Zuclopenthixolacetat "Orifarm"

Zuclopenthixolacetat Orifarm
N05AF05
 
 

1. generations middeldosis-antipsykotikum med nogen sedativ effekt. Thioxantenderivat. Se endvidere tabel 1 i Klassifikation af antipsykotika

Anvendelsesområder

Psykotiske tilstande bortset fra depressioner. Zuclopenthixolacetat anvendes endvidere, hvor der ønskes en protraheret effekt af 1-3 døgns varighed til kupering af et akut psykotisk/maniformt opsving eller en eksacerbation i et kronisk psykotisk forløb. 

Dispenseringsform

Injektionsvæske, opløsning. 1 ml indeholder 50 mg zuclopenthixolacetat. 

Doseringsforslag

Bør som andre antipsykotika doseres individuelt. 

  • Voksne: Sædvanligvis 50-150 mg.
  • Ældre: Sædvanligvis 50-75 mg.
  • Doseringen gentages ved behov, sædvanligvis efter 2-3 døgn.
  • Der bør højst gives 4 injektioner og højst en akkumuleret dosis på 400 mg. Behandlingen bør højest vare 14 dage.
  • Ved indtrådt klinisk bedring af de psykotiske symptomer kan overgås til oral indgift af zuclopenthixol eller til fortsat parenteral indgift af zuclopenthixoldecanoat (langtidsvirkende depotform):
    • 2-3 dage efter sidste injektion zuclopenthixolacetat gives 40 mg zuclopenthixol oralt dgl.
    • Sammen med sidste injektion zuclopenthixolacetat gives 200-400 mg zuclopenthixoldecanoat (kan evt. gives i samme sprøjte).

Bemærk: 

  • Injiceres dybt i.m.
  • Effekten sætter først ind 2-6 timer efter injektion.
  • Erfaring savnes vedr. børn.
  • Halv dosis ved nedsat leverfunktion - hvis muligt udføres plasmakoncentrationsbestemmelse.

Kontraindikationer

  • Komatøse tilstande
  • Bevidsthedssvækkelse
  • Parkinsonisme
  • Bloddyskrasier
  • Kredsløbskollaps
  • Fæokromocytom.

Forsigtighedsregler

  • Forsigtighed ved:
    • Kardiovaskulære sygdomme
    • Organisk hjernelidelse
    • Nedsat krampetærskel
    • Stærkt nedsat leverfunktion
    • Stærkt nedsat nyrefunktion.
  • Desuden forsigtighed til ældre - bl.a. pga. øget risiko for ortostatisk hypotension.
  • QT-forlængelse er forekommet. Forsigtighed ved faktorer, der kan disponere til forlænget QT-interval: Elektrolytforstyrrelser (hypokaliæmi, hypomagnesiæmi, hypocalcæmi), bradykardi, strukturel hjertesygdom, medfødt langt QT-syndrom, tidligere QT-forlængelse, samtidig behandling med diuretika, kvinder, ældre.
  • Behandling med antipsykotika medfører overdødelighed hos demente ældre.
  • Venøs tromboemboli (VTE) kan ses ved behandling med antipsykotika. Ekstra opmærksomhed bør udvises ved risikofaktorer for VTE.
  • Prolaktinstigning kan ses ved brug af antipsykotika. Forsigtighed ved anvendelse til kvinder i behandling for brystcancer.

Bivirkninger

Meget almindelige (> 10%) Mundtørhed.
Akatisi, Dyskinesier, Somnolens.
Almindelige (1-10%) Kraftesløshed, Smerter, Træthed, Vægtøgning, Øget appetit.
Diarré, Dyspepsi, Obstipation, Opkastning, Øget spytsekretion.
Dyspnø, Nasal tilstopning, Palpitationer, Takykardi.
Myalgi.
Abnorme drømme, Agitation, Angst, Depression, Dystoni, Gangforstyrrelser, Hovedpine, Hukommelsesbesvær, Koncentrationsbesvær, Nervøsitet, Paræstesier, Svimmelhed, Søvnløshed, Tremor, Øget muskeltonus.
Hudkløe, Øget svedtendens.
Nedsat libido, Polyuri, Urinretention, Vandladningsbesvær.
Akkommodationsbesvær.
Ikke almindelige (0,1-1%) Hypotermi.
Abdominalsmerter, Leverpåvirkning.
Hypotension.
Apati, Ataksi, Konfusion, Kramper, Migræne, Nedsat muskeltonus, Okulogyration, Parkinsonisme, Synkope, Talebesvær, Tardive dyskinesier, Torticollis, Trismus.
Dermatitis, Fotosensibilitet, Purpura.
Anorgasme  (kvinder), Erektil dysfunktion.
Tinnitus.
Sjældne (0,01-0,1%) Forlænget QT-interval*.
Agranulocytose, Trombocytopeni.
Gynækomasti, Hyperglykæmi, Hyperlipidæmi, Hyperprolaktinæmi, Nedsat glucosetolerans.
Anafylaktisk reaktion, Hypersensitivitet.
Amenoré, Priapisme.
Meget sjældne (< 0,01%) Kolestatisk hepatitis.
Dyb venetrombose.
Malignt neuroleptikasyndrom.

* QT-forlængelse er associeret til udvikling af torsades de pointes og pludselig hjertedød. 

