Xeplion

N05AX13
 
 

2. generations antipsykotikum med ringe sedativ effekt. Benzisoxazolderivat. Se endvidere tabel 2 i Klassifikation af antipsykotika

Anvendelsesområder

  • Skizofreni og andre psykotiske tilstande præget af forandringer i følelseslivet, tankeforstyrrelser, hallucinationer og vrangforestillinger. 
  • Vedligeholdelsesbehandling hos voksne, der er stabiliseret med paliperidon eller risperidon. Kan i nogle tilfælde anvendes uden stabilisering ved skizofreni med milde til moderate symptomer, som tidligere har responderet på oralt paliperidon eller risperidon.

Dispenseringsform

Depotinjektionsvæske, suspension. 1 forfyldt sprøjte indeholder paliperidonpalmitat svarende til 50 mg, 75 mg, 100 mg eller 150 mg paliperidon. 

Doseringsforslag

Initialt 150 mg på dag 1 og 100 mg på dag 8 (evt. +/- 4 dage). Sædvanlig vedligeholdelsesdosis 75 mg hver 4. uge (evt. +/- 7 dage). Dosis kan justeres i intervallet 25-150 mg månedligt. Initialdosis gives som i.m.-injektion i musculus deltoideus. Vedligeholdelsesdosis gives som i.m.-injektion i enten musculus deltoideus eller musculus gluteus maximus. 

Skiftes fra oral paliperidon eller risperidon, seponeres den orale behandling normalt ved første initialdosis (visse patienter kan have fordel af gradvis seponering). 

Skiftes fra depotinjektionsbehandling med risperidon, gås direkte til vedligeholdelsesdosis efter følgende skema: 

  

Risperidon Paliperidonpalmitat
25 mg hver 2. uge 50 mg månedligt
37,5 mg hver 2. uge 75 mg månedligt
50 mg hver 2. uge 100 mg månedligt

  

Bemærk:  

  • Erfaring savnes for ældre over 65 år samt for børn og unge under 18 år.
  • Ved nedsat nyrefunktion med GFR 50-80 ml/min. nedsættes dosis til: Initialt 100 mg på dag 1 og 75 mg på dag 8 og en sædvanlig vedligeholdelsesdosis på 50 mg månedligt (dosis kan justeres i intervallet 25-100 mg månedligt).
  • Bør ikke anvendes ved nedsat nyrefunktion med GFR < 50 ml/min.

  

Beregn eGFR her:  Beregneren er fjernet pga. krav om CE-mærkning.  

Forsigtighedsregler

  • Anvendes med forsigtighed ved:
    • Kardiovaskulær lidelse
    • Risiko for venøs trombose
    • Organisk hjernelidelse
    • Nedsat krampetærskel
    • Stærkt nedsat leverfunktion.
  • Hos ældre med demens er set en højere frekvens af cerebrovaskulære hændelser ved behandling med risperidon, og det samme vil formentlig gælde paliperidon.
  • QTc-forlængelse er forekommet. Patienten bør monitoreres for symptomer på arytmier og ekg bør foretages før behandlingen, efter 1-2 ugers behandling samt ved dosisøgning på 50% eller mere. Forsigtighed ved risikofaktorer, der kan disponere til forlænget QTc-interval. Ved risikofaktorer overvejes kontakt til kardiolog.
  • På grund af risiko for svær hyperglykæmi bør især patienter med diabetes eller diabetesdisposition regelmæssigt have kontrolleret blodsukker.
  • Pga. risikoen for vægtøgning bør BMI og taljemål følges.
  • Patienter med tidligere leukopeni/neutropeni skal monitoreres i de første måneder af behandlingen. Ved tegn på fald i leukocytter bør behandlingen genovervejes. Ved neutrofilocyttal < 1x109/l skal behandlingen seponeres.
  • Desuden forsigtighed til ældre - bl.a. pga. øget risiko for ortostatisk hypotension.
  • Venøs tromboemboli (VTE) kan ses ved behandling med antipsykotika. Ekstra opmærksomhed bør udvises ved risikofaktorer for VTE.
  • Prolaktinstigning kan ses ved brug af antipsykotika og særligt ved bl.a. paliperidon. Forsigtighed ved anvendelse til kvinder i behandling for brystcancer.
  • Operation for grå stær: Mulig risiko for Intraoperative Floppy Iris Syndrome (IFIS).

