Jinarc

C03XA01
 
 

Selektiv vasopressinantagonist

Anvendelsesområder

Opbremsning af progressionen af cysteudvikling og nyreinsufficiens hos voksne med autosomal dominant polycystisk nyresygdom (ADPKD). Behandlingen initieres hos patienter i CKD stadium 1 - 3 med evidens på hurtigt progredierende sygdom.  

Se endvidere:

Dispenseringsform

Tabletter. 1 tablet indeholder 15 mg, 30 mg, 45 mg, 60 mg eller 90 mg tolvaptan. 

Doseringsforslag

Doseres 2 gange dgl. Første dosis mindst 30 min. før morgenmaden, anden dosis 8 timer senere med eller uden mad. Dosis optitreres forsigtigt med minimum ugentlige intervaller.
  

Voksne 

  • Initialt: 45 mg morgen og 15 mg 8 timer senere.
  • Der titreres op til 60 mg morgen og 30 mg 8 timer senere
  • Vedligeholdelsesdosis: 90 mg morgen og 30 mg 8 timer senere.

  

 Ved indtag af moderate CYP3A-hæmmere nedsættes dosis til 

  • Initialt: 15 mg morgen og 15 mg 8 timer senere.
  • Der titreres op til 30 mg morgen og 15 mg 8 timer senere
  • Vedligeholdelsesdosis: 45 mg morgen og 15 mg 8 timer senere.

  

Ved indtag af stærke CYP3A-hæmmere nedsættes dosis til 

  • Initialt: 15 mg 1 gang dgl.
  • Der titreres op til 30 mg 1 gang dgl. Hvis dosis tolereres dårligt; 15 mg 1 gang dgl.
  • Vedligeholdelsesdosis: 30 mg x 1 dgl. Hvis dosis tolereres dårligt; 15 mg 1 gang dgl.

  

Bemærk 

  • Tabletterne skal synkes hele med et glas vand
  • Kvinder skal anvende sikker antikonception under behandlingen.

Kontraindikationer

  • Forhøjede leverenzymer og/eller tegn eller symptomer på leverskade
  • Volumendepletering
  • Hypernatriæmi
  • Manglende tørstfornemmelse.

Forsigtighedsregler

  • I kliniske studier er der observeret leverenzymforstyrrelser specielt i løbet af de første 18 måneder af behandlingen. Stigningerne svandt gradvist efter seponering. Disse fund antyder, at tolvaptan muligvis kan forårsage irreversibel og potentielt livstruende leverskade.
  • For at mindske risikoen for signifikant og/eller irreversibel leverskade, er det nødvendigt at tage blodprøver for hepatiske transaminaser og bilirubin, før behandlingen påbegyndes samt hver måned i 18 måneder og derefter med 3 måneders interval.
  • Ved tegn på leverskade, inklusiv træthed, anoreksi, ubehag i øverste højre del af abdomen, opkastning, feber, udslæt, mørk urin eller gulsot, bør der straks tages leverfunktionsprøver. 
  • Ved symptomer på leverskade eller ved unormale ALT- eller AST-stigninger under behandlingen, skal behandling afbrydes, og blodprøver skal tages hurtigst muligt (ideelt inden for 48-72 timer). Monitorering fortsættes og med større hyppighed, og behandling kan først fortsættes, når tilstanden er stabiliseret.
  • Behandling skal pauseres ved bekræftelse af vedvarende eller stigende transaminaseniveauer og seponeres permanent, hvis signifikante stigninger og/eller kliniske symptomer på leverskade vedvarer.
  • Risikoen for leverskade hos patienter med svært nedsat nyrefunktion (GFR < 20) kan øges, og der skal monitoreres nøje for levertoksicitet.
  • Pga. risiko for dehydrering er det vigtigt at instruere patienten i rigeligt væskeindtag i løbet af dagen samt om natten efter hver episode af nykturi.
  • Urinvejsobstruktion.
  • Væske- og elektrolytbalance skal kontrolleres jævnligt hos alle patienter.
  • Hyponatriæmi eller hypernatriæmi skal korrigeres før behandling.
  • Diabetes mellitus.
  • Erfaring savnes vedr. børn, unge, voksne > 50 år, patienter med stærkt nedsat nyrefunktion (GFR < 10 ml/min) eller i dialyse. 

