Paroxetin "Orifarm"

N06AB05
 
 

Antidepressivum. Serotoningenoptagshæmmer. 

Dispenseringsform

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 30 mg paroxetin (som hydrochlorid). 

Doseringsforslag

Depression 

  • Voksne. Initialt 20 mg dgl. Dosis kan øges til 50 mg dgl.
  • Ældre. Initialt 20 mg dgl. Dosisøgning bør foretages langsomt under nøje overvågning. Maksimal daglig dosis 40 mg.

OCD 

  • Initialt 20 mg dgl. Dosis kan øges til 40-60 mg dgl.

Generaliseret angst, PTSD og socialfobi 

  • Initialt 20 mg dgl. Dosis kan øges til 50 mg dgl.

Panikangst 

  • Initialt 10 mg dgl. Dosis kan øges til 40-60 mg dgl.

 

Bemærk: 

  • Dosis bør reduceres ved stærkt nedsat lever- eller nyrefunktion.
  • Bør ikke anvendes til børn og unge under 18 år pga. øget risiko for suicidaladfærd og aggressivitet samt manglende påvisning af effekt.
  • Tabletterne tages normalt om morgenen og bør ikke tygges.

Seponering

På grund af risiko for seponeringssymptomer som fx svimmelhed, tremor, kvalme, søvnløshed og asteni bør seponering foretages gradvis. 

  • Det anbefales normalt at aftrappe behandlingen over mindst 4 uger, gerne 8 uger.
  • Aftrapningsplanen skal løbende tilpasses individuelt til den enkelte patient.
  • I udgangspunktet kan der forsøges med en halvering af dosis med 1-2 ugers mellemrum (ved evt. symptomer forlænges intervallet med mindst 1 uge).
  • Når den lavest mulige dosis er nået, seponeres behandlingen efter nogle uger. Opstår der herefter symptomer, kan man forsøge at give mindst mulig dosis hver anden dag.
  • Bemærk, at der typisk opstår problemer når sidste dosis seponeres, ikke ved de initiale halveringer af dosis. Desuden skal man omhyggeligt monitorere for om depressionen eller angsttilstanden vender tilbage med hyppige samtaler.
  • Hvis sidste del af aftrapningen ikke lader sig gøre, kan der evt. forsøges med skift til fluoxetin (fx 10-20 mg dgl.), der så seponeres uden aftrapning efter 1-2 ugers behandling.

Kontraindikationer

Behandling med MAO-hæmmere (isocarboxazid, linezolid, moclobemid, rasagilin, selegilin). Behandling med en irreversibel MAO-hæmmer (fx isocarboxazid) inden for de sidste 14 dage eller en reversibel MAO-hæmmer (fx linezolid, moclobemid, methylthionin) inden for det sidste døgn. Det antibiotiske middel linezolid kan i enkeltstående tilfælde gives under tæt observation.
Kombinationerne kan give alvorlige og i nogle tilfælde fatale reaktioner. Risikoen er mindst ved antiparkinsonmidlet selegilin, mens risikoen for rasagilin ikke er undersøgt.
En evt. behandling med MAO-hæmmere må først indledes 2 uger efter seponering af paroxetin. 

Paroxetin er en kraftig hæmmer af CYP2D6 og kombination med en række CYP2D6-substrater er kontraindiceret. Det gælder: 

  • Clomipramin
  • Imipramin
  • Metoprolol
  • Nortriptylin
  • Perphenazin
  • Pimozid
  • Tamoxifen.

Forsigtighedsregler

Blødningsforstyrrelser 

  • Abnorm blødning er forekommet ved behandling med SSRI. Forsigtighed ved nuværende eller tidligere blødningsforstyrrelser.

Børn og unge 

  • Hos børn og unge under 18 år er både set øget risiko for suicidal adfærd og aggressivitet.
  • Paroxetin bør ikke anvendes til børn og unge under 18 år. Hvis behandling alligevel skønnes nødvendig, overvåges nøje for tegn på suicidal adfærd.
  • Manglende erfaring vedr. langtidsbehandling af børn. Kontrol af vækst, modning og kognitiv/adfærdsmæssig udvikling anbefales.

Diabets mellitus  

  • Risiko for påvirkning af den glykæmiske kontrol hos patienter med diabetes mellitus.

Elektrostimulation (ECT) 

  • Ved samtidig behandling med elektrostimulation (ECT) bør udvises forsigtighed pga. manglende erfaring.