Bivirkninger

Meget almindelige (> 10%) Hovedpine, Søvnløshed.
Almindelige (1-10%) Feber, Influenzalignende symptomer, Kraftesløshed, Reaktioner på indstiksstedet, Træthed, Vægttab, Vægtøgning.
Abdominalsmerter, Diarré, Forhøjede levertransaminaser, Kvalme, Obstipation, Opkastning.
Bradykardi, Hoste, Hypertension, Nasal tilstopning, Takykardi.
Hyperglykæmi, Hyperprolaktinæmi, Hypertriglyceridæmi.
Myalgi, Rygsmerter.
Agitation, Angst, Depression, Dyskinesier, Døsighed, Ekstrapyramidale gener  (bl.a. akatisi, dystoni, hypertoni, parkinsonisme), Sedation, Svimmelhed, Tremor.
Hududslæt.
Infektion i øvre luftveje.
Urinvejsinfektion.
Ikke almindelige (0,1-1%) Atrieflimren, AV-blok, Dyspnø, Ekg-forandringer, Forlænget QT-interval, Ortostatisk hypotension, Pneumoni, Ødemer.
Anæmi, Eosinofili, Leukopeni, Nedsat hæmatokritværdi.
Diabetes mellitus, Gynækomasti, Hyperinsulinæmi, Hyperkolesterolæmi.
Artralgi, Ledstivhed.
Gangforstyrrelser, Hyperaktivitet, Konfusion, Kramper, Mani, Nervøsitet, Paræstesier, Synkope, Talebesvær, Tardive dyskinesier.
Absces, Alopeci, Ansigtsødem, Cellulitis, Dermatitis.
Hypersensitivitet.
Erektil dysfunktion, Inkontinens, Seksuelle forstyrrelser.
Sløret syn, Tinnitus, Øjeninfektion, Øreinfektion, Øresmerter.
Sjældne (0,01-0,1%) Hypotermi.
Fækal inkontinens, Ileus, Pancreatitis, Tarmobstruktion.
Apnø, Arytmier, Cerebrovaskulære tilfælde, Emboli.
Agranulocytose, Trombocytopeni.
Coma diabeticum, Hypoglykæmi, Ketoacidose, Schwartz-Bartters syndrom  (SIADH), Vandintoksikation.
Rhabdomyolyse.
Bevidsthedspåvirkning, Malignt neuroleptikasyndrom, Okulogyration.
Anafylaktisk reaktion*, Angioødem.
Priapisme.
Glaukom.

* Er også set, hvor oral behandling tidligere har været veltolereret. 

 

  • Malignt neuroleptikasyndrom (se Antipsykotika - bivirkninger) kræver omgående seponering og ofte indlæggelse på specialafdeling.
  • I sjældne tilfælde kan langtidsbehandling med antipsykotika fremkalde irreversible neurologiske bivirkninger.
  • QTc-forlængelse, som er associeret til udvikling af torsades de pointes og pludselig hjertedød, kan ses ved behandling med antipsykotika.

Interaktioner

  • Effekten af levodopa, dopamin og andre sympatomimetika kan hæmmes.
  • Forstærker den sederende virkning af hypnotika, analgetika (herunder opioider), alkohol og antihistaminer. Carbamazepin kan nedsætte plasmakoncentrationen af paliperidon, hvorfor dosisjustering kan være nødvendig.
  • Generel forsigtighed ved samtidig behandling med midler, der kan forlænge QTc-intervallet - bl.a. lithium, visse antiarytmika (fx sotalol), visse makrolider (fx erythromycin), visse antidepressiva (fx citalopram, escitalopram) og visse antipsykotika (fx quetiapin). Se endvidere Antiarytmika
    Kombination med en række af midlerne skal undgås, det gælder: Chlorprothixen, pimozid, moxifloxacin, amiodaron, droperidol, dronedaron og vandetanib.

Graviditet

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Baggrund: Til FDA har der for perioden 1969-2008 været indberettet ekstrapyramidale og/eller abstinenssymptomer fra i alt 69 nyfødte, hvor mødrene har været i behandling med antipsykotika under tredje trimester af graviditeten. Der har været beskrevet agitation, hypertoni, hypotoni, tremor, somnolens, respirationsforstyrrelser eller spiseforstyrrelser i varierende sværhedsgrad og varighed. 

I de fleste tilfælde var der mange andre faktorer (præmaturitet, obstetriske og perinatale komplikationer, andre lægemidler med kendt risiko for abstinenssymptomer) involveret, og kausaliteten er dårligt belyst. 


