Serenase®

N05AD01
 
 
1. generations lavdosis-antipsykotikum med ringe sedativ effekt. Butyrophenonderivat. Se endvidere tabel 1 i Klassifikation af antipsykotika.

Anvendelsesområder

  • Skizofreni og skizoaffktive lidelser.
  • Delirium ved utilstrækkelig effekt af nonfarmakologisk behandling.
  • Moderate til svære maniske episoder ved bipolar lidelse.
  • Akut psykomotorisk agitation ved psykose eller maniske episoder.
  • Vedvarende aggression ifm. moderat til svær Alzheimers eller vaskulær demens ved utilstrækkelig effekt af nonfarmakologisk behandling og risiko for skadende eller selvskadende adfærd.
  • Vedvarende aggression ifm. autisme eller udviklingsforstyrrelser, hvor anden behandling ikke har tilstrækkelig effekt eller tolereres.
  • Svære tilfælde af tics (inkl. Tourettes syndrom) ved utilstrækkelig effekt af nonfarmakologisk behandling.
  • Lette til moderate tilfælde af Huntingtons chorea ved utilstrækkelig effekt eller nontolerance af anden farmakologisk behandling.
  • Kombinationsbehandling af postoperativ kvalme/opkastning ved utilstrækkelig effekt eller nontolerance af anden farmakologisk behandling.
  • Profylaktisk ved moderat til høj risiko for postoperativ kvalme/opkastning med utilstrækkelig effekt eller nontolerance af anden farmakologisk behandling.

Dispenseringsform

Tabletter. 1 tablet indeholder 5 mg (krydskærv) haloperidol.
Oral opløsning. 1 ml indeholder 2 mg haloperidol.
Injektionsvæske, opløsning. 1 ml indeholder 5 mg haloperidol. 

Doseringsforslag

Bør som andre antipsykotika doseres individuelt. 

Voksne

Skizofreni og skizoaffektive lidelser 

  • Tabletter og oral opløsning. Sædvanligvis 2-10 mg dgl. fordelt på 1-2 doser. Ved første episode startes ofte med 2-4 mg dgl. og ved gentagne episoder ofte med op til 10 mg dgl. Højst 20 mg dgl. Øget risiko for ekstrapyramidale bivirkninger og oftest begrænset øget effekt ved doser over 10 mg dgl.

 

Delirium 

  • Tabletter og oral opløsning. Sædvanligvis 1-10 mg dgl. fordelt på 1-3 doser. Behandlingen startes med lavest mulige dosis. Dosis kan justeres med 2-4 timers mellemrum til højst 10 mg i døgnet.
  • Injektionsvæske. Akut behandling. 1-10 mg i.m. Behandlingen startes med lavest mulige dosis. Dosis kan justeres med 2-4 timers mellemrum til højst 10 mg i døgnet.

 

Maniske episoder 

  • Tabletter og oral opløsning. Sædvanligvis 2-10 mg dgl. fordelt på 1-2 doser. Højst 15 mg dgl. Øget risiko for ekstrapyramidale bivirkninger og oftest begrænset øget effekt ved doser over 10 mg dgl.

 

Akut psykomotorisk agitation 

  • Tabletter og oral opløsning. Sædvanligvis 5-10 mg, evt. gentaget efter 12 timer til højst 20 mg i døgnet.
  • Injektionsvæske. 5 mg i.m. Kan gentages hver time til symptomkontrol. Højst 20 mg i døgnet. Der bør skiftes til oral behandling så snart, det er klinisk indiceret. Ved skift fra injektionsvæske startes med samme dosis givet oralt evt. efterfulgt af dosisjustering.

 

Vedvarende aggression ifm. demens 

  • Tabletter og oral opløsning. Sædvanligvis 0,5-5 mg dgl. fordelt på 1-2 doser. Behandlingen skal revurderes efter højst 6 uger.

 

Tics 

  • Tabletter og oral opløsning. Sædvanligvis 0,5-5 mg dgl. fordelt på 1-2 doser. Behandlingen skal revurderes hver 6.-12. måned.

