Xeplion

N05AX13
 
 

2. generations antipsykotikum med ringe sedativ effekt. Benzisoxazolderivat. Se endvidere tabel 2 i Klassifikation af antipsykotika

Anvendelsesområder

Vedligeholdelsesbehandling af skizofreni hos voksne, der er stabiliseret med paliperidon eller risperidon. Kan i nogle tilfælde anvendes uden stabilisering ved skizofreni med milde til moderate symptomer, som tidligere har responderet på oralt paliperidon eller risperidon.  

Dispenseringsform

Depotinjektionsvæske, suspension. 1 forfyldt sprøjte indeholder paliperidonpalmitat svarende til 50 mg, 75 mg, 100 mg eller 150 mg paliperidon. 

Doseringsforslag

Initialdosis  

150 mg på dag 1 og 100 mg på dag 8 (evt. +/- 4 dage). Gives som i.m.-injektion i musculus deltoideus. 

 

Vedligeholdelsesdosis  

Sædvanligvis 75 mg hver 4. uge (evt. +/- 7 dage). Dosis kan justeres i intervallet 25-150 mg månedligt. Gives som i.m.-injektion i enten musculus deltoideus eller musculus gluteus maximus. 

 

Skift fra oral paliperidon eller risperidon 

Den orale behandling seponeres normalt ved første initialdosis (visse patienter kan have fordel af gradvis seponering).  

Nedenstående skema angiver den månedlige vedligeholdelsesdosis paliperidonpalmitat, der kan forventes at give tilsvarende steady-state-eksponering, som en tidligere behandling med paliperidon depottabletter. 

Paliperidon  

depottabl.  

Paliperidonpalmitat  

injektion  

3 mg dgl. 

25-50 mg månedligt 

6 mg dgl. 

75 mg månedligt 

9 mg dgl. 

100 mg månedligt 

12 mg dgl. 

150 mg månedligt 

Ved skift fra høje doser oralt paliperidon (9-12 mg dgl.) kan der de første 6 måneder, være behov for kun at give paliperidonpalmitat som injektion i musculus deltoideus. 

 

Skift fra depotinjektionsbehandling med risperidon 

Der kan gås direkte til vedligeholdelsesdosis efter følgende skema:  

Risperidon  

depotinjektion  

Paliperidonpalmitat  

injektion  

25 mg hver 2. uge 

50 mg månedligt 

37,5 mg hver 2. uge 

75 mg månedligt 

50 mg hver 2. uge 

100 mg månedligt 

 

Bemærk: 

  • Erfaring savnes for ældre over 65 år samt for børn og unge under 18 år.
  • Pga. den forlængede frigivelse kan der gå flere måneder, før der ses fuld effekt af dosisændringer.
  • Ved nedsat nyrefunktion med GFR 50-80 ml/min. nedsættes dosis til: Initialt 100 mg på dag 1 og 75 mg på dag 8 og en sædvanlig vedligeholdelsesdosis på 50 mg månedligt (dosis kan justeres i intervallet 25-100 mg månedligt).
  • Bør ikke anvendes ved nedsat nyrefunktion med GFR < 50 ml/min.

 