Se endvidere

Amning

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (6 måneders karantæne. Doners tappeegnethed skal vurderes af en læge).

Forgiftning

Farmakodynamik

Binder sig, som andre antipsykotika, til dopamin-D2-receptorer i hjernen, hvilket antages, at være den primære årsag til den antipsykotiske effekt. Påvirker desuden en række andre receptorer i varierende grad.
Paliperidon er et 2. generations antipsykotikum med lavere risiko for ekstrapyramidale bivirkninger i forhold til 1. generations midler. Se Klassifikation af antipsykotika

Farmakokinetik

  • Paliperidonpalmitat er en prodrug, der kun langsomt opløses efter i.m.-injektion og herefter hydrolyseres til paliperidon. Frigivelsen starter dag 1 og varer i mindst 4 måneder.
  • Maksimal plasmakoncentration opnås efter 13 dage.
  • Biotilgængelighed 100%.
  • Udskilles hovedsageligt gennem nyrerne (80%) og med fæces.
  • Halveringstid 25-49 dage.
  • Paliperidon er risperidons aktive metabolit (9-OH-risperidon).

Indholdsstoffer

Firma

Tilskud

Klausuleret tilskud ved vedligeholdelsesbehandling, hvor oral behandling ikke kan gennemføres. 

  

For de patienter, der opfylder klausulen, påtegnes recepten med ordet "tilskud". 

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(B) depotinjektionsvæske, susp. 50 mg 058609
1 sæt
2.507,45 125,37
(B) depotinjektionsvæske, susp. 50 mg 160605
1 sæt (Orifarm)
2.506,15 125,31
(B) depotinjektionsvæske, susp. 50 mg 402221
1 sæt (EuroPharmaDK)
2.477,40 123,87
(B) depotinjektionsvæske, susp. 50 mg 424083
1 sæt (Paranova)
2.511,45 125,57
(B) depotinjektionsvæske, susp. 50 mg 590345
1 sæt (Abacus)
2.490,00 124,50
(B) depotinjektionsvæske, susp. 75 mg 093416
1 sæt (Abacus)
3.518,00 117,27
(B) depotinjektionsvæske, susp. 75 mg 099561
1 sæt (Paranova)
3.606,40 120,21
(B) depotinjektionsvæske, susp. 75 mg 412581
1 sæt
3.584,85 119,50
(B) depotinjektionsvæske, susp. 75 mg 499403
1 sæt (Orifarm)
3.515,00 117,17
(B) depotinjektionsvæske, susp. 75 mg 528997
1 sæt (EuroPharmaDK)
3.585,80 119,53
(B) depotinjektionsvæske, susp. 100 mg 159849
1 sæt (Paranova)
4.680,00 117,00
(B) depotinjektionsvæske, susp. 100 mg 191241
1 sæt (Abacus)
4.305,00 107,63
(B) depotinjektionsvæske, susp. 100 mg 375616
1 sæt (2care4)
4.640,00 116,00
(B) depotinjektionsvæske, susp. 100 mg 409745
1 sæt
4.671,20 116,78
(B) depotinjektionsvæske, susp. 100 mg 465454
1 sæt (Haemato)
4.325,60 108,14
(B) depotinjektionsvæske, susp. 100 mg 523790
1 sæt (EuroPharmaDK)
4.306,65 107,67
(B) depotinjektionsvæske, susp. 100 mg 537331
1 sæt (Orifarm)
4.181,00 104,53
(B) depotinjektionsvæske, susp. 150 mg 077535
1 sæt (Haemato)
5.302,60 88,38
(B) depotinjektionsvæske, susp. 150 mg 078591
1 sæt (2care4)
5.568,00 92,80
(B) depotinjektionsvæske, susp. 150 mg 158593
1 sæt (Abacus)
5.524,00 92,07
(B) depotinjektionsvæske, susp. 150 mg 379384
1 sæt (Paranova)
5.845,90 97,43
(B) depotinjektionsvæske, susp. 150 mg 414311
1 sæt (Orifarm)
5.595,00 93,25
(B) depotinjektionsvæske, susp. 150 mg 526043
1 sæt (EuroPharmaDK)
5.497,70 91,63
(B) depotinjektionsvæske, susp. 150 mg 536460
1 sæt
6.997,75 116,63
 
 

Revisionsdato

2016-08-17. Priserne er dog gældende pr. mandag den 13. marts 2017
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...