Tybost

V03AX03
 
 

Anvendelsesområder

Anvendes som farmakokinetisk booster af:
 

  • atazanavir 300 mg 1 gang daglig 
    eller
  • darunavir 800 mg 1 gang daglig,

  

når disse anvendes i kombination med andre antiretrovirale lægemidler til HIV-1-inficerede voksne. Se endvidere kombinationsbehandling i Midler mod HIV

  

Cobicistat bør kun anvendes, når behandlingen forestås af læger med særligt kendskab til HIV-associerede sygdomme og deres behandling.  

Dispenseringsform

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 150 mg cobicistat. 

Doseringsforslag

Voksne  

  • 150 mg 1 gang dgl. sammen med:
    • atazanavir 300 mg 1 gang dgl.
      eller
    • darunavir 800 mg 1 gang dgl.
  • Tages sammen med et måltid.

  

Bemærk: 

  • Glemt dosis kan tages sammen med et måltid indtil 12 timer før næste dosis.
  • Tabletterne skal synkes hele.
  • Tabletterne må ikke tygges eller knuses.
  • Erfaring savnes vedr. ældre > 65 år samt unge og børn < 18 år.

Kontraindikationer

  • Samtidig behandling med lægemidler, der metaboliseres via CYP3A og har høj grad af førstepassage-metabolisme pga. risiko for alvorlige og/eller livstruende hændelser eller svigtende virkning, fx:
    • Alfuzosin
    • Amiodaron
    • Ergotamin
    • Lovastatin
    • Midazolam, oralt
    • Sildenafil, ved indikationen pulmonal arteriel hypertension
    • Simvastatin
    • Triazolam.
  • Samtidig brug af stærke CYP3A-induktorer, fx:
    • Carbamazepin
    • Phenobarbital
    • Phenytoin
    • Rifampicin
    • Naturlægemidler med perikon.
  • Samtidig brug af dabigatran.
  • Samtidig brug af andre antiretrovirale lægemidler, der kræver farmakokinetisk boosting vha. af en CYP3A4-inhibitor.
  • Samtidig behandling med andre lægemidler indeholdende cobicistat eller ritonavir.

Forsigtighedsregler

  • Cobicistat hæmmer den tubulære sekretion af kreatinin og medfører derfor en øgning i s-kreatinin og eGFR. Dette kan give problemer ved beregning af dosis for lægemidler, der doseres i henhold til GFR, fx tenofovir, emtricitabin og lamivudin. Ved eGFR < 70 ml/min. anbefales det, at den sande GFR måles til vurdering af nyrefunktionen.
  • Erfaring savnes vedr. dialysepatienter.
  • Erfaring savnes vedr. patienter med stærkt nedsat leverfunktion (Child-Pugh C).

Bivirkninger

Meget almindelige (> 10%) Icterus, Kvalme.
Almindelige (1-10%) Træthed, Øget appetit.
Abdominalsmerter, Diarré, Flatulens, Forhøjet bilirubin, Mundtørhed, Opkastning, Smagsforstyrrelser.
Hyperglykæmi.
Abnorme drømme, Hovedpine, Svimmelhed, Søvnløshed.
Hududslæt.
Ikke almindelige (0,1-1%) Hæmaturi, Nyresten.

Bivirkningsfrekvenser opgjort på basis af studie, hvor cobicistat blev anvendt i kombination med atazanavir. En række af bivirkningerne, herunder forhøjet plasma-bilirubin og icterus, skyldes hovedsagelig atazanavir. 

