Orap®

N05AG02
 
 

1. generations lavdosis-antipsykotikum med ringe sedativ effekt. Diphenylbutylpiperidinderivat. Se endvidere tabel 1 i Klassifikation af antipsykotika.  

Anvendelsesområder

Skizofreni og andre psykotiske tilstande præget af forandringer i følelseslivet, tankeforstyrrelser, hallucinationer og vrangforestillinger. 

Huntingtons chorea og andre hyperkinesier.  

Andre anvendelsesområder

Dispenseringsform

Tabletter. 1 tablet indeholder 1 mg eller 4 mg (krydskærv) pimozid. 

Doseringsforslag

Bør som andre antipsykotika doseres individuelt. 

  

Psykoser og dyskinesi 

Initialt 1-2 mg 1 gang dgl. 

Vedligeholdelsesdosis sædvanligvis 2-6 mg 1 gang dgl. Maksimalt 20 mg dgl. 

  

Bemærk: 

  • Ved doser på 4 mg dgl. eller derover anbefales CYP2D6-genotypebestemmelse.
  • Ved nedsat CYP2D6-metabolisme bør dosis ikke overstige 4 mg dgl. og evt. dosisøgning bør foretages med 14 dages interval.
  • Gradvis seponering anbefales pga. risiko for seponeringssymptomer (kvalme, opkastning, søvnløshed).

Kontraindikationer

  • Komatøse tilstande.
  • Bevidsthedssvækkelse.
  • Parkinsonisme.
  • Klinisk betydende hjertesygdom (herunder forlænget QT-interval og familiær disposition for forlænget QT-interval samt tidligere ventrikulære arytmier eller Torsades de pointes).
  • Hypokaliæmi eller hypomagnesiæmi.
  • Behandling med midler, der kan forlænge QT-intervallet eller midler, der hæmmer CYP3A4 eller CYP2D6 pga. risiko for forlænget QT-interval. Se Interaktioner.

Forsigtighedsregler

  • Forsigtighed ved:
    • Kardiovaskulære sygdomme
    • Øget risiko for cerebrovaskulære tilfælde
    • Nedsat krampetærskel
    • Prostatahypertrofi
    • Glaukom
    • Fæokromocytom
    • Hypertyroidisme
    • Nedsat leverfunktion
    • Nedsat nyrefunktion.
  • QTc-forlængelse er forekommet. Patienten bør monitoreres for symptomer på arytmier og ekg bør foretages før behandlingen, efter 1-2 ugers behandling samt ved dosisøgning på 50% eller mere.
    Forsigtighed ved risikofaktorer for forlænget QT-interval: Elektrolytforstyrrelser (hypokaliæmi, hypomagnesiæmi, hypocalcæmi), bradykardi, strukturel hjertesygdom, samtidig behandling med diuretika, kvinder, ældre. Se endvidere kontraindikationer.
    Ved risikofaktorer overvejes kontakt til kardiolog.
  • Det anbefales, at elektrolytter monitoreres periodisk.
  • Forsigtighed til ældre - bl.a. pga. øget risiko for ortostatisk hypotension.
  • Behandling med antipsykotika medfører overdødelighed hos demente ældre.
  • Venøs tromboemboli (VTE) kan ses ved behandling med antipsykotika. Ekstra opmærksomhed bør udvises ved risikofaktorer for VTE.
  • Prolaktinstigning kan ses ved brug af antipsykotika og særligt ved bl.a. pimozid. Forsigtighed ved anvendelse til kvinder i behandling for brystcancer.

Bivirkninger

Meget almindelige (> 10%) Somnolens, Svimmelhed.
Øget svedtendens.
Nykturi.
Almindelige (1-10%) Kraftesløshed, Nedsat appetit, Vægtøgning.
Mundtørhed, Obstipation, Opkastning, Øget spytsekretion.
Hypotension, Nasal tilstopning.
Muskelstivhed.
Agitation, Akatisi, Depression, Ekstrapyramidale gener  (herunder dysartri, dyskinesier, dystoni og rigiditet), Hovedpine, Letargi, Rastløshed, Søvnløshed, Tremor.
Seborré.
Erektil dysfunktion, Hyppig vandladning.
Sløret syn.
Ikke almindelige (0,1-1%) Okulogyration.
Ansigtsødem.
Amenoré.
Ikke kendt Hypotermi, Pludselig død.
Forlænget QT-interval*, Hjertestop, Torsades de pointes-takykardi*, Ventrikulær takykardi.
Glucosuri, Gynækomasti, Hyperglykæmi  (ved diabetes), Hyperprolaktinæmi, Hyponatriæmi.
Eeg-forandringer, Kramper, Malignt neuroleptikasyndrom, Tardive dyskinesier.

* QT-forlængelse er associeret til udvikling af torsades de pointes og pludselig hjertedød. 

  • Dyb venetrombose er forekommet ved behandling med antipsykotika.
  • Malignt neuroleptikasyndrom (se Antipsykotika - bivirkninger) er forekommet og kræver omgående seponering og ofte indlæggelse på specialafdeling.
  • Langtidsbehandling med store doser kan fremkalde irreversible neurologiske bivirkninger.