 

Huntingtons chorea 

  • Tabletter og oral opløsning. Sædvanligvis 2-10 mg dgl. fordelt på 1-2 doser.
  • Injektionsvæske. 2-5 mg i.m. Kan gentages hver time til symptomkontrol. Højst 10 mg i døgnet.

 

Postoperativ kvalme/opkastning 

  • Injektionsvæske. Behandling. 1-2 mg i.m. Profylaktisk. 1-2 mg i.m. ved anæstesiinduktion eller 30 min. Inden anæstesien afsluttes.

 

Bemærk: 

  • Ved andre indikationer end vedvarende aggression ifm. demens anbefales halv sædvanlig dosis til ældre

 

Børn og unge

Skizofreni hos unge 13-17 år 

  • Tabletter og oral opløsning. Sædvanligvis 0,5-3 mg dgl. fordelt på 2-3 doser Højst 5 mg dgl.

 

Vedvarende aggression ifm. autisme eller udviklingsforstyrrelser hos børn og unge 6-17 år 

  • Tabletter og oral opløsning. Sædvanligvis 0,5-3 mg dgl. (6-11 år) eller 0,5-5 mg dgl. (12-17 år) fordelt på 2-3 doser. Behandlingen skal revurderes efter højst 6 uger.

 

Tics hos børn og unge 10-17 år 

  • Tabletter og oral opløsning. Sædvanligvis 0,5-5 mg dgl. fordelt på 1-2 doser. Behandlingen skal revurderes hver 6.-12. måned.

 

Bemærk: 

  • Erfaring savnes vedr. børn under 3 år.
  • Farmakologisk behandling af børn og unge med psykiske lidelser er en specialistopgave og skal varetages af - eller i samråd med - en speciallæge i børne- og ungdomspsykiatri.

Seponering

Seponeringssymptomer er forekommet ved høje doser. Gradvis aftrapning anbefales i disse tilfælde. 

 

Nedsat leverfunktion

Halv startdosis og forsigtig dosisopjustering (mindre dosisøgninger og evt. længere intervaller) anbefales ved nedsat leverfunktion. 

Kontraindikationer

  • Komatøse tilstande
  • CNS-depression
  • Parkinsonisme
  • Lewy Body demens
  • Progressiv supranukleær parese (PSP)
  • Forlænget QT-interval eller medfødt lang QT-syndrom
  • Tidligere forlænget QT-interval eller ventrikulære arytmier
  • Nylig akut myokardieinfarkt
  • Ubehandlet hjerteinsufficiens
  • Ukontroleret hypokaliæmi
  • Samtidig behandling med lægemidler, der forlænger QT-intervallet Se Interaktioner.

Forsigtighedsregler

  • Forsigtighed ved:
    • Kardiovaskulære sygdomme
    • Organisk hjernelidelse
    • Hypertyroidisme
    • Nedsat krampetærskel
    • Nedsat nyrefunktion
    • Risikofaktorer for cerebrovaskulære hændelser.
  • Forøget risiko for kardiale lednings- og rytmeforstyrrelser ved parenteral og specielt intravenøs administration. QT-forlængelse er forekommet. Patienten bør monitoreres for symptomer på arytmier og ekg bør foretages før behandlingen, efter 1-2 ugers behandling, ved dosisøgning på 50% eller mere samt efter behov.
    Forsigtighed ved risikofaktorer for forlænget QT-interval: Elektrolytforstyrrelser (hypokaliæmi, hypomagnesiæmi, hypocalcæmi), bradykardi, strukturel hjertesygdom, samtidig behandling med diuretika, kvinder, ældre. Se endvidere kontraindikationer.
    Ved risikofaktorer overvejes kontakt til kardiolog.
  • Desuden forsigtighed til ældre - bl.a. pga. øget risiko for ortostatisk hypotension.
  • Behandling med antipsykotika medfører overdødelighed hos demente ældre.
  • Venøs tromboemboli (VTE) kan ses ved behandling med antipsykotika. Ekstra opmærksomhed bør udvises ved risikofaktorer for VTE.
  • Prolaktinstigning kan ses ved brug af antipsykotika og særligt ved bl.a. haloperidol. Forsigtighed ved anvendelse til kvinder i behandling for brystcancer.