Beregn eGFR her: Beregning af eGFR ud fra CKD-EPI–formlen 

Forsigtighedsregler

  • Anvendes med forsigtighed ved:
    • Kardiovaskulær lidelse
    • Risiko for venøs trombose
    • Organisk hjernelidelse
    • Nedsat krampetærskel
    • Stærkt nedsat leverfunktion.
  • Hos ældre med demens er set en højere frekvens af cerebrovaskulære hændelser ved behandling med risperidon, og det samme vil formentlig gælde paliperidon.
  • QTc-forlængelse er forekommet. Patienten bør monitoreres for symptomer på arytmier og ekg bør foretages før behandlingen, efter 1-2 ugers behandling samt ved dosisøgning på 50% eller mere. Forsigtighed ved risikofaktorer, der kan disponere til forlænget QTc-interval. Ved risikofaktorer overvejes kontakt til kardiolog.
  • På grund af risiko for svær hyperglykæmi bør især patienter med diabetes eller diabetesdisposition regelmæssigt have kontrolleret blodsukker.
  • Pga. risikoen for vægtøgning bør BMI og taljemål følges.
  • Patienter med tidligere leukopeni/neutropeni skal monitoreres i de første måneder af behandlingen. Ved tegn på fald i leukocytter bør behandlingen genovervejes. Ved neutrofilocyttal < 1x109/l skal behandlingen seponeres.
  • Desuden forsigtighed til ældre - bl.a. pga. øget risiko for ortostatisk hypotension.
  • Venøs tromboemboli (VTE) kan ses ved behandling med antipsykotika. Ekstra opmærksomhed bør udvises ved risikofaktorer for VTE.
  • Prolaktinstigning kan ses ved brug af antipsykotika og særligt ved bl.a. paliperidon. Forsigtighed ved anvendelse til kvinder i behandling for brystcancer.
  • Operation for grå stær: Mulig risiko for Intraoperative Floppy Iris Syndrome (IFIS).

Bivirkninger

Meget almindelige (> 10%) Søvnløshed.
Almindelige (1-10%) Influenzalignende symptomer, Kraftesløshed, Nedsat appetit, Reaktioner på indstiksstedet, Temperaturstigning, Træthed, Vægttab, Vægtøgning.
Abdominalsmerter, Diarré, Dyspepsi, Forhøjede levertransaminaser, Kvalme, Obstipation, Opkastning, Tandsmerter.
Hoste, Hypertension, Nasal tilstopning, Takykardi.
Galaktoré, Hyperglykæmi, Hyperprolaktinæmi.
Artralgi, Muskuloskeletale smerter, Rygsmerter.
Agitation, Akatisi, Angst, Depression, Dyskinesier, Dystoni, Hovedpine, Parkinsonisme, Sedation, Svimmelhed, Tremor.
Infektion i øvre luftveje.
Amenoré, Urinvejsinfektion.
Ikke almindelige (0,1-1%) AV-blok, Bradykardi, Dyspnø, Ekg-forandringer, Forlænget QT-interval, Hypotension, Kardielle ledningsforstyrrelser, Luftvejsobstruktion, Ortostatisk hypotension, Pneumoni, Posturalt Ortostatisk Takykardi Syndrom - POTS, Ødemer.
Anæmi, Leukopeni, Trombocytopeni.
Diabetes mellitus, Gynækomasti, Hyperinsulinæmi, Hyperkolesterolæmi, Hypertriglyceridæmi.
Ledstivhed, Muskelsvaghed.
Dysartri, Faldtendens, Gangforstyrrelser, Hyperaktivitet, Hypæstesi, Koncentrationsbesvær, Mani, Nervøsitet, Paræstesier, Synkope, Tardive dyskinesier.
Alopeci, Ansigtsødem, Cellulitis, Eksem, Erytem.
Allergiske reaktioner, Infektion i nedre luftveje.
Erektil dysfunktion, Inkontinens, Seksuelle forstyrrelser.
Conjunctivitis, Sløret syn, Tinnitus, Øreinfektion, Øresmerter.
Sjældne (0,01-0,1%) Abstinenser, Hypotermi.
Fækal inkontinens, Fækalom, Pancreatitis, Tungeødem.
Arytmier, Atrieflimren, Cerebral iskæmi, Dyb venetrombose, Søvnapnø.
Eosinofili, Neutropeni.
Glucosuri, Hypoglykæmi, Ketoacidose.
Rhabdomyolyse.
Balanceforstyrrelser, Bevidsthedspåvirkning, Bevidsthedstab, Følelsesforfladigelse, Konfusion, Koordinationsbesvær, Kramper, Malignt neuroleptikasyndrom, Nedsat reaktionsevne, Okulogyration.
Absces.
Anorgasme, Urinretention.
Glaukom, Nystagmus, Okulær hyperæmi, Øjeninfektion.
Ikke kendt Ileus, Tarmobstruktion.
Aspirationspneumoni, Dysfoni, Iskæmi, Lungeemboli.
Agranulocytose.
Coma diabeticum, Vandintoksikation.
Søvnrelateret spiseforstyrrelse.
Anafylaktisk reaktion*, Angioødem.
Priapisme.
Intraoperative Floppy Iris Syndrome.

