Prothiaden®

N06AA16
 
 

Anvendelsesområder

Dispenseringsform

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 75 mg dosulepinhydrochlorid.
Kapsler, hårde. 1 kapsel indeholder 25 mg dosulepinhydrochlorid. 

Doseringsforslag

Voksne 

Initialt 75 mg et par timer før sengetid, evt. stigende med 25 mg hver 2. dag til 75-225 mg dgl. fordelt på 1-2 doser.  

 

Ældre 

Initialt ca. halv dosis.  

Seponering

På grund af risiko for seponeringssymptomer som fx svimmelhed, ataksi, søvnforstyrrelser, koncentrationsbesvær og influenzalignende symptomer bør seponering foretages gradvis. 

  • Det anbefales normalt at aftrappe behandlingen over mindst 4 uger, gerne 8 uger.
  • Aftrapningsplanen skal løbende tilpasses individuelt til den enkelte patient.
  • I udgangspunktet kan der forsøges med en halvering af dosis med 1-2 ugers mellemrum (ved evt. symptomer forlænges intervallet med mindst 1 uge).
  • Når den lavest mulige dosis er nået, seponeres behandlingen efter nogle uger. Opstår der herefter symptomer, kan man forsøge at give mindst mulig dosis hver anden dag.
  • Bemærk, at der typisk opstår problemer når sidste dosis seponeres, ikke ved de initiale halveringer af dosis. Desuden skal man omhyggeligt monitorere for om depressionen eller angsttilstanden vender tilbage med hyppige samtaler.
  • Hvis sidste del af aftrapningen ikke lader sig gøre, kan der evt. forsøges med skift til fluoxetin (fx 10-20 mg dgl.), der så seponeres uden aftrapning efter 1-2 ugers behandling.

Kontraindikationer

Interaktion med MAO-hæmmere 

Behandling med MAO-hæmmere (isocarboxazid, linezolid, moclobemid, rasagilin, selegilin). Behandling med en irreversibel MAO-hæmmer (fx isocarboxazid) inden for de sidste 14 dage eller en reversibel MAO-hæmmer (fx linezolid, moclobemid) inden for det sidste døgn. Det antibiotiske middel linezolid kan i enkeltstående tilfælde gives under tæt observation. Kombinationerne kan give alvorlige og i nogle tilfælde fatale reaktioner. 

 

Hjertelidelser 

Pga. øget risiko for hjertebivirkninger er dosulepin kontraindiceret: 

  • Ved hjerteinsufficiens
  • Ved alle former for AV-blok
  • Ved kardielle ledningsforstyrrelser
  • I 6 måneder efter akut myokardieinfarkt.

Forsigtighedsregler

Cariesrisiko 

På grund af øget cariesrisiko tilrådes regelmæssig tandlægekontrol. 

 

Hypomani eller mani 

Risiko for induktion af mani. Forsigtighed ved tidligere mani/hypomani. Behandling af bipolar depression med antidepressiva må kun fortages under samtidig dække af stemningsstabiliserende medicin. Behandlingen seponeres ved tegn på mani. 

 

Kardiovaskulær lidelse 

Overdødelighed er set ved behandling med TCA hos patienter med hjertelidelser, især af arteriosklerotisk art. 

 

Kramper 

Risiko for forværring af anfaldstendens hos patienter med epilepsi eller udvikling af kramper hos patienter med nedsat krampetærskel.  

 

Lever- eller nyreinsufficiens 

Dosulepin bliver i udstrakt grad metaboliseret i leveren og nedsat leverfunktion kan påvirke dets farmakokinetik. Forsigtighed ved lever- eller nyreinsufficiens. 

 

Risiko for overdosering 

Opmærksomhed på den mulige risiko for overdosering i suicidalt øjemed. 

 

Skizofreni 

De psykotiske symptomer kan forværres, især hvis dosulepin er eneste behandling. Skizofreni er en relativ kontraindikation på grund af risiko for provokation resp. eksacerbation af symptomer. 

 

Suicidaltanker og -adfærd 

Mulig øget risiko for suicidaltanker og -adfærd i starten af behandlingen, specielt hos unge under 25 år. Alle patienter følges tæt de første uger af behandlingen og ved dosisændringer. 

Speciel forsigtighed ved angstsymptomer eller ved tidligere suicidaladfærd.  

 

Tilstande der påvirkes af den antikolinerge effekt 

En række tilstande kan forværres pga. den antikolinerge effekt, bl.a. autonom neuropati, GI-obstruktion, glaukom, hjertesvigt, hypertension, myastenia gravis, prostatahyperplasi, tyrotoksikose og vandladningsbesvær. 

 

Ældre 

Forsigtighed pga. overdødelighed hos ældre ved behandling med TCA samt øget følsomhed for ortostatisk hypotension og evt. antikolinerge bivirkninger. 