Patientsikkerhed

Fejltype Beskrivelse Konsekvens
Administrations-/ dispenseringsfejl Forveksling af styrke og doseringsinterval. Der ordineres 2 mg haloperidol max 5 x dgl., men der gives 5 mg x 2 med et interval på ca. 2 timer. Død (terminal patient).
Se endvidere Patientsikkerhed og lægemidler.

Bivirkninger

Meget almindelige (> 10%) Agitation, Dyskinesier, Ekstrapyramidale gener, Hovedpine, Søvnløshed.
Almindelige (1-10%) Vægtændring.
Kvalme, Leverpåvirkning, Mundtørhed, Obstipation, Opkastning, Øget spytsekretion.
Hypotension, Ortostatisk hypotension.
Akatisi, Depression, Dystoni, Døsighed, Hypokinesi, Okulogyration, Psykose, Svimmelhed, Tardive dyskinesier, Tremor, Øget muskeltonus.
Hududslæt.
Erektil dysfunktion, Urinretention.
Synsforstyrrelser.
Ikke almindelige (0,1-1%) Hepatitis.
Dyspnø, Ødemer.
Leukopeni.
Gangforstyrrelser, Konfusion, Kramper, Parkinsonisme, Rigiditet, Sedation, Torticollis.
Fotosensibilitet.
Allergiske reaktioner.
Amenoré.
Sløret syn.
Sjældne (0,01-0,1%) Bronkospasme, Forlænget QT-interval*.
Hyperprolaktinæmi.
Malignt neuroleptikasyndrom, Trismus.
Seksuelle forstyrrelser.
Nystagmus.
Ikke kendt Hypotermi, Pludselig død.
Fulminant leversvigt, Kolestase.
Laryngal ødem, Laryngospasme, Leukocytoklastisk vasculitis, Torsades de pointes-takykardi, Ventrikelflimren, Ventrikulær ekstrasystoli, Ventrikulær takykardi.
Pancytopeni, Trombocytopeni.
Gynækomasti, Hypoglykæmi.
Rhabdomyolyse.
Akinesi.
Ansigtsødem, Eksfoliativ dermatitis.
Anafylaktisk reaktion, Angioødem.
Priapisme.

* QT-forlængelse er associeret til udvikling af torsades de pointes og pludselig hjertedød. 

 

  • Malignt neuroleptikasyndrom (se Antipsykotika - bivirkninger) kræver omgående seponering og ofte indlæggelse på specialafdeling.
  • Langtidsbehandling med store doser kan fremkalde irreversible neurologiske bivirkninger.

Interaktioner

  • Midler, der hæmmer CYP2D6 (fx terbinafin, fluoxetin, paroxetin) eller CYP3A4, kan øge plasmakoncentrationen af haloperidol. Se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
  • Haloperidol kan hæmme metaboliseringen af tricyckliske antidepressiva og codein.
  • Samtidig behandling med midler, der inducerer metaboliseringen af haloperidol (fx rifampicin, carbamazepin, phenobarbital) kan kræve dosisjusteringer af haloperidol.
  • Promethazin hæmmer omsætningen af haloperidol i CYP2D6 med ca. 50%.
  • Orphenadrin medførte en signifikant stigning i plasmakoncentrationen af haloperidol.
  • Effekten af levodopa, dopamin og andre sympatomimetika kan hæmmes.
  • Risiko for potensering af den antikolinerge effekt ved kombination med atropin, tricykliske antidepressiva eller antihistaminer.

