Valaciclovir "2care4"

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 250 mg valaciclovir (som hydrochlorid). 

Behandling

Herpes zoster 

• Voksne
  • 1.000 mg 3 gange dgl. i 7 dage.
  • Immunsvækkede mindst 7 dage og indtil 2 dage efter skorpedannelse.
• Bemærk:
  • Behandling af herpes zoster skal indledes hurtigst muligt, senest 3 døgn efter første tegn på udbrud.
  • Hos immunkompetente anbefales sædvanligvis ikke behandling, hvis der er gået mere end 3 døgn fra udbrud af zoster udslæt.
  • Hos immunsvækkede anbefales behandling uanset varighed, hvis der ikke er skorpedannelse af elementer.

HSV-infektion i hud og slimhinder 

• Voksne og børn > 12 år
  • Immunkompetente
    • 500 mg 2 gange dgl. i 5 dage.
    • Ved recidiverende herpes labialis kan gives kort regime med 2.000 mg 2 gange dgl. i 1 dag.
  • Immuninkompetente (immunkompromitterede)
    • 1.000 mg 2 gange dgl. i 5 dage.
  • Bemærk:
    • Ved initial episode af HSV-infektion forlænges behandlingstiden til 10 dage.

Profylakse

Mod recidiverende HSV-infektion 

• Immunkompetente
  • 500 mg 1 gang dgl. eller 250 mg 2 gange dgl.
• Immuninkompetente
  • 500 mg 2 gange dgl.

Mod cytomegalovirus CMV-infektion og -sygdom 

• Voksne og børn > 12 år
  • 2.000 mg 4 gange dgl.
  • Behandlingen indledes så tidligt som muligt efter transplantationen.
  • Behandlingsvarighed sædvanligvis 90 dage.

Nedsat nyrefunktion

Det er vigtigt med:  

• tilstrækkelig væskeindtagelse under behandlingen pga. udfældning af aciclovir-krystaller i nyrerne.
• forsigtighed ved samtidig administration af nefrotoksiske lægemidler.

• Probenecid hæmmer den renale tubulære udskillelse og øger plasmahalveringstiden af aciclovir.
• Der er mulighed for interaktion med andre lægemidler, der kompetitivt hæmmer den aktive tubulære sekretion (fx tenofovir).

Baggrund: Valaciclovir er en prodrug til aciclovir. For valaciclovir er der data for ca. 800 1. trimester-eksponerede uden tegn på overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning. For aciclovir er der data for ca. 3.000 1. trimester-eksponerede uden tegn på overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning. 

Baggrund: Den relative vægtjusterede dosis er under 5%. Der er ikke beskrevet bivirkninger hos barnet. 

• Valaciclovir er en L-valinester af aciclovir,
• Valaciclovir metaboliseres hurtigt og næsten fuldstændigt til aciclovir og valin.
• Aciclovir er en syntetisk purin nukleosidanalog med hæmmende virkning over for human herpes virus og varicellazoster virus, idet:
  • Enzymet thymidinkinase omdanner aciclovir til aciclovirmonofosfat, en nukleosidanalog, der omdannes videre til først difosfat og derefter trifosfat af cellulære enzymer.
  • Aciclovirtrifosfat interfererer med den virale DNA-polymerase og hæmmer viral DNA-replikation.
  • Inkorporering af aciclovirtrifosfat i viralt DNA resulterer i afslutning af kæden.

• Valaciclovir er en prodrug af aciclovir, som frigøres ved enzymatisk hydrolyse i leveren. 
• Biotilgængelighed af aciclovir efter administration af valaciclovir ca. 55%.
• Maksimal plasmakoncentration af aciclovir nås efter 1-2 timer. 
• Plasmahalveringstid ca. 3 timer.
• Udskilles gennem nyrerne som aciclovir og metabolitten 9-carboxymethoxymethylguanin (CMMG).