Interaktioner

  • Pimozid metaboliseres hovedsagelig via CYP3A4 og CYP2D6. Samtidig anvendelse af hæmmere af CYP3A4 (fx HIV-proteasehæmmere, erythromycin og grapefrugtjuice) eller hæmmere af CYP2D6 (fx fluoxetin, paroxetin) kan forøge risikoen for forlænget QTc-interval og er kontraindiceret. Se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
  • Samtidig behandling med paroxetin eller sertralin kan øge AUC for pimozid med henholdsvis ca. 150% og ca. 40%. Kombinationerne bør undgås.
  • Effekten af levodopa, dopamin og andre sympatomimetika kan hæmmes.

 

Samtidig behandling med midler, der kan forlænge QT-intervallet er kontraindiceret:  

  • Visse antiarytmika (fx amiodaron2, dronedaron2, flecainid, sotalol)
  • En lang række antipsykotika (fx amisulprid2, clozapin1, chlorprothixen2, droperidol2, flupentixol, haloperidol1,2, levomepromazin, lurasidon, melperon, paliperidon, periciazin, prochlorperazin2, quetiapin, risperidon, sertindol1,2, sulpirid, ziprasidon1,2)
  • Visse anæstetika (fx propofol, sevofluran)
  • Visse azoler (fx fluconazol)
  • Fluorquinoloner (ciprofloxacin, levofloxacin, moxifloxacin2)
  • Makrolider (azithromycin, clarithromycin, erythromycin, roxithromycin)
  • Visse serotonin-receptorantagonister (fx ondansetron)
  • Visse SSRI (fx citalopram2, escitalopram2)
  • Tricykliske antidepressiva
  • En række øvrige midler (bl.a. anagrelid, chloroquin, domperidon2, donepezil, lithium1, methadon1, moclobemid, oxaliplatin, terlipressin, vandetanib2, venlafaxin).

1 For disse psykofarmaka er effekten særlig udtalt og/eller veldokumenteret. 

2 Samtidig behandling med andre midler, der kan forlænge QT-intervallet, er angivet som kontraindiceret på disse midler. 

Se endvidere Antiarytmika

Desuden forsigtighed ved samtidig brug af midler, der kan medføre elektrolytforstyrrelser (kan øge risikoen for QT-forlængelse). 

Graviditet

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Baggrund: Til FDA har der for perioden 1969-2008 været indberettet ekstrapyramidale og/eller abstinenssymptomer fra i alt 69 nyfødte, hvor mødrene har været i behandling med antipsykotika under tredje trimester af graviditeten. Der har været beskrevet agitation, hypertoni, hypotoni, tremor, somnolens, respirationsforstyrrelser eller spiseforstyrrelser i varierende sværhedsgrad og varighed. 

I de fleste tilfælde var der mange andre faktorer (præmaturitet, obstetriske og perinatale komplikationer, andre lægemidler med kendt risiko for abstinenssymptomer) involveret, og kausaliteten er dårligt belyst. 


Se endvidere

Amning

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data.

Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (3 måneders karantæne). Donors tappeegnethed skal vurderes af læge.

Forgiftning

Farmakodynamik

Binder sig, som andre antipsykotika, til dopamin-D2-receptorer i hjernen, hvilket antages, at være den primære årsag til den antipsykotiske effekt. Påvirker desuden en række andre receptorer i varierende grad.
Pimozid er et 1. generations lavdosis antipsykotikum med relativt ringe sedativ og autonom effekt, men med større risiko for ekstrapyramidale bivirkninger. Se Klassifikation af antipsykotika

Farmakokinetik

  • Biotilgængelighed efter oral indgift er ca. 50%.
  • Metaboliseres i leveren, hovedsageligt via CYP3A4 og CYP2D6 og i mindre grad CYP1A2.
  • Plasmahalveringstid ca. 55 timer, men kan udvise stærk individuel variation og halveringstider op til 150 timer er set.

Indholdsstoffer

Hjælpestoffer

Farve:
Jernoxider og jernhydroxider (E172) : tabletter 1 mg, tabletter 4 mg
Sunset Yellow FCF (Orange yellow S) (E110) : tabletter 1 mg, tabletter 1 mg  (2care4)

Se » indlægsseddel vedr. udseende, evt. farvestoffer og hjælpestoffer i » Parallelimporterede dispenseringsformer/pakninger.

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(B) tabletter 1 mg (kan dosisdisp.) 377976
75 stk. (blister)
113,40 6,05
(B) tabletter 1 mg  (2care4) (kan dosisdisp.) 119698
90 stk. (blister)
309,00 13,73
(B) tabletter 4 mg (kan dosisdisp.) 191326
20 stk. (blister)
57,25 2,86

Foto og identifikation

Tabletter  1 mg

Præg:
ORAP 1
Kærv: Ingen kærv
Farve: Lys fersken
Mål i mm: 6,6 x 6,6
tabletter 1 mg
 
 
 

Tabletter  4 mg

Præg:
ORAP 4
Kærv: Delekærv
Farve: Lysegrøn
Mål i mm: 6,7 x 6,7
tabletter 4 mg
 
 
 
 
 

Revisionsdato

2017-09-14. Priserne er dog gældende pr. mandag den 4. december 2017
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...