Bivirkninger

Meget almindelige (> 10%) Træthed, Tørst.
Diarré, Mundtørhed.
Hovedpine, Svimmelhed.
Hyppig vandladning, Nykturi, Polyuri.
Almindelige (1-10%) Kraftesløshed, Nedsat appetit, Vægttab.
Dyspepsi, Forhøjede levertransaminaser, Gastro-øsofageal refluks, Leverpåvirkning, Meteorisme, Obstipation.
Dyspnø, Palpitationer.
Dehydrering, Forhøjet serum-urat, Hyperglykæmi, Hypernatriæmi.
Muskelkramper.
Søvnløshed.
Hudkløe, Hududslæt.
Ikke kendt Anafylaktisk reaktion.

Interaktioner

  • Samtidig administration af moderate CYP3A-hæmmere, fx aprepitant, atazanavir, ciprofloxacin, crizotinib, darunavir/ritonavir, diltiazem, erythromycin, fosamprenavir, imatinib, verapamil, eller stærke CYP3A4-hæmmere, fx clarithromycin, ritonavir, ketoconazol og andre azoler, kan øge AUC for tolvaptan. Dosisreduktion af tolvaptan kan være nødvendigt, se "Dosering".
  • Forsigtighed ved samtidig administration af CYP3A-induktorer (fx rifampicin, rifabutin, phenytoin, carbamazepin og naturlægemidler med perikum), da de kan reducere AUC for tolvaptan med op til 87%. Dosisøgning af tolvaptan kan blive nødvendig ved nedsat effekt.
  • Tolvaptan kan øge effekten af digoxin, og dosisjustering af digoxin kan være nødvendig. Grapefrugtjuice kan øge eksponeringen for tolvaptan 1,8 gange og bør undgås.
  • Samtidig administration af tolvaptan og lægemidler, som har højt natriumindhold eller øger koncentrationen af serum-natrium, frarådes pga. risiko for hypernatriæmi.
  • Samtidig behandling med vasopressinanaloger, fx desmopressin, frarådes.

Graviditet

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Se endvidere

Amning

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (Udmeldes af bloddonorkorps).

Doping

Anvendelse af tolvaptan medfører diskvalifikation af den sportsudøvende. 

Farmakodynamik

Tolvaptan er en selektiv vasopressin-receptorantagonist, som specifikt blokerer bindingen af argininvasopressin (AVP) ved V2-receptorerne af de distale dele af nefronet. Derved øges urinudskillelsen med øget aquaresis, nedsat urinosmolalitet og stigning i serum-natrium. 

Farmakokinetik

  • Biotilgængelighed ca. 56%.
  • Plasmahalveringstid ca. 8 timer.
  • Metaboliseres i leveren, næsten udelukkende af CYP3A.
  • Mindre end 1% udskilles uomdannet gennem nyrerne.

Indholdsstoffer

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(BEGR) tabletter 15 mg + 45mg 430673
28 + 28 stk. (blister)
13.183,25 235,42
(BEGR) tabletter 30 mg + 60 mg 539712
28 + 28 stk. (blister)
13.183,25 156,94
(BEGR) tabletter 30 mg + 90 mg 546299
28 + 28 stk. (blister)
13.183,25 117,71

Foto og identifikation

Tabletter  15 mg + 45mg  (15 mg)

Præg:
OTSUKA, 15
Kærv: Ingen kærv
Farve: Blå
Mål i mm: 6,2 x 6,9
tabletter 15 mg + 45mg (15 mg)
 
 
 

Tabletter  15 mg + 45mg  (45 mg)

Præg:
OTSUKA, 45
Kærv: Ingen kærv
Farve: Blå
Mål i mm: 6,8 x 8,2
tabletter 15 mg + 45mg (45 mg)
 
 
 

Tabletter  30 mg + 60 mg  (30 mg)

Præg:
OTSUKA, 30
Kærv: Ingen kærv
Farve: Blå
Mål i mm: 8 x 8
tabletter 30 mg + 60 mg (30 mg)
 
 
 

Tabletter  30 mg + 60 mg  (60 mg)

Præg:
OTSUKA, 60
Kærv: Ingen kærv
Farve: Blå
Mål i mm: 5,6 x 9,9
tabletter 30 mg + 60 mg (60 mg)
 
 
 

Tabletter  30 mg + 90 mg  (30 mg)

Præg:
OTSUKA, 30
Kærv: Ingen kærv
Farve: Blå
Mål i mm: 8 x 8
tabletter 30 mg + 90 mg (30 mg)
 
 
 

Tabletter  30 mg + 90 mg  (90 mg)

Præg:
OTSUKA, 90
Kærv: Ingen kærv
Farve: Blå
Mål i mm: 9,5 x 9,7
tabletter 30 mg + 90 mg (90 mg)
 
 
 
 
 

Revisionsdato

2017-03-22. Priserne er dog gældende pr. mandag den 24. april 2017
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...