* Er også set, hvor oral behandling tidligere har været veltolereret. 

 

  • Malignt neuroleptikasyndrom (se Antipsykotika - bivirkninger) kræver omgående seponering og ofte indlæggelse på specialafdeling.
  • I sjældne tilfælde kan langtidsbehandling med antipsykotika fremkalde irreversible neurologiske bivirkninger.
  • QTc-forlængelse, som er associeret til udvikling af torsades de pointes og pludselig hjertedød, kan ses ved behandling med antipsykotika.

Interaktioner

  • Effekten af levodopa, dopamin og andre sympatomimetika kan hæmmes.
  • Forstærker den sederende virkning af hypnotika, analgetika (herunder opioider), alkohol og antihistaminer. Carbamazepin kan nedsætte plasmakoncentrationen af paliperidon, hvorfor dosisjustering kan være nødvendig.
  • Generel forsigtighed ved samtidig behandling med midler, der kan forlænge QTc-intervallet - bl.a. lithium, visse antiarytmika (fx sotalol), visse makrolider (fx erythromycin), visse antidepressiva (fx citalopram, escitalopram) og visse antipsykotika (fx quetiapin). Se endvidere Antiarytmika
    Kombination med en række af midlerne skal undgås, det gælder: Chlorprothixen, pimozid, moxifloxacin, amiodaron, droperidol, dronedaron og vandetanib.

Graviditet

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Baggrund: 

Der er utilstrækkelige specifikke data for paliperidon. For risperidon (som er et prodrug til paliperidon) er der data for ca. 1.900 1. trimester-eksponerede graviditeter med tegn på en lille overhyppighed (5,3 % mod 2-4% i baggrundsbefolkningen) af uønsket fosterpåvirkning. 

Under særlige omstændigheder kan det være rationelt at fortsætte en igangværende behandling under graviditet - se Antipsykotisk behandling af gravide og ammende

Neonatale irritabile seponeringssymptomer (agitation, hypertoni, hypotoni, tremor, somnolens, respirationsforstyrrelser eller spiseforstyrrelser) forekommer. Frekvensen og alvorligheden er omdiskuteret, men langt de fleste tilfælde er milde og selvlimiterende. 

Referencer: 2869, 3228

Se endvidere

Amning

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (6 måneders karantæne. Doners tappeegnethed skal vurderes af en læge).

Forgiftning

Farmakodynamik

Binder sig, som andre antipsykotika, til dopamin-D2-receptorer i hjernen, hvilket antages, at være den primære årsag til den antipsykotiske effekt. Påvirker desuden en række andre receptorer i varierende grad.
Paliperidon er et 2. generations antipsykotikum med lavere risiko for ekstrapyramidale bivirkninger i forhold til 1. generations midler. Se Klassifikation af antipsykotika

Farmakokinetik

  • Paliperidonpalmitat er en prodrug, der kun langsomt opløses efter i.m.-injektion og herefter hydrolyseres til paliperidon. Frigivelsen starter dag 1 og varer i mindst 4 måneder.
  • Maksimal plasmakoncentration opnås efter 13 dage.
  • Biotilgængelighed 100%.
  • Udskilles hovedsageligt gennem nyrerne (80%) og med fæces.
  • Halveringstid 25-49 dage.
  • Paliperidon er risperidons aktive metabolit (9-OH-risperidon).

