Votubia

L01XE10
 
 

Antineoplastisk middel. Proteinkinasehæmmer

Anvendelsesområder

  • Subependymalt kæmpecelle-astrocytom (SEGA) i tilknytning til tuberøst sklerosekompleks (TSC), hvor operation ikke er hensigtsmæssig.
  • Tabletter desuden:
    Renalt angiomyolipom i tilknytning til tuberøst sklerosekompleks (TSC), hvor operation ikke er påkrævet.
  • Dispergible tabletter desuden:
    Supplerende behandling af refraktære partielle epilepsianfald med eller uden sekundær generalisering, i tilknytning til tuberøst sklerosekompleks (TSC).

 

Everolimus bør kun anvendes, når behandlingen forestås af læger med særlig kendskab til ovennævnte sygdom. 

Dispenseringsform

Tabletter. 1 tablet indeholder 2,5 mg, 5 mg eller 10 mg everolimus. 

Dispergible tabletter. 1 dispergibel tablet indeholder 2 mg, 3 mg eller 5 mg everolimus. 

Doseringsforslag

Subependymalt kæmpecelle-astrocytom (SEGA) 

  • Tabletter og dispergible tabletter
    • Voksne og børn ≥ 3 år. Initialdosis 4,5 mg/m2 1 gang dgl.
    • Børn 1-3 år. Initialdosis 7 mg/m2 1 gang dgl.

Der foretages dosistitrering (mindst 1 uge efter behandlingsstart for patienter < 3 år og ca. 2 uger efter behandlingsstart for patienter ≥ 3 år), så dalkoncentrationer ligger i intervallet 5-15 ng/ml.  

 

Renalt angiomyolipom 

  • Tabletter
    • Voksne. 10 mg 1 gang dgl.

TSC med refraktære anfald 

  • Dispergible tabletter
    • Voksne og børn > 2 år. Initialdosis er vist i tabel 1. Forskellige styrker dispergible tabletter kan kombineres for at opnå den ønskede dosis.

 

Tabel 1: Initialdosis ved TSC med refraktære anfald 

Alder  

Initialdosis uden samtidig administration af CYP3A4/PgP-induktor  

Initialdosis ved samtidig administration af CYP3A4/PgP-induktor  

< 6 år 

6 mg/m2 

9 mg/m2 

≥ 6 år 

5 mg/m2 

8 mg/m2 

 

Bemærk: 

  • Svære eller uacceptable bivirkninger kræver midlertidig dosisreduktion eller seponering af behandlingen, se produktresume.
  • Tabletter og dispergible tabletter må ikke kombineres. Der anvendes kun tabletter eller kun dispergible tabletter. Ved skift mellem de to dispenseringsformer justeres til nærmeste mg styrke, og dalkoncentrationen af everolimus skal kontrolleres efter ca. 2 uger.
  • Dosis indtages på samme tidspunkt hver dag. Skal konsekvent tages enten sammen med et måltid eller ikke sammen med et måltid.
  • Tabletter skal synkes hele, hvorimod dispergible tabletter ikke må synkes hele.
  • Dispergible tabletter skal suspenderes i vand før indtagelse. Se "Egenskaber, håndtering og holdbarhed".
  • Dosisreduktion ved nedsat leverfunktion. Se endvidere produktresume.

 

Beregn overfladeareal og arealbestemt dosis her: Beregning af overfladeareal og arealbestemt dosis 

Kontraindikationer

Allergi over for andre rapamycinderivater. 

Forsigtighedsregler

  • Risiko for alvorlige infektioner, svær non-infektiøs pneumonitis og nedsat sårheling.
  • Pneumocystis jirovecii-profylakse bør overvejes ved samtidig behandling med glukokortikoider eller andre immunosuppressiva.
  • Forsigtighed ved nedsat leverfunktion.
  • Bør ikke anvendes ved aktuelle infektioner.
  • Vaccination med levende vaccine skal undgås.
  • Før og under behandling monitoreres
    • nyrefunktion
    • blodsukker
    • blodlipider
    • hæmatologiske parametre.

Bivirkninger

Meget almindelige (> 10%) Nedsat appetit, Temperaturstigning, Træthed.
Diarré, Opkastning, Stomatitis.
Hoste, Pneumoni.
Hyperkolesterolæmi.
Hovedpine.
Acne, Hududslæt.
Infektioner.
Amenoré, Menstruationsforstyrrelser.
Almindelige (1-10%) Vægttab.
Abdominalsmerter, Flatulens, Forhøjede levertransaminaser, Gastritis, Kvalme, Obstipation, Tandkødsbetændelse.
Epistaxis, Hypertension, Lymfødem, Pneumonitis.
Anæmi, Leukopeni, Lymfopeni, Neutropeni, Trombocytopeni.
Hyperglykæmi, Hyperlipidæmi, Hypertriglyceridæmi, Hypofosfatæmi.
Aggressivitet, Søvnløshed.
Alopeci, Hudkløe, Tør hud.
Allergiske reaktioner.
Ovariecyster, Proteinuri.
Ikke almindelige (0,1-1%) Rhabdomyolyse.
Angioødem, Sepsis.
Ikke kendt Dyb venetrombose, Hjerteinsufficiens, Lungeemboli.
Sårhelingskomplikationer.
Nyresvigt.

