Diclofenacnatrium/Misoprostol "Actavis"

Udgået: 17.07.2017
M01AB55
 
 

Kombination af diclofenac (Non-steroidt antiinflammatorisk middel) og misoprostol, som er en syntetisk prostaglandin E1-analog med ventrikelsekretionshæmmende og mucosabeskyttende virkning. 

Anvendelsesområder

  • Reumatiske sygdomme, specielt inflammatoriske lidelser, med særligt stort behov for profylakse mod NSAID-inducerede gastro-duodenale ulcera:
    • Alder > 75 år
    • Tidligere peptisk ulcus
    • Tidligere gastro-intestinal blødning.

Dispenseringsform

Tabletter med modificeret udløsning. 1 tablet indeholder: 

  • 50 mg diclofenacnatrium og 0,2 mg misoprostol
  • 75 mg diclofenacnatrium og 0,2 mg misoprostol.

Doseringsforslag

Voksne. 1 tabl. 50 mg/0,2 mg 2-3 gange dgl. eller 1 tabl. 75 mg/0,2 mg 2 gange dgl. Bør indtages umiddelbart efter et måltid. 

  

Bemærk: 

  • Tabletterne skal synkes hele.
  • Tabletterne må ikke tygges eller knuses.

Kontraindikationer

  • Aktuel peptisk ulcus eller gastro-intestinal blødning
  • Hjerteinsufficiens (NYHA II-IV)
  • Iskæmisk hjertesygdom
  • Perifer arteriel eller cerebrovaskulær sygdom
  • Svær hypertension
  • Svær leverinsufficiens
  • Svær nyreinsufficiens
  • Svær trombocytopeni
  • Astma eller andre allergiske symptomer udløst af salicylsyre eller andre NSAID.

Forsigtighedsregler

  • Diclofenac: Hæmoragisk diatese, da NSAID hæmmer trombocytternes aggregationsevne.
    Samtidig antikoagulationsbehandling og ved moderat nedsat nyre- eller leverfunktion.
    Det frarådes at anvende diclofenac til patienter med tidligere AMI pga. speciel forøget mortalitetsrisiko. Selv behandling i mindre end én uge er associeret med øget risiko for død og for fornyet AMI hos personer med tidligere AMI. En forøget risiko er også påvist blandt hjerteraske (1939). Studiet viste ligeledes, at diclofenac blandt de hyppigst anvendte NSAID udgør den største risiko for hjertebivirkninger (sammenlignet med ibuprofen og naproxen og de øvrige NSAID i én samlet gruppe). Skønsvis er risikoen på højde med rofecoxib og celecoxib.
    Se endvidere NSAID.

  • Misoprostol: Svær arteriosklerose og malign sygdom i den øvre mave-tarmkanal. Bør sædvanligvis kun anvendes ved korttidsbehandling, idet effekten efter mere end 3 måneders behandling er usikker.
    Misoprostol øger uterustonus og kontraktioner under graviditet. Kvinder i den fertile alder bør derfor kun behandles, hvis der anvendes sikker antikonception, og graviditet er udelukket. Ved mistanke om graviditet bør behandlingen med misoprostol seponeres.
    Gastro-intestinal blødning, ulceration og perforation er set ved samtidig behandling med NSAID og misoprostol. Særlig forsigtighed bør udvises ved prædisposition for diarré, fx patienter med inflammatoriske tarmsygdomme. For at mindske risikoen for diarré bør misoprostol ikke indtages med mad og antacida, der indeholder magnesium.
    Der tilrådes forsigtighed ved maskinbetjening og motorkørsel, da misoprostol kan give svimmelhed.

Patientsikkerhed

Fejltype Beskrivelse Konsekvens
Ordinationsfejl Dobbeltordination. Man overså, at patienten i forvejen fik NSAID i fast eller varierende dosering. Overdosering.
Ordinationsfejl Ordination af NSAID til patienter med tidligere mavesår uden samtidig ordination af protonpumpehæmmer. Udvikling af mavesår.
Se endvidere Patientsikkerhed og lægemidler.

Bivirkninger

Meget almindelige (> 10%) Abdominalsmerter, Diarré, Dyspepsi, Kvalme.
Almindelige (1-10%) Flatulens, Forhøjede levertransaminaser, Gastritis, Gastro-øsofageal refluks, Obstipation, Opkastning.
Hovedpine, Svimmelhed, Søvnløshed.
Erythema multiforme, Hudkløe, Hududslæt.
Ikke almindelige (0,1-1%) Trombocytopeni.
Purpura.
Sjældne (0,01-0,1%) Hepatitis.
Anafylaktisk reaktion, Angioødem.
Meget sjældne (< 0,01%) Eksfoliativ dermatitis, Stevens-Johnsons syndrom, Toksisk epidermal nekrolyse.
Se endvidere NSAID.

