Opsumit

C02KX04
 
 

Endothelin-receptorantagonist til behandling af pulmonal arteriel hypertension. 

Anvendelsesområder

Pulmonal arteriel hypertension (PAH) hos voksne i WHO-funktionsklasse II eller III.  

Bør kun anvendes, når behandlingen forestås af læger med særligt kendskab til behandling af pulmonal arteriel hypertension.  

Dispenseringsform

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 10 mg macitentan. 

Doseringsforslag

Voksne. 10 mg 1 gang dgl. 

  

Bemærk 

  • Erfaring savnes ved behandling af børn og ved dialyse.
  • Tabletten skal synkes hel. Den må ikke deles eller knuses.

Kontraindikationer

  • Stærkt nedsat leverfunktion.
  • Forhøjede levertransaminaser (ASAT/ALAT > 3 gange øvre normalgrænse).

Forsigtighedsregler

  • Svær anæmi. Hæmoglobinkoncentrationen bør måles før behandling og derefter ved behov.
  • Levertransaminase-niveauer skal måles inden behandlingens start, og månedlige kontroller anbefales.
  • Ved uforklarlige, kliniske relevante transaminasestigninger eller hvis stigninger er ledsaget af en stigning i bilirubin > 2 gange øvre normalgrænse eller af kliniske symptomer på leverskade, skal behandlingen seponeres.
  • Alder > 75 år eller stærkt nedsat nyrefunktion (GFR< 20 ml/min.) på grund af begrænset erfaring.
  • Ved pulmonal veno-okklusiv sygdom (PVOS) er der rapporteret tilfælde af lungeødemer ved brug af vasodilatatorer. PVOS bør mistænkes, hvis der opstår lungeødem ved brug af macitentan.

Bivirkninger

Dette lægemiddel har skærpet indberetningspligt. Alle eventuelle bivirkninger ved brugen skal derfor indberettes til Lægemiddelstyrelsen, se Lægemiddelstyrelsen (Meld en bivirkning).

Meget almindelige (> 10%) Nasopharyngitis.
Anæmi.
Hovedpine.
Infektion i øvre luftveje.
Almindelige (1-10%) Influenzalignende symptomer.
Hypotension, Nasal tilstopning, Pharyngitis.
Urinvejsinfektion.
Ikke almindelige (0,1-1%) Allergiske reaktioner.

Interaktioner

  • Forsigtighed ved samtidig behandling med stærke CYP3A4-hæmmere som fx itraconazol og proteasehæmmere (fx ritonavir, fosamprenavir).
  • Stærke induktorer af CYP3A4, fx rifampicin, carbamazepin, phenytoin og naturlægemidler, som indeholder perikon, kan muligvis reducere virkningen af macitentan. Kombination bør så vidt muligt undgås.

Graviditet

Må ikke anvendes.

Baggrund: På grund af virkningsmekanismen og tegn på potent teratogen effekt i prækliniske studier frarådes anvendelsen.  

Kvinder i den fertile alder bør anvende sikker kontraception.  


Se endvidere

Amning

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (Udmeldes af bloddonorkorps).

Farmakodynamik

Macitentan er en endothelinreceptorantagonist med virkning på både ETA- og ETB-receptorer. Stoffet har høj affinitet til og vedvarende okkupation af ET-receptorerne i cellerne i den glatte muskulatur i lungearterierne. Dette forhindrer endothelinmedieret aktivering af "second-messenger"-systemer, der resulterer i vasokonstriktion og proliferation af glatte muskelceller. 

Farmakokinetik

  • Maksimal plasmakoncentration nås efter ca. 8 timer.
  • Metaboliseres i leveren hovedsageligt via CYP3A4 til flere metabolitter, hvoraf én er aktiv.
  • Halveringstiden af macitentan og dens aktive metabolit er hhv. 16 timer og 48 timer.
  • Fordelingsvolumen af macitentan og den aktive metabolit er ca. 0,71 l/kg henholdsvis 0,57 l/kg.
  • Udskilles gennem nyrerne, hvor ca. 50 % udskilles uomdannet.

Indholdsstoffer

Hjælpestoffer

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(BEGR) filmovertrukne tabletter 10 mg (kan dosisdisp.) 493464
30 stk. (blister)
31.937,80 1.064,59

Foto og identifikation

Filmovertrukne tabletter  10 mg

Præg:
10
Kærv: Ingen kærv
Farve: Hvid
Mål i mm: 5,5 x 5,5
filmovertrukne tabletter 10 mg
 
 
 
 
 

Revisionsdato

2017-05-01. Priserne er dog gældende pr. mandag den 19. juni 2017
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...