.

Firma

Tilskud

Rektalvæske: 

Klausuleret tilskud til: 

  • Akutte behandlingskrævende krampeanfald og non-konvulsive epileptiske anfald.

  

For de patienter, der opfylder klausulen, påtegnes recepten med ordet "tilskud". 

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(A) tabletter 2 mg (kan dosisdisp.) 539551
25 stk.
74,00 14,80
(A) tabletter 2 mg (kan dosisdisp.) 539569
50 stk.
108,85 10,89
(A) tabletter 2 mg (kan dosisdisp.) 539577
100 stk.
87,20 4,36
(A) tabletter 5 mg (kan dosisdisp.) 030571
7 stk. (Blister)
65,50 18,71
(A) tabletter 5 mg (kan dosisdisp.) 074468
25 stk.
51,55 4,12
(A) tabletter 5 mg (kan dosisdisp.) 074484
50 stk.
106,15 4,25
(A) tabletter 5 mg (kan dosisdisp.) 074492
100 stk.
119,70 2,39
(A) injektionsvæske, opl. 5 mg/ml 160325
25 amp. (5x5) a 2 ml
496,80 19,87
(A) injektionsvæske, emulsion 5 mg/ml 420562
10 amp. a 2 ml
260,60 26,06
(A) suppositorier 5 mg 123216
10 stk. (blister)
86,90 17,38
(A) suppositorier 10 mg 123224
10 stk.
152,50 15,25
(A) rektalvæske, opløsning 5 mg/ml 493876
5 x 2 ml
313,45 62,69
(A) rektalvæske, opløsning 5 mg/dosis 379875
5 x 2,5 ml
184,75 73,90
(A) rektalvæske, opløsning 5 mg/dosis  (2care4) 087449
5 x 2,5 ml
187,00 74,80
(A) rektalvæske, opløsning 10 mg/dosis 379883
5 x 2,5 ml
102,10 20,42
(A) rektalvæske, opløsning 10 mg/dosis  (Paranova Danmark) 540431
5 x 2,5 ml
224,05 44,81
(A) rektalvæske, opløsning 10 mg/dosis  (2care4) 470796
5 x 2,5 ml
101,00 20,20
(A) rektalvæske, opløsning 10 mg/dosis  (Orifarm) 496244
5 x 2,5 ml
225,00 45,00

Substitution

tabletter 2 mg
Apozepam TEVA, Diazepam, tabletter 2 mg
Diazepam "Alternova" Alternova, Diazepam, tabletter 2 mg
Diazepam "DAK" Takeda Pharma, Diazepam, tabletter 2 mg
Hexalid Sandoz, Diazepam, tabletter 2 mg
 
tabletter 5 mg
Apozepam TEVA, Diazepam, tabletter 5 mg
Diazepam "Alternova" Alternova, Diazepam, tabletter 5 mg
Diazepam "DAK" Takeda Pharma, Diazepam, tabletter 5 mg
Hexalid Sandoz, Diazepam, tabletter 5 mg
 

Foto og identifikation

Tabletter  2 mg

Præg:
CC, C
Kærv: Delekærv
Farve: Hvid
Mål i mm: 6 x 6
tabletter 2 mg
 
 
 

Tabletter  5 mg

Præg:
D, CL
Kærv: Delekærv
Farve: Hvid
Mål i mm: 8 x 8
tabletter 5 mg
 
 
 

Referencer

3226. Wilson MP, Pepper D, Currier GW et al. The Psychopharmacology of Agitation: Consensus Statement of the American Association for Emergency Psychiatry Project BETA Psychopharmacology Workgroup. West J Emerg Med. 2012; 13(1):26-34, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22461918 (Lokaliseret 9. januar 2018)

 
 

Revisionsdato

2018-09-10. Priserne er dog gældende pr. mandag den 3. december 2018
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...