Graviditet

Må ikke anvendes.

Baggrund: Der er risiko for abort på grund af misoprostols uteruskontraherende effekt. Graviditet bør undgås under behandlingen. For kombinationspræparatet er der data for ca. 70 1. trimester-eksponerede uden tegn på overhyppighed af misdannelser. Den begrænsede datamængde tillader ikke at udelukke en øget risiko. 


Se endvidere

Amning

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data.

Baggrund: Den relative vægtjusterede dosis for diclofenac er ca. 1%. Der er utilstrækkelige data for misoprostol. 


Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (1 døgns karantæne).

Forgiftning

Diclofenac: Se NSAID (forgiftninger)

Farmakodynamik

  • NSAID virker antiinflammatorisk, analgetisk, antipyretisk og trombocytaggregationshæmmende via hæmning af enzymet cyclooxygenase (COX).
  • Misoprostol binder sig til specifikke prostaglandinreceptorer på parietalcellen. Hæmmer såvel ventriklens basalsekretion som stimuleret sekretion udløst af histamin, pentagastrin, føde eller kaffe. Misoprostol beskytter mucosa ved at øge mucus- og hydrogencarbonatsekretionen.

Farmakokinetik

Svarer til de enkelte indholdsstoffer. Tabletterne er formuleret således, at diclofenac er indesluttet i den enterosolubilt overtrukne kerne, og misoprostol findes i det omsluttende lag. 

  • Biotilgængeligheden af misoprostol er ca. 80% efter oral indgift. Samtidig fødeindtagelse nedsætter absorptionshastigheden, men ikke absorptionsgraden. Misoprostol hydrolyseres hurtigt til den ækvipotente metabolit, misoprostolsyre. Maksimal plasmakoncentration af denne nås efter ca. 30 minutter. Misoprostolsyre metaboliseres yderligere til inaktive forbindelser. Plasmahalveringstiden for misoprostolsyre er ca. 30 minutter.
  • Diclofenac absorberes fuldstændigt efter oral indgift. Maksimal plasmakoncentration nås i løbet af ca. 2 timer. Biotilgængelighed ca. 50% på grund af betydelig førstepassage-metabolisme. Maksimal plasmakoncentration nås efter 30-60 minutter. Koncentrationen i synovialvæsken er højere end plasmakoncentrationen 4 timer efter indgift. Metaboliseres i leveren via CYP2C9 overvejende til 4-hydroxydiclofenac, som er farmakologisk aktiv. Plasmahalveringstid 1-2 timer. Under 2% udskilles uomdannet gennem nyrerne. Metabolitterne udskilles i glucuronideret form.

Indholdsstoffer

Diclofenactabletter med modificeret udløsning  50+0,2 mgtabletter med modificeret udløsning  75+0,2 mg
Misoprostoltabletter med modificeret udløsning  50+0,2 mgtabletter med modificeret udløsning  75+0,2 mg

Hjælpestoffer

Andre:
Lactose : tabletter med modificeret udløsning 50+0,2 mg, tabletter med modificeret udløsning 75+0,2 mg

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(A) tabletter med modificeret udløsning 50+0,2 mg (kan dosisdisp.) 425925
20 stk. (blister)
Udgået 24.04.2017
(A) tabletter med modificeret udløsning 75+0,2 mg (kan dosisdisp.) 153018
20 stk. (blister)
Udgået 24.04.2017
(A) tabletter med modificeret udløsning 75+0,2 mg (kan dosisdisp.) 509769
100 stk. (blister)
Udgået 17.07.2017

Substitution

tabletter med modificeret udløsning 50+0,2 mg
Arthrotec Pfizer, Diclofenac, Misoprostol, tabletter 50+0,2 mg
 
tabletter med modificeret udløsning 75+0,2 mg
Arthrotec Forte Pfizer, Diclofenac, Misoprostol, tabletter 75+0,2 mg
 

Foto og identifikation

Tabletter med modificeret udløsning  50+0,2 mg

Præg:
DM2
Kærv: Ingen kærv
Farve: Hvid
Mål i mm: 11,5 x 11,5
tabletter med modificeret udløsning 50+0,2 mg
 
 
 

Tabletter med modificeret udløsning  75+0,2 mg

Præg:
DM1
Kærv: Ingen kærv
Farve: Hvid
Mål i mm: 11,5 x 11,5
tabletter med modificeret udløsning 75+0,2 mg
 
 
 
 
 

Revisionsdato

2017-07-07. Priserne er dog gældende pr. mandag den 17. juli 2017
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...