Epilepsi og kramper 

  • Udvikling af kramper er forekommet.
  • Behandling bør undgås ved ukontrolleret epilepsi.
  • Øget monitorering ved kontrolleret, stabil epilepsi.
  • Behandlingen seponeres ved tegn på forværret epilepsi eller nedsat krampetærskel.

Glaukom 

  • Et øget niveau af serotonin kan medføre mydriasis, der kan øge risikoen for udvikling af akut snævervinklet glaukom. Forsigtighed ved nuværende eller tidligere snævervinklet glaukom.

Hjertelidelser 

  • Forsigtighed ved hjertelidelser pga. risikoen for hjertebivirkninger.

Mani/hypomani 

  • Risiko for induktion af mani. Forsigtighed ved tidligere mani/hypomani.
  • Behandling af bipolar depression med antidepressiva må kun fortages under samtidig dække af stemningsstabiliserende medicin.
  • Behandlingen seponeres ved tegn på mani.

Nedsat lever- eller nyrefunktion 

  • Forsigtighed ved stærkt nedsat nyrefunktion (GFR < 30 ml/min) eller nedsat leverfunktion pga. manglende erfaring.

Panikangst 

  • Angsten kan forbigående intensiveres i starten af behandlingen.

Risiko for hyponatriæmi 

  • Forsigtighed ved risikofaktorer for hyponatriæmi (fx ældre, levercirrose, SIADH). Seponering bør overvejes ved tegn på hyponatriæmi.

Risiko for knoglebrud 

  • Hos patienter over 50 år er der set øget forekomst af knoglebrud ved behandling med SSRI. Undersøgelser tyder på, at SSRI kan mindske knoglemassen og dermed øge risikoen for knoglebrud. Mindskning af knoglemassen er imidlertid også iagttaget ved ubehandlet depression.

Skizofreni 

  • De psykotiske symptomer kan forværres.

Suicidaltanker og -adfærd 

  • Mulig øget risiko for suicidaltanker og -adfærd i starten af behandlingen, specielt hos unge under 25 år.
  • Alle patienter følges tæt de første uger af behandlingen og ved dosisændringer.
  • Speciel forsigtighed ved angstsymptomer eller ved tidligere suicidaladfærd.

Bivirkninger

Oftest er bivirkningerne forbigående.
Meget almindelige (> 10%) Kvalme.
Seksuelle forstyrrelser.
Almindelige (1-10%) Kraftesløshed, Nedsat appetit, Vægtøgning.
Diarré, Mundtørhed, Obstipation, Opkastning.
Hyperkolesterolæmi.
Abnorme drømme, Gaben, Hovedpine, Koncentrationsbesvær, Somnolens, Svimmelhed, Søvnløshed, Tremor.
Øget svedtendens.
Synsforstyrrelser  (fx sløret syn).
Ikke almindelige (0,1-1%) Hypertension, Hypotension.
Ekstrapyramidale gener, Hallucinationer, Konfusion.
Purpura.
Inkontinens, Urinretention.
Sjældne (0,01-0,1%) Bradykardi.
Hyperprolaktinæmi, Hyponatriæmi.
Artralgi.
Agitation, Akatisi, Angst, Kramper, Mani, Personlighedsforstyrrelser.
Meget sjældne (< 0,01%) Trombocytopeni.
Alvorlige hudreaktioner  (herunder erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse).
Priapisme.
Glaukom.
Ikke kendt Aggressivitet, Suicidale tanker eller adfærd.

 

  • Serotoninsyndrom (se SSRI) og malignt neuroleptikasyndrom (se Antipsykotika - bivirkninger) er forekommet ved behandling med SSRI. Risikoen forøges ved samtidig anvendelse af serotonerge midler, midler, der svækker serotonins metabolisme (MAO-hæmmere) og dopaminantagonister.
  • Visse bivirkninger som fx angst og søvnforstyrrelser kan være vanskelige at skelne fra depressions- eller angstsymptomer.
  • Hyponatriæmi ses oftest hos ældre.

