Opsumit

C02KX04
 
 

Endothelin-receptorantagonist til behandling af pulmonal arteriel hypertension. 

Anvendelsesområder

Pulmonal arteriel hypertension (PAH) hos voksne i WHO-funktionsklasse II eller III.  

Bør kun anvendes, når behandlingen forestås af læger med særligt kendskab til behandling af pulmonal arteriel hypertension.  

Dispenseringsform

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 10 mg macitentan. 

Doseringsforslag

Voksne. 10 mg 1 gang dgl. 

 

Bemærk 

  • Erfaring savnes ved behandling af børn < 18 år og ved dialyse.
  • Tabletten skal synkes hel. Den må ikke deles eller knuses.
  • Kan tages med eller uden mad.

Nedsat nyrefunktion

Forsigtighed

  • GFR 0-20 ml/min.

    Erfaring savnes. 

Beregn eGFR for patienter > 17 år: Beregning af eGFR ud fra CKD-EPI–formlen 

Kontraindikationer

  • Stærkt nedsat leverfunktion.
  • Forhøjede levertransaminaser (ASAT/ALAT > 3 gange øvre normalgrænse).

Forsigtighedsregler

  • Svær anæmi. Hæmoglobinkoncentrationen bør måles før behandling og derefter ved behov.
  • Levertransaminase-niveauer skal måles inden behandlingens start, og månedlige kontroller anbefales.
  • Ved uforklarlige, kliniske relevante transaminasestigninger eller hvis stigninger er ledsaget af en stigning i bilirubin > 2 gange øvre normalgrænse eller af kliniske symptomer på leverskade, skal behandlingen seponeres.
  • Alder > 75 år eller stærkt nedsat nyrefunktion (GFR< 20 ml/min.) på grund af begrænset erfaring.
  • Ved pulmonal veno-okklusiv sygdom (PVOS) er der rapporteret tilfælde af lungeødemer ved brug af vasodilatatorer. PVOS bør mistænkes, hvis der opstår lungeødem ved brug af macitentan.

Bivirkninger

Meget almindelige (> 10%) Nasopharyngitis.
Anæmi.
Hovedpine.
Infektion i øvre luftveje.
Almindelige (1-10%) Influenzalignende symptomer.
Forhøjet ALAT/ASAT.
Hypotension, Nasal tilstopning, Pharyngitis.
Leukopeni, Trombocytopeni.
Urinvejsinfektion.
Ikke almindelige (0,1-1%) Allergiske reaktioner.

Interaktioner

  • Forsigtighed ved samtidig behandling med stærke CYP3A4-hæmmere som fx itraconazol og proteasehæmmere (fx ritonavir, fosamprenavir).
  • Stærke induktorer af CYP3A4, fx rifampicin, carbamazepin, phenytoin og naturlægemidler, som indeholder perikon, kan muligvis reducere virkningen af macitentan. Kombination bør så vidt muligt undgås.

Graviditet

Må ikke anvendes.

Baggrund: På grund af virkningsmekanismen og tegn på potent teratogen effekt i prækliniske studier frarådes anvendelsen. 

Referencer: 4025, 3966

Se endvidere Klassifikation - graviditet

 

Fertile kvinder og mænd

Kvinder i den fertile alder bør anvende sikker kontraception. 

Amning

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Se endvidere

Bloddonor

Farmakodynamik

Endothelinreceptorantagonist med virkning på både ETA- og ETB-receptorer. Har høj affinitet til og vedvarende okkupation af ET-receptorerne i den glatte muskulatur i lungearterierne. Dette forhindrer endothelinmedieret aktivering af "second-messenger"-systemer, der resulterer i vasokonstriktion og proliferation af glatte muskelceller. 

Farmakokinetik

  • Maksimal plasmakoncentration efter ca. 8 timer.
  • Metaboliseres i leveren hovedsageligt via CYP3A4 til flere metabolitter, hvoraf én er aktiv.
  • Plasmahalveringstid 16 timer (macitentan) og 48 timer (aktiv metabolit).
  • Fordelingsvolumen ca. 0,71 l/kg (macitentan) og 0,57 l/kg (aktiv metabolit).
  • Udskilles gennem nyrerne, heraf ca. 50 % som uomdannet.

Indholdsstoffer

Hjælpestoffer

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(BEGR) filmovertrukne tabletter 10 mg (kan dosisdisp.) 493464
30 stk. (blister)
31.081,15 1.036,04

Foto og identifikation

Filmovertrukne tabletter  10 mg

Præg:
10
Kærv: Ingen kærv
Farve: Hvid
Mål i mm: 5,5 x 5,5
filmovertrukne tabletter 10 mg
 
 
 

Referencer

3966 SPC, EMA European Medicines Agency 2018 https://www.ema.europa.eu/en/medicines/field_ema_web_categories%253Aname_field/Human/ema_group_types/ema_medicine


4025 de Raaf MA, Beekhuijzen M, Guignabert C et al Endothelin-1 receptor antagonists in fetal development and pulmonary arterial hypertension Reprod Toxicol 2015 56 45-51 2018 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26111581

 
 

Revisionsdato

2019-05-13. Priserne er dog gældende pr. mandag den 12. august 2019
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...