Metopirone®

V04CD01
 
 

Reversibel hæmmer af 11β-hydroxylase i binyrebarken. 

Anvendelsesområder

Dispenseringsform

Kapsler, bløde. 1 kapsel indeholder 250 mg metyrapon. 

Doseringsforslag

Enkeltdosistest 

  • Voksne og børn. 1 dosis (30 mg/kg, dog højst 3 g) gives ved midnat og en blodprøve udtages den efterfølgende morgen (kl. 7.30-8.00).
  • Intakt ACTH-reserve ses normalt ved en stigning i P-ACTH til mindst 44 pmol/l eller en stigning i P-11-desoxykortisol til over 0,2 mikromol/l.
  • Bemærk:
    • Testen kan udføres ambulant.
    • Dosis gives sammen med yoghurt eller mælk.
    • Plasma skal nedfryses så hurtigt som muligt.
    • Patienten skal have 20 mg hydrocortison umiddelbart efter blodprøven.
    • Testen anses af de fleste som obsolet.

  

Multidosistest 

  • Dag 1: dU-kortisol opsamles i døgnet før metyraponadministrationen, mhp at fastlægge baselineværdien.
  • Dag 2: Voksne. 750 mg metyrapon hver 4. time i 24 timer (6 gange) til en samlet dosis på 4,5 g. Børn. 15 mg/kg (dog mindst 250 mg) gives hver 4. time i 24 timer (6 gange).
  • Der foretages dU-opsamlinger i døgnet, hvor metyrapon indtages og i døgnet efter.
  • Den maksimale effekt på steroidniveauet i urinen bør nås i det første døgn.
  • Ved normal produktion af ACTH ses stigning i 17-hydroxykortikosteroid eller 17-ketogensteroid til mindst det dobbelte af baseline-værdierne. En kraftigere stigning i 17-hydroxykortikosteroid eller 17-ketogensteroid tyder på overproduktion af ACTH. Manglende respons er tegn på sekundær binyrebarkinsufficiens.
  • Bemærk:
    • Testen udføres under indlæggelse.
    • Hver dosis gives sammen med mælk eller føde.
    • Testen anses af de fleste som obsolet.

  

Behandling af endogent Cushings syndrom 

  • Individuel dosering. Initialt 250-1500 mg dgl. Sædvanlig vedligeholdelsesdosis 500-6000 mg dgl. Dosis fordeles på 3-4 doser dgl.
  • Dosis justeres efter få dages behandling mhp. at opnå normale kortisolniveauer. Kortisolniveauerne monitoreres ugentligt de første 1-4 uger af behandlingen. Når kortisolniveauerne nærmer sig det optimale, kan monitoreringen foregå hver eller hver anden måned.
  • Block-replacement terapi. Komplet kortisolblokade med metyrapon kan kombineres med substitutionsbehandling med kortikosteroider. Behandlingen bør startes, når kortisolniveauet er inden for normalområdet.
  • Bemærk:
    • Hver dosis gives sammen med mælk eller føde.

Kontraindikationer

Manifest primær binyrebarkinsufficiens. 

Forsigtighedsregler

Diagnostisk anvendelse 

  • Patienter med nedsat sekretionskapacitet i binyrebarken eller alvorlig hypopituitarisme: Hvis metyrapontesten er abnorm, bør der foretages en kort synacthentest  
  • Patienter med nedsat leverfunktion: Der kan ses forsinket respons pga. øget halveringstid for kortisol.
  • Patienter med hypotyroidisme: Steroidniveauerne i urinen kan stige meget langsomt eller slet ikke efter indgift af metyrapon.

Terapeutisk anvendelse 

  • Patienten bør monitoreres for symptomer på binyrebarkinsufficiens. Ved symptomer på kortisolmangel kan metyrapon pauseres eller dosis kan reduceres. Hydrocortisonbehandling kan gives midlertidigt.
  • Ved ektopisk Cushings syndrom: Risiko for opportunistiske infektioner ved behandling med metyrapon. Profylaktisk behandling kan overvejes.

Bivirkninger

Almindelige (1-10%) Kvalme, Opkastning.
Hypotension.
Hovedpine, Sedation, Svimmelhed.
Sjældne (0,01-0,1%) Abdominalsmerter.
Binyrebarkinsufficiens.
Ikke kendt Hypertension*.
Knoglemarvsdepression.
Alopeci.

*Risiko for hypertension ved langtidsbehandling. 

Interaktioner

Toksiciteten af paracetamol kan forstærkes.  

  

Diagnostisk anvendelse  

En række midler kan påvirke testresultaterne, fx: 

  

Kan midlerne ikke seponeres, bør anvendelse af testen genovervejes. 

Graviditet

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Se endvidere

Amning

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. Donors tappeegnethed skal vurderes af læge.

Farmakodynamik

Metyrapon er en reversibel hæmmer af 11β-hydroxylase i binyrebarken. 

Ved fortsat hæmning af kortisolproduktionen vil niveauerne af forstadierne til kortisol stige i plasma (11-desoxykortisol og desoxykortikosteron). Urin-metabolitterne (17-hydroxykortikosteroid og 17-ketogensteroid) vil ligeledes øges. 

Farmakokinetik

  • Maksimal plasmakoncentration nås efter ca. 1 time.
  • Plasmahalveringstid ca. 2 timer for metyrapon.
  • Den aktive metabolit metyrapol elimineres ca. dobbelt så langsomt som moderstoffet.

Egenskaber, håndtering og holdbarhed

Når beholderen er åbnet, skal kapslerne anvendes inden for 2 måneder. 

Indholdsstoffer

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(B) bløde kapsler 250 mg 082064
50 stk.
3.157,05

Foto og identifikation

Bløde kapsler  250 mg

Præg:
HRA
Kærv: Ingen kærv
Farve: Hvid
Vi har desværre pt. ikke et foto af denne dispenseringsform og styrke
 
 
 
 
 

Revisionsdato

2016-06-28. Priserne er dog gældende pr. mandag den 19. juni 2017
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...