Interaktioner

  • Kombination med MAO-hæmmere kan medføre alvorlige bivirkninger og er kontraindiceret.
  • Samtidig brug af andre serotonerge midler (fx MAO-hæmmere, fentanyl, tramadol og triptaner) giver risiko for udvikling af serotoninsyndrom, se SSRI.
  • Lithium forstærker den serotonerge effekt af paroxetin, og kombinationen bør anvendes med forsigtighed.
  • Fosamprenavir nedsætter AUC for paroxetin med 55%.
  • Paroxetin hæmmer CYP2D6 i klinisk betydende omfang, hvilket ofte fører til forhøjede plasmakoncentrationer af midler, der omsættes via CYP2D6, fx tricykliske antidepressiva, phenothiaziner, type 1c-antiarytmika og metoprolol. En række af kombinationerne er kontraindicerede. Se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
  • Samtidig behandling med tamoxifen er vist at øge mortaliteten hos kvinder med brystkræft, og kombinationen skal undgås. Skyldes formentligt, at omdannelsen af tamoxifen til dets bioaktive metabolitter hæmmes som følge af CYP2D6-hæmningen.
  • Paroxetin kan øge AUC for pimozid med ca. 150%, og kombinationen bør undgås.
  • Samtidig indtagelse af phenytoin giver lavere plasmakoncentration af paroxetin.
  • Samtidig indgift af NSAID kan medføre øget blødningsrisiko.
  • Effekten af antikoagulerende midler kan ændres.
  • Samtidig brug af naturlægemidler indeholdende perikon bør undgås på grund af risiko for serotonerg potensering.
  • SSRI potenserer de kognitive og motoriske effekter af alkohol, hvilket fx kan have betydning ved motorkørsel eller maskinbetjening.

Graviditet

Må ikke anvendes. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Baggrund: Der er data for flere tusinde 1. trimester-eksponerede gravide. Der er forskellige resultater med hensyn til risikoen for kardiovaskulære misdannelser i uafhængige metaanalyser. Flere uafhængige studier har kunnet reproducere en øget risiko for kardielle misdannelser, specielt har en nylig meget stor svensk serie på ca. 1200 1. trimester-eksponerede konfirmeret en øget risiko. Risikoen øges i absolutte tal fra ca. 1% til ca. 2%.
Der er til Sundhedsstyrelsen indberettet et tilfælde af intrauterin fosterdød (uge 33) hos en gravid i behandling med paroxetin.
Se endvidere:
Antidepressiv behandling af gravide 


Se endvidere

Amning

Kan om nødvendigt anvendes.

Baggrund: Den relative vægtjusterede dosis er ca. 2%. 


Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (7 døgns karantæne).

Forgiftning

Farmakodynamik

Selektiv serotoningenoptagshæmmer (SSRI). Hæmmer genoptaget af neurotransmitteren serotonin ved at blokere serotonin transport proteinet (SERT). Mængden af serotonin uden for nervecellen øges derved. Den antidepressive effekt skyldes formentlig en direkte øgning af serotonin i synapsespalterummet eller en nedregulering og desensibilisering af 5HT1A-autoreceptorerne (der hæmmer frigørelse af serotonin fra nerveterminalen). 
Påvirker desuden andre neurotransmittere og receptorer. Se endvidere tabel 4 i Antidepressiva

Farmakokinetik

  • Absorberes fuldstændigt fra mave-tarmkanalen. 
  • Biotilgængelighed ca. 50% på grund af betydelig førstepassage-metabolisme i leveren. 
  • Maksimal plasmakoncentration nås efter ca. 6 timer. 
  • Steady state-plasmakoncentration nås inden for 1-2 uger. 
  • Metaboliseres i leveren via CYP2D6 til inaktive metabolitter. 
  • Der ses mætningskinetik hos mange patienter. 
  • Plasmahalveringstid 10-21 timer. 
  • 1-2% udskilles uomdannet gennem nyrerne.

Indholdsstoffer

Hjælpestoffer

Andre:

Se » indlægsseddel vedr. udseende, evt. farvestoffer og hjælpestoffer i » Parallelimporterede dispenseringsformer/pakninger.

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(B) filmovertrukne tabletter 30 mg  (Orifarm) (kan dosisdisp.) 382263
30 stk. (blister)
318,00 7,07
(B) filmovertrukne tabletter 30 mg  (Orifarm) (kan dosisdisp.) 190329
60 stk. (blister)
464,00 5,16

Substitution

filmovertrukne tabletter 30 mg
Paroxar (Parallelimport), Paroxetin, filmovertrukne tabletter 30 mg
Paroxetin "Abacus Medicine" (Parallelimport), Paroxetin, filmovertrukne tabletter 30 mg
Seroxat GSK Pharma, Paroxetin, filmovertrukne tabletter 30 mg
 

Foto og identifikation

Parallelimporteret medicin kan se anderledes ud.

Filmovertrukne tabletter  30 mg  (Orifarm)

Præg:
F, 12
Kærv: Ingen kærv
Farve: Blå
Mål i mm: 6,4 x 11,5
filmovertrukne tabletter 30 mg
 
 
 
 
 

Revisionsdato

2018-02-15. Priserne er dog gældende pr. mandag den 21. maj 2018
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...