Indholdsstoffer

Hjælpestoffer

Andre:

Firma

Tilskud

Klausuleret tilskud ved vedligeholdelsesbehandling, hvor oral behandling ikke kan gennemføres. 

  

For de patienter, der opfylder klausulen, påtegnes recepten med ordet "tilskud". 

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(B) depotinjektionsvæske, susp. 50 mg 058609
1 sæt
2.507,45 125,37
(B) depotinjektionsvæske, susp. 50 mg 160605
1 sæt (Orifarm)
2.394,00 119,70
(B) depotinjektionsvæske, susp. 50 mg 402221
1 sæt (EuroPharmaDK)
2.416,45 120,82
(B) depotinjektionsvæske, susp. 50 mg 424083
1 sæt (Paranova)
2.417,80 120,89
(B) depotinjektionsvæske, susp. 50 mg 590345
1 sæt (Abacus)
2.420,00 121,00
(B) depotinjektionsvæske, susp. 75 mg 093416
1 sæt (Abacus)
3.586,70 119,56
(B) depotinjektionsvæske, susp. 75 mg 099561
1 sæt (Paranova)
3.584,85 119,50
(B) depotinjektionsvæske, susp. 75 mg 181244
1 sæt (2care4)
3.586,20 119,54
(B) depotinjektionsvæske, susp. 75 mg 412581
1 sæt
3.584,85 119,50
(B) depotinjektionsvæske, susp. 75 mg 499403
1 sæt (Orifarm)
3.586,20 119,54
(B) depotinjektionsvæske, susp. 100 mg 159849
1 sæt (Paranova)
4.673,85 116,85
(B) depotinjektionsvæske, susp. 100 mg 191241
1 sæt (Abacus)
Udgået 08-10-2018
(B) depotinjektionsvæske, susp. 100 mg 375616
1 sæt (2care4)
4.668,00 116,70
(B) depotinjektionsvæske, susp. 100 mg 409745
1 sæt
4.671,20 116,78
(B) depotinjektionsvæske, susp. 100 mg 465454
1 sæt (Haemato)
Udgået 10-09-2018
(B) depotinjektionsvæske, susp. 100 mg 523790
1 sæt (EuroPharmaDK)
Udgået 24-09-2018
(B) depotinjektionsvæske, susp. 100 mg 537331
1 sæt (Orifarm)
4.668,00 116,70
(B) depotinjektionsvæske, susp. 150 mg 077535
1 sæt (Haemato)
Udgået 08-10-2018
(B) depotinjektionsvæske, susp. 150 mg 078591
1 sæt (2care4)
6.995,00 116,58
(B) depotinjektionsvæske, susp. 150 mg 158593
1 sæt (Abacus)
7.000,00 116,67
(B) depotinjektionsvæske, susp. 150 mg 379384
1 sæt (Paranova)
6.891,00 114,85
(B) depotinjektionsvæske, susp. 150 mg 414311
1 sæt (Orifarm)
6.891,00 114,85
(B) depotinjektionsvæske, susp. 150 mg 526043
1 sæt (EuroPharmaDK)
Udgået 24-09-2018
(B) depotinjektionsvæske, susp. 150 mg 536460
1 sæt
6.997,75 116,63

Referencer

2869 Ennis ZN, Damkier P Pregnancy exposure to olanzapine, quetiapine, risperidone, aripiprazole and risk of congenital malformations. A systematic review Basic Clin Pharmacol Toxicol 2015 116(4) 315-20 2015 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25536446


3228 Huybrechts KF, Hernández-Díaz S, Patorno E et al Antipsychotic Use in Pregnancy and the Risk for Congenital Malformations JAMA Psychiatry 2016 73(9) 938-46 2018 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27540849

 
 

Revisionsdato

2018-07-05. Priserne er dog gældende pr. mandag den 8. oktober 2018
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...