Interaktioner

  • Samtidig behandling med lægemidler, der metaboliseres via CYP3A og har høj grad af førstepassage-metabolisme, medfører risiko for alvorlige og/eller livstruende hændelser eller svigtende virkning, fx:
    • Alfuzosin
    • Amiodaron
    • Ergotamin
    • Lovastatin
    • Midazolam, oralt
    • Sildenafil, ved indikationen pulmonal arteriel hypertension
    • Simvastatin
    • Triazolam.
      Kombinationen er kontraindiceret.
  • Samtidig brug af stærke CYP3A-induktorer, fx:
    • Carbamazepin
    • Phenobarbital
    • Phenytoin
    • Rifampicin
    • Naturlægemidler med perikon
      kan nedsætte plasmakoncentrationen af cobicistat. Kombination er kontraindiceret.
  • Cobicistat kan øge plasmakoncentrationen af dabigatran. Kombination er kontraindiceret.
  • Samtidig brug af andre antiretrovirale lægemidler, der kræver farmakokinetisk boosting vha. samtidig indgivelse af en CYP3A4-inhibitor, skal undgås.
  • Cobicistat må ikke kombineres med andre lægemidler indeholdende cobicistat eller ritonavir.
  • Samtidig behandling med statiner kan medføre markante stigninger i plasmakoncentrationen af disse.
  • Kombination med rifabutin bør undgås. Hvis kombinationen er nødvendig, skal dosis af rifabutin reduceres.
  • Moderate til svage CYP3A-induktorer, fx bosentan, efavirenz, etravirin, fluticason eller nevirapin, kan nedsætte plasmakoncentrationen af cobicistat.
  • Samtidig brug af CYP3A-inhibitorer kan nedsætte clearance af cobicistat og dermed medføre forhøjede plasmakoncentrationer af cobicistat.
  • Cobicistat er en svag CYP2D6-inhibitor og kan derfor øge plasmakoncentrationen af lægemidler, der metaboliseres via CYP2D6.
  • Cobicistat hæmmer transportstofferne P-gp, BCRP, MATE1, OATP1B1 og OATP1B3. Ved samtidig behandling med lægemidler, der er substrater for disse transportstoffer, kan cobicistat medføre forøgede plasmakoncentrationer af disse.
  • Ved samtidig behandling med azoler forøges plasmakoncentrationen af disse. Daglig dosis af itraconazol bør ikke overskride 200 mg. Plasmakoncentrationen af voriconazol kan også reduceres, og voriconazol bør kun anvendes, hvis fordele anses for at opveje risici ved kombinationen.
  • Ved samtidig indtagelse af digoxin kan plasmakoncentrationen af digoxin øges, og digoxinkoncentrationerne skal derfor monitoreres.
  • Cobicistat bør ikke anvendes som farmakokinetisk booster for andre antiretrovirale lægemidler end atazanavir og darunavir, idet der savnes erfaring.
  • Se endvidere Elimination og cytokrom P450-systemet.
  • Samtidig brug af CYP3A-metaboliserede kortikosteroider anbefales ikke, medmindre den potentielle fordel opvejer risikoen, fordi risikoen for systemiske kortikosteroid-bivirkninger inkl. Cushings syndrom og binyrebarksuppression øges ved samtidig brug.
  • Klinisk monitorering anbefales under samtidig brug af drospirenon/ethinytlestradiol pga. risiko for hyperkaliæmi.

Graviditet

Må kun anvendes under visse forudsætninger.

Baggrund: Store epidemiologiske studier viser samstemmende, at antiretroviral behandling under graviditeten (for alle lægemidler og kombinationer er der data for i alt > 35.000 gravide; heraf > 16.000 eksponeret i 1. trimester) ikke er forbundet med en overhyppighed af medfødte misdannelser. Visse studier viser en lidt øget risiko for tidlig fødsel og lav fødselsvægt, men det er uklart, om og i hvilket omfang dette kan tilskrives behandlingen. 

For cobicistat er der data for omkring 100 1. trimester-eksponerede uden tegn på overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning.  

 

Behandling af gravide med HIV-infektion er en specialistopgave. 


Se endvidere

Amning

Må ikke anvendes. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Baggrund: Amning frarådes pga. smitterisiko. 


Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (Udmeldes af bloddonorkorps).

Farmakodynamik

  • Cobicistat er en selektiv, mekanismebaseret CYP3A-inhibitor.
  • Eksponeringen for og dermed virkningen af CYP3A-substrater, fx atazanavir og darunavir, forøges af cobicistat.
  • Cobicistat har ikke selvstændig antiretroviral virkning.
  • Cobicistat påvirker tillige en række transportproteiner og andre enzymsystemer.

Farmakokinetik

  • Maksimal plasmakoncentration nås efter 4 timer.
  • Plasmahalveringstid ca. 3,5 timer.
  • Ca. 86% udskilles med fæces.

Indholdsstoffer

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(BEGR) filmovertrukne tabletter 150 mg (kan dosisdisp.) 426384
30 stk.
479,00 15,97

Foto og identifikation

Filmovertrukne tabletter  150 mg

Præg:
GSI
Kærv: Ingen kærv
Farve: Orange
Mål i mm: 10,3 x 10,3
filmovertrukne tabletter 150 mg
 
 
 
 
 

Revisionsdato

2018-08-14. Priserne er dog gældende pr. mandag den 24. september 2018
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...