Zelboraf

L01XE15
 
 

Antineoplastisk middel. Proteinkinasehæmmer

Anvendelsesområder

  • BRAFV600-mutationspositivt ikke-operabelt eller metastatisk melanom.

Vemurafenib bør kun anvendes, når behandlingen forestås af læger med særlig kendskab til ovennævnte sygdom. 

Dispenseringsform

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 240 mg vemurafenib. 

Doseringsforslag

Voksne. 960 mg 2 gange dgl. morgen og aften med ca. 12 timers mellemrum.
Kan indtages med eller uden mad, men konsekvent indtagelse af begge daglige doser på tom mave bør undgås. 


Bemærk:  
 

  • QT-forlængelse eller andre bivirkninger kan kræve dosisreduktion, midlertidig afbrydelse eller seponering, se produktresume.
  • Tabletterne skal synkes hele, må ikke tygges eller knuses.
  • Erfaring savnes vedr. patienter < 18 år.

Forsigtighedsregler

  • Vemurafenib kan forårsage QT-forlængelse og bør ikke anvendes til patienter med ukorrigerbare elektrolytforstyrrelser, QT-syndrom eller samtidig brug af QT-forlængende lægemidler, se Medikamentelt forlænget QT-interval.
  • EKG og elektrolytter bør monitoreres ved behandlingsstart og følges regelmæssigt under behandlingen.
  • Begrænsede data for patienter med nedsat nyre- og leverfunktion. Patienter med stærkt nedsat nyrefunktion eller moderat til stærkt nedsat leverfunktion bør observeres tæt.
  • Skal anvendes med forsigtighed før, under og efter strålebehandling pga. øget forekomst af strålerelaterede bivirkninger.

Bivirkninger

Meget almindelige (> 10%) Kraftesløshed, Nedsat appetit, Temperaturstigning.
Diarré, Forhøjede levertransaminaser, Kvalme, Obstipation, Opkastning, Smagsforstyrrelser.
Hoste, Perifere ødemer.
Artralgi, Myalgi, Rygsmerter, Smerter i ekstremiteter.
Hovedpine.
Alopeci, Fotosensibilitet, Hudhypertrofi, Hudkløe, Hudkræft, Hududslæt, Makulopapuløst hududslæt, Neoplasmer i huden, Tør hud.
Almindelige (1-10%) Forhøjede leverenzymer, Forhøjet bilirubin.
Forlænget QT-interval.
Artritis.
Bells parese, Svimmelhed.
Erythema nodosum, Folliculitis, Nyt primært melanom, Palmar-plantar erytrodysæstesi.
Forhøjet plasma-kreatinin.
Iritis, Uveitis.
Ikke almindelige (0,1-1%) Andre former for cancer.
Hepatotoksicitet, Pancreatitis.
Neutropeni.
Perifer neuropati.
Stevens-Johnsons syndrom, Toksisk epidermal nekrolyse.
Retinal blodprop.
Sjældne (0,01-0,1%) Interstitiel nefritis, Renal tubulær nekrose.

Dupuytrens kontraktur og plantar fasciitis fibromatosis er rapporteret. Størstedelen var milde til moderate, men svære, invaliderende tilfælde af Dupuytrens kontraktur har også været rapporteret. 

Interaktioner

  • Pga. vemurafenibs induktion af CYP3A4 kan virkningen af især kontraceptiva med lavt østrogen-/gestagenindhold nedsættes.
  • AUC for triazolam nedsættes med op til 80% ved samtidig indgift af vemurafenib. Lignende effekt må forventes for andre lægemidler, der omsættes af CYP3A4.
  • Samtidig brug af ipilimumab bør undgås pga. øget risiko for forhøjede levertransaminaser.
  • Vemurafenib hæmmer CYP1A2 med mulighed for stigning i plasmakoncentration og langsommere metabolisering af lægemidler, der omsættes af dette enzym, fx clomipramin, clozapin, caffein, imipramin og olanzapin, se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
  • Vemurafenib kan hæmme P-glykoprotein (P-gp) i tarmen, hvilket kan øge den systemiske eksponering af substrater for P-gp, fx ciclosporin, dabigatranetexilat, digoxin, aliskiren og rosuvastatin. Tæt monitorering anbefales.

Graviditet

Må kun anvendes under visse forudsætninger.

Baggrund: Der er ingen humane data for anvendelse under graviditet. Se Antineoplastiske midler


Se endvidere

Amning

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data.

Baggrund: På grund af virkningsmekanismen frarådes amning. 


Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (Udmeldes af bloddonorkorps).

Farmakodynamik

Hæmmer den aktiverede serin-threorinkinase BRAFV600, som er resultat af en mutation i BRAF-genet. 

Farmakokinetik

  • Maksimal plasmakoncentration efter ca. 4 timer.
  • Udskilles overvejende med fæces.

Indholdsstoffer

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(BEGR) filmovertrukne tabletter 240 mg 438759
56 stk. (blister)
20.092,10

Foto og identifikation

Filmovertrukne tabletter  240 mg

Præg:
VEM
Kærv: Ingen kærv
Farve: Lyserød
Mål i mm: 9,8 x 19
filmovertrukne tabletter 240 mg
 
 
 
 
 

Revisionsdato

2017-05-31. Priserne er dog gældende pr. mandag den 9. oktober 2017
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...