Lexotan®

Tabletter. 1 tablet indeholder 3 mg (delekærv) eller 6 mg (delekærv) bromazepam. 

Doseres individuelt.
Voksne. 1,5-3 mg 2-3 gange dgl. I sværere tilfælde ved indlæggelse 6-12 mg 2-3 gange dgl. 

Bemærk: 

• Normalt ikke indiceret til børn. Skønnes behandling nødvendig doseres efter vægt: 0,1-0,3 mg/kg legemsvægt.
• Nedsat dosering anbefales til patienter over 50 år.

Seponering

Bør ikke seponeres pludseligt på grund af tilbøjeligheden til abstinenssymptomer. Nedtrapning kan ske over få dage ved kort behandlingstid (4-6 uger), mens nedtrapning efter længere tids behandling kan strække sig over flere måneder.  

Se Benzodiazepiner (anxiolytika) og Anxiolytika og hypnotika (iatrogen afhængighed). 

• Akut alkohol- eller sovemiddelforgiftning
• Søvnapnø
• Svær respirationsinsufficiens
• Svær leverinsufficiens
• Myasthenia gravis kan forværres.

• Bør undgås ved tidligere alkohol- og medicinmisbrug eller svære personlighedsforstyrrelser.
• Forsigtighed ved:
  • Nedsat leverfunktion
  • Depression
  • Respirationsinsufficiens.
• Opmærksomhed på behandlingsvarigheden pga. risiko for fysisk og psykisk afhængighed. Normalt anbefales en behandlingsperiode på 4 uger, hvorefter behandlingen revurderes.
• Bør kun anvendes i refrakte doser, og der kræves hyppig monitorering af dosiseffekt.
• Øget risiko for fald hos ældre pga. sedation og muskelsvaghed.

• Hæmmere af CYP3A4 kan øge plasmakoncentrationen af bromazepam. Forsigtighed ved kombination med potente CYP3A4-hæmmere (fx erythromycin, azoler, proteasehæmmere). Se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet. Dosisjustering af bromazepam kan være nødvendig.
• Fluvoxamin øger Cmax og AUC af bromazepam med henholdsvis 36% og 150%. Dosisreduktion af bromazepam kan være nødvendigt.
• Theophyllin modvirker de sedative og psykomotoriske virkninger.

Øget risiko for CNS-depression 

Den CNS-deprimerende virkning (bl.a. øget sedation og respirationsdepression) forstærkes af alkohol, hypnotika, antipsykotika, antihistaminer, clonidin og opioider. 

Koma og død er forekommet ved samtidigt indtag af opioider og benzodiazepiner. Lavest mulig dosis og kortest mulig behandlingstid anbefales, hvis samtidig behandling med opioider skønnes nødvendig. 

Baggrund: Der er ikke humane data, som tillader et meningsfyldt risikoestimat. 

Se endvidere Benzodiazepiner (anxiolytika). 

Se også Klassifikation - graviditet. 

Se Benzodiazepiner og benzodiazepinlignende midler (forgiftninger). 

Bromazepam binder sig, som de øvrige benzodiazepiner, til GABA_A-receptorerne, der er lokaliseret til chloridionkanal-komplekset. Benzodiazepiner har ingen selvstændig effekt, men forstærker virkningen af GABA (gamma-aminobutansyre), som er en hæmmende neurotransmitter.
GABA åbner chloridkanalen og den resulterende hyperpolarisering af cellemembranen fremkalder den neuronale hæmning. 

• Absorberes næsten fuldstændigt fra mave-tarmkanalen.
• Biotilgængelighed ca. 84%.
• Maksimal plasmakoncentration efter 1-2 timer.
• Metaboliseres i leveren til inaktive metabolitter.
• Plasmahalveringstid 8-20 timer.
• 2-3% udskilles uomdannet gennem nyrerne.