Interaktioner

  • Potente CYP3A4-/P-gp-inhibitorer, fx itraconazol, clarithromycin, HIV-proteasehæmmere og grapefrugtjuice, øger plasmakoncentrationen af everolimus ca. 4 gange og AUC ca. 15 gange. Kombinationen bør undgås.
  • Moderate CYP3A4-/P-gp-inhibitorer, fx erythromycin, verapamil, imatinib og oral ciclosporin, øger plasmakoncentrationen af everolimus ca. 2 gange og AUC 3-4 gange. Kombinationen bør derfor anvendes med forsigtighed og evt. med dosisreduktion af everolimus.
  • Potente CYP3A4-induktorer, fx rifampicin, kortikosteroider, carbamazepin, phenobarbital, phenytoin samt naturlægemidler med perikon, nedsætter plasmakoncentrationen af everolimus (fx reducerer rifampicin AUC med ca. 60%). Kombination bør undgås. Hvis behandling er påkrævet, kan det overvejes at øge dosis af everolimus.
  • Forsigtighed ved samtidig oral administration af CYP3A4-substrater med smalt terapeutisk vindue (fx pimozid og sekalealkaloider), idet everolimus kan hæmme intestinal CYP3A4.

Se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet og P-glykoprotein

  

Samtidig brug af ACE-hæmmere kan øge risikoen for angioødem. 

Graviditet

Må kun anvendes under visse forudsætninger. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Se Antineoplastiske midler


Se endvidere

Amning

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (Udmeldes af bloddonorkorps).

Farmakodynamik

Hæmmer serin-theroninkinasen mTOR. 

Farmakokinetik

  • Maksimal plasmakoncentration efter 1-2 timer.
  • Metaboliseres i leveren via CYP3A4 og P-glykoprotein til inaktive metabolitter.
  • Plasmahalveringstid ca. 30 timer.
  • Steady state nås inden for 2 uger.

Egenskaber, håndtering og holdbarhed

Dispergible tabletter: 

  • Dispergible tabletter må kun indtages som en suspension.

Tilberedning af suspension 

  • Tilberedes i en 10 ml oral sprøjte eller i et lille glas (højst 100 ml).
  • Dispergible tabletter må ikke knækkes eller knuses.
  • Der må højst tilberedes 10 mg everolimus pr. sprøjte eller pr. glas.
  • 10 ml oral sprøjte:
    • Placér dispergible tabletter i sprøjten.
    • Tilsæt ca. 5 ml postevand og 4 ml luft.
    • Anbring sprøjten med spidsen opad i 3 minutter, indtil en hvid suspension er dannet.
    • Sprøjtens indhold indtages.
    • Efter indtagelse af suspensionen suges yderligere ca. 5 ml postevand og 4 ml luft op i sprøjten.
    • Sprøjtens indhold indtages.
  • Lille glas (højst 100 ml):
    • Placér dispergible tabletter i glasset.
    • Tilsæt ca. 25 ml postevand.
    • Lad glasset stå i mindst 3 minutter, indtil en hvid suspension er dannet.
    • Omrør forsigtigt inden indtagelse af suspensionen.
    • Glassets indhold indtages.
    • Efter indtagelse af suspensionen tilsættes 25 ml postevand i glasset, og der omrøres med samme ske som før.
    • Glassets indhold indtages.
  • Se endvidere medfølgende brugsvejledning.

Indholdsstoffer

Hjælpestoffer

Andre:

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(BEGR) tabletter 2,5 mg 068276
30 stk. (blister)
13.608,30
(BEGR) tabletter 5 mg 138514
30 stk. (blister)
23.275,00
(BEGR) tabletter 10 mg 549685
30 stk. (blister)
31.041,85
(BEGR) dispergible tabletter 2 mg 399306
30 stk. (blister)
10.890,30
(BEGR) dispergible tabletter 3 mg 467959
30 stk. (blister)
16.326,35
(BEGR) dispergible tabletter 5 mg 047018
30 stk. (blister)
23.275,00

Foto og identifikation

Tabletter  2,5 mg

Præg:
NVR, LCL
Kærv: Ingen kærv
Farve: Hvid
Mål i mm: 4 x 10
tabletter 2,5 mg
 
 
 

Tabletter  5 mg

Præg:
NVR, 5
Kærv: Ingen kærv
Farve: Hvid
Mål i mm: 4,9 x 12,1
tabletter 5 mg
 
 
 

Tabletter  10 mg

Præg:
UHE, NVR
Kærv: Ingen kærv
Farve: Hvid
Mål i mm: 6 x 15,1
tabletter 10 mg
 
 
 

Dispergible tabletter  2 mg

Præg:
NVR, D2
Kærv: Ingen kærv
Farve: Hvid
Mål i mm: 9,1 x 9,1
dispergible tabletter 2 mg
 
 
 

Dispergible tabletter  3 mg

Præg:
NVR, D3
Kærv: Ingen kærv
Farve: Hvid
Mål i mm: 10,3 x 10,3
dispergible tabletter 3 mg
 
 
 

Dispergible tabletter  5 mg

Præg:
NVR, D5
Kærv: Ingen kærv
Farve: Hvid
Mål i mm: 12,2 x 12,2
dispergible tabletter 5 mg
 
 
 
 
 

Revisionsdato

2017-09-22. Priserne er dog gældende pr. mandag den 24. september 2018
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...