Bivirkninger

Meget almindelige (> 10%) Døsighed, Svimmelhed.
Almindelige (1-10%) Hypotension.
Ikke kendt Kolestase.
Arytmier, Ekg-forandringer, Kardielle ledningsforstyrrelser, Ortostatisk hypotension.
Agranulocytose, Knoglemarvsdepression.
Forværring af psykotiske symptomer, Hypomani, Kramper, Mani, Suicidale tanker eller adfærd, Tremor.
Seksuelle forstyrrelser, Urinretention, Vandladningsbesvær.
Akkommodationsbesvær, Glaukom.
  • Visse bivirkninger som fx døsighed kan være vanskelige at skelne fra depressionssymptomer.
  • De antikolinerge, neurologiske, psykiske og kardiovaskulære bivirkninger ses oftest hos ældre.
  • Der er set forøget risiko for knoglebrud hos patienter over 50 år ved behandling med tricykliske antidepressiva.

Interaktioner

  • Kombination med MAO-hæmmere kan forårsage hypertensive kriser og er kontraindiceret.
  • Samtidig brug af andre serotonerge midler (fx MAO-hæmmere, SSRI, SNRI og lithium) giver risiko for udvikling af serotoninsyndrom. se SSRI.
    Samtidig brug af CYP2D6-hæmmere vil øge plasmakoncentrationen af dosulepin, se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
  • Samtidig indgift af adrenalin og noradrenalin kan udløse hypertensive kriser. Dopamin frigør noradrenalin og kan givet sammen med dosulepin øge blodtrykket.
  • Den antihypertensive virkning af adrenerge neuronblokkere (fx clonidin) svækkes af dosulepin.
  • Plasmakoncentrationen af dosulepin kan nedsættes ved samtidig indgift af barbiturater - specielt phenobarbital og enzyminducerende antiepileptika (fx carbamazepin).
  • Andre antikolinerge midler (fx antihistaminer og antiparkinsonmidler) øger den antikolinerge effekt.
  • Levodopa forstærker risikoen for hypertension og kardiotoksicitet.
  • Dosulepin øger plasmakoncentrationen af amfetamin.
  • Forstærker effekten af CNS-supprimerende midler som fx alkohol, hypnotika og stærke analgetika.

 

Forsigtighed ved samtidig behandling med midler, der kan forlænge QT-intervallet:  

  • Visse antiarytmika (fx amiodaron2, dronedaron2, flecainid, sotalol)
  • En lang række antipsykotika (fx amisulprid2, chlorprothixen2, clozapin1, droperidol2, flupentixol, haloperidol1,2, levomepromazin, lurasidon, melperon, paliperidon, periciazin, pimozid1,2, prochlorperazin2, quetiapin, risperidon, sertindol1,2, sulpirid, ziprasidon1,2)
  • Visse anæstetika (fx propofol, sevofluran)
  • Visse azoler (fx fluconazol)
  • Fluorquinoloner (ciprofloxacin, levofloxacin, moxifloxacin2)
  • Makrolider (azithromycin, clarithromycin, erythromycin, roxithromycin)
  • Visse serotonin-receptorantagonister (fx ondansetron)
  • Visse SSRI (fx citalopram2, escitalopram2)
  • Tricykliske antidepressiva
  • En række øvrige midler (bl.a. anagrelid, chloroquin, domperidon2, donepezil, lithium1, methadon1, moclobemid, oxaliplatin, terlipressin, vandetanib2, venlafaxin).

1 For disse psykofarmaka er effekten særlig udtalt og/eller veldokumenteret. 

2 Samtidig behandling med andre midler, der kan forlænge QT-intervallet, er angivet som kontraindiceret på disse midler. 

Se endvidere Antiarytmika

Graviditet

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Se endvidere:
Antidepressiv behandling af gravide 


Se endvidere

Amning

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data.

Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (4 ugers karantæne). Donors tappeegnethed skal vurderes af læge.

Farmakodynamik

Tricycklisk antidepressivum. Hæmmer genoptaget af neurotransmitterne serotonin og noradrenalin. Påvirker desuden flere andre neurotransmittere og receptorer, hvilket har betydning for bivirkningsprofilen. Se endvidere tabel 4 i Antidepressiva

Farmakokinetik

  • Absorberes hurtigt og fuldstændigt fra mave-tarmkanalen.
  • Biotilgængelighed ca. 30% på grund af betydelig førstepassage-metabolisme i leveren.
  • Maksimal plasmakoncentration nås efter 3-4 timer.
  • Steady state-plasmakoncentration nås inden for ca. 1 uge.
  • Metaboliseres i leveren til bl.a. 3 aktive metabolitter (24% af en enkeltdosis).
  • Plasmahalveringstid ca. 24 timer for dosulepin og ca. 50 timer for de aktive metabolitter.
  • Ca. 0,5% udskilles uomdannet gennem nyrerne.

Indholdsstoffer

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(B) overtrukne tabletter 75 mg (kan dosisdisp.) 033191
100 stk.
219,40 4,39
(B) hårde kapsler 25 mg (kan dosisdisp.) 422683
100 stk.
92,60 5,56

Foto og identifikation

Overtrukne tabletter  75 mg

Præg:
Intet præg
Kærv: Ingen kærv
Farve: Rød
Mål i mm: 10,6 x 10,6
overtrukne tabletter 75 mg
 
 
 

Hårde kapsler  25 mg

Præg:
P 25
Kærv: Ingen kærv
Farve: Rød, Brun
hårde kapsler 25 mg
 
 
 
 
 

Revisionsdato

2018-07-10. Priserne er dog gældende pr. mandag den 16. juli 2018
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...