 

Samtidig behandling med midler, der kan forlænge QT-intervallet er kontraindiceret:  

  • Visse antiarytmika (fx amiodaron2, dronedaron2, flecainid, sotalol)
  • En lang række antipsykotika (fx amisulprid2, chlorprothixen2, clozapin1, droperidol2, flupentixol, levomepromazin, lurasidon, melperon, paliperidon, periciazin, pimozid1,2, prochlorperazin2, quetiapin, risperidon, sertindol1,2, sulpirid, ziprasidon1,2)
  • Visse anæstetika (fx propofol, sevofluran)
  • Visse azoler (fx fluconazol)
  • Fluorquinoloner (ciprofloxacin, levofloxacin, moxifloxacin2)
  • Makrolider (azithromycin, clarithromycin, erythromycin, roxithromycin)
  • Visse serotonin-receptorantagonister (fx ondansetron)
  • Visse SSRI (fx citalopram2, escitalopram2)
  • Tricykliske antidepressiva
  • En række øvrige midler (bl.a. anagrelid, chloroquin, domperidon2, donepezil, lithium1, methadon1, moclobemid, oxaliplatin, terlipressin, vandetanib2, venlafaxin).

1 For disse psykofarmaka er effekten særlig udtalt og/eller veldokumenteret. 

2 Samtidig behandling med andre midler, der kan forlænge QT-intervallet, er angivet som kontraindiceret på disse midler. 

Se endvidere Antiarytmika

Graviditet

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Baggrund: Der er data for ca. 250 1. trimester-eksponerede uden tegn på overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning. Den begrænsede datamængde tillader ikke at udelukke en øget risiko. 

Til FDA har der for perioden 1969-2008  været indberettet ekstrapyramidale og/eller abstinenssymptomer fra i alt 69 nyfødte, hvor mødrene har været i behandling med antipsykotika under tredje trimester af graviditeten. Der har været beskrevet agitation, hypertoni, hypotoni, tremor, somnolens, respirationsforstyrrelser eller spiseforstyrrelser i varierende sværhedsgrad og varighed. 

I de fleste tilfælde var der mange andre faktorer (præmaturitet, obstetriske og perinatale komplikationer, andre lægemidler med kendt risiko for abstinenssymptomer) involveret, og kausaliteten er dårligt belyst. 


Se endvidere

Amning

Kan om nødvendigt anvendes.

Baggrund: Den relative vægtjusterede dosis er 2-9%. Der er ikke beskrevet bivirkninger hos barnet. 


Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (3 måneders karantæne). Donors tappeegnethed skal vurderes af læge.

Forgiftning

Farmakodynamik

Binder sig, som andre antipsykotika, til dopamin-D2-receptorer i hjernen, hvilket antages, at være den primære årsag til den antipsykotiske effekt. Påvirker desuden en række andre receptorer i varierende grad.
Haloperidol er et 1. generations lavdosis antipsykotikum med relativt ringe sedativ og autonom effekt, men med større risiko for ekstrapyramidale bivirkninger. Se Klassifikation af antipsykotika

Farmakokinetik

  • Biotilgængelighed efter oral indgift er ca. 65%.
  • Steady state-plasmakoncentration nås efter ca. 1 uge.
  • Metaboliseres bl.a. via CYP2D6 og CYP3A4.
  • Plasmahalveringstid ca. 24 timer efter oral administration og ca. 21 timer efter intramuskulær administration.

Egenskaber, håndtering og holdbarhed

Injektionsvæske. pH 2,8-3,6. 

Indholdsstoffer

Hjælpestoffer

Farve:
Konservering:
Methylparahydroxybenzoat  (E218) : oral opløsning 2 mg/ml
Andre:
Lactose : tabletter 5 mg
Mælkesyre : injektionsvæske, opl. 5 mg/ml
Sterilt vand : injektionsvæske, opl. 5 mg/ml

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(B) tabletter 5 mg (kan dosisdisp.) 146563
100 stk.
95,05 1,52
(B) oral opløsning 2 mg/ml 506592
90 ml
Udgået 2017-11-06 00:00:00
(B) oral opløsning 2 mg/ml 559949
100 ml
126,20 5,05
(B) injektionsvæske, opl. 5 mg/ml 519033
5 amp. a 1 ml
54,50 17,44

Foto og identifikation

Tabletter  5 mg

Præg:
JANSSEN
Kærv: Krydskærv
Farve: Blå
Mål i mm: 6,7 x 6,7
tabletter 5 mg
 
 
 
 
 

Revisionsdato

2017-11-02. Priserne er dog gældende pr. mandag den 6. november 2017
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...