 

  • Ventrikulære arytmier og pludselig uforklarlig død er forekommet.
  • Malignt neuroleptikasyndrom (se Antipsykotika - bivirkninger) kræver omgående seponering og ofte indlæggelse på specialafdeling.
  • Langtidsbehandling med store doser kan fremkalde irreversible neurologiske bivirkninger.

Interaktioner

  • Midler, der hæmmer CYP2D6 (fx terbinafin, fluoxetin, paroxetin), kan øge plasmakoncentrationen af zuclopenthixol. Se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
  • Både tricykliske antidepressiva og flere antipsykotika metaboliseres via CYP2D6 (se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet). Ved samtidig behandling anbefales det generelt at justere dosis af begge lægemidler efter plasmakoncentrationerne.
  • Zuclopenthixol kan hæmme metaboliseringen af codein.
  • Ved samtidig brug af midler, der kan medføre elektrolytforstyrrelser, skal man være opmærksom på opretholdelse af elektrolytbalancen.
  • Effekten af levodopa, dopamin og andre sympatomimetika kan hæmmes.
  • Risiko for potensering af den antikolinerge effekt ved kombination med atropin, tricykliske antidepressiva eller antihistaminer.
  • Forstærker den sederende virkning af hypnotika, analgetika (herunder opioider), alkohol og antihistaminer.

 

Samtidig behandling med midler, der kan forlænge QT-intervallet bør om muligt undgås:  

  • Visse antiarytmika (fx amiodaron2, dronedaron2, flecainid, sotalol)
  • En lang række antipsykotika (fx amisulprid2, chlorprothixen2, clozapin1, droperidol2, flupentixol, haloperidol1,2, levomepromazin, lurasidon, melperon, paliperidon, periciazin, pimozid1,2, prochlorperazin2, quetiapin, risperidon, sertindol1,2, sulpirid, ziprasidon1,2)
  • Visse anæstetika (fx propofol, sevofluran)
  • Visse azoler (fx fluconazol)
  • Fluorquinoloner (ciprofloxacin, levofloxacin, moxifloxacin2)
  • Makrolider (azithromycin, clarithromycin, erythromycin, roxithromycin)
  • Visse serotonin-receptorantagonister (fx ondansetron)
  • Visse SSRI (fx citalopram2, escitalopram2)
  • Tricykliske antidepressiva
  • En række øvrige midler (bl.a. anagrelid, chloroquin, domperidon2, donepezil, lithium1, methadon1, moclobemid, oxaliplatin, terlipressin, vandetanib2, venlafaxin).

1 For disse psykofarmaka er effekten særlig udtalt og/eller veldokumenteret. 

2 Samtidig behandling med andre midler, der kan forlænge QT-intervallet, er angivet som kontraindiceret på disse midler. 

Se endvidere Antiarytmika

Graviditet

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data.

Baggrund: Der er data for under 100 1. trimester-eksponerede uden tegn på overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning. Den begrænsede datamængde tillader ikke at udelukke en øget risiko. 

Til FDA har der for perioden 1969-2008 været indberettet ekstrapyramidale og/eller abstinenssymptomer fra i alt 69 nyfødte, hvor mødrene har været i behandling med antipsykotika under tredje trimester af graviditeten. Der har været beskrevet agitation, hypertoni, hypotoni, tremor, somnolens, respirationsforstyrrelser eller spiseforstyrrelser i varierende sværhedsgrad og varighed. 

I de fleste tilfælde var der mange andre faktorer (præmaturitet, obstetriske og perinatale komplikationer, andre lægemidler med kendt risiko for abstinenssymptomer) involveret, og kausaliteten er dårligt belyst. 


Se endvidere

Amning

Kan om nødvendigt anvendes.

Baggrund: Den relative vægtjusterede dosis er under 1%. 


Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (3 måneders karantæne). Donors tappeegnethed skal vurderes af læge.

Forgiftning

Farmakodynamik

Binder sig, som andre antipsykotika, til dopamin-D2-receptorer i hjernen, hvilket antages, at være den primære årsag til den antipsykotiske effekt. Påvirker desuden en række andre receptorer i varierende grad.
Zuclopenthixol er et 1. generations middeldosis antipsykotikum med nogen sedativ og autonom effekt og risiko for ekstrapyramidale bivirkninger. Se Klassifikation af antipsykotika

Farmakokinetik

  • Præparat til i.m. injektion.
  • Metaboliseres i leveren via CYP2D6.
  • Virkningsvarighed efter intramuskulær injektion af sædvanlige terapeutiske doser på 50-150 mg er gennemsnitlig 2-3 døgn.
  • Det varer flere timer inden effekten indtræder.
  • Maksimal virkning efter ca. 1 døgn.

Indholdsstoffer

Hjælpestoffer

Se » indlægsseddel vedr. udseende, evt. farvestoffer og hjælpestoffer i » Parallelimporterede dispenseringsformer/pakninger.

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(B) injektionsvæske, opl. 50 mg/ml  (Orifarm) 580648
10 x 1 ml
880,20 52,81

Substitution

injektionsvæske, opl. 50 mg/ml
Cisordinol-Acutard Lundbeck, Zuclopenthixolacetat, injektionsvæske, opl. 50 mg/ml
 
 
 

Revisionsdato

2016-08-16. Priserne er dog gældende pr. mandag den 20. november 2017
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...