Lemilvo

N05AX12
 
 
2. generations antipsykotikum med ringe sedativ effekt. Partiel dopamin D2-receptoragonist. Se endvidere tabel 2 i Klassifikation af antipsykotika.

Anvendelsesområder

 

Bemærk: 

Ved anvendelse til børn og unge under 18 år skal behandlingen varetages af en speciallæge i børne- og ungdomspsykiatri. 

Andre anvendelsesområder

Dispenseringsform

Tabletter. 1 tablet indeholder 5 mg, 10 mg eller 15 mg aripiprazol. 

Doseringsforslag

  • Skizofreni
    • Voksne. Individuelt. Sædvanligvis initialt 10-15 mg 1 gang dgl. Sædvanlig vedligeholdelsesdosis 15 mg 1 gang dgl, men det kan være nødvendigt - og forsvarligt - at øge dosis til maksimalt 30 mg dgl.
    • Unge > 15 år. Individuelt. Sædvanligvis initialt 2 mg 1 gang dgl. i 2 dage og derefter 5 mg 1 gang dgl. i yderligere 2 dage. Sædvanlig vedligeholdelsesdosis 10 mg 1 gang dgl. Det kan være nødvendigt - og forsvarligt - at øge dosis til maksimalt 30 mg dgl.
    • I nogle tilfælde kan der være behov for højere initialdoser.
  • Maniske episoder
    • Voksne. Individuelt. Sædvanligvis initialt 15 mg 1 gang dgl. Maksimalt 30 mg dgl.
    • Unge > 13 år. Initialt 2 mg 1 gang dgl. i 2 dage og derefter 5 mg 1 gang dgl. i 2 dage. Sædvanlig vedligeholdelsesdosis 10 mg 1 gang dgl. i højest 12 uger. Doser over 10 mg dgl. kan anvendes i særlige tilfælde, men øget forekomst af bivirkninger er set ved 30 mg dgl.
  • Forebyggelse af maniske episoder
    • Voksne. Individuelt. Initialt samme dosis som tidligere anvendt ved manisk episode.

Bemærk: 

  • Erfaring savnes vedr. patienter over 65 år. Lavere initialdosis kan overvejes.
  • Behandling af unge < 13 år frarådes på grund af øget risiko for bivirkninger.
  • Manglende erfaring ved stærkt nedsat leverfunktion. Forsigtighed anbefales, særligt ved høje doser på 30 mg dgl.

Forsigtighedsregler

Demens 

Hos ældre med demens er der generelt set en højere frekvens af cerebrovaskulære hændelser ved behandling med antipsykotika. Der er også i flere studier set øget risiko for dødsfald ved behandling med aripiprazol blandt disse patienter. 

 

Forlænget QT-interval 

QT-forlængelse er ikke observeret i kliniske forsøg med aripiprazol. Da QT-forlængelse er forekommet ved brug af andre antipsykotika, anbefales dog forsigtighed ved faktorer, der kan disponere til forlænget QT-interval: Elektrolytforstyrrelser (hypokaliæmi, hypomagnesiæmi, hypocalcæmi), bradykardi, strukturel hjertesygdom, medfødt langt QT-syndrom, tidligere QT-forlængelse, samtidig behandling med diuretika eller midler med risiko for QT-forlængelse, kvinder, ældre. 

 

Hyperglykæmi 

Svær hyperglykæmi er set ved anvendelse af 2. generations antipsykotika, og patienten bør løbende vurderes. Det gælder især patienter med diabetes eller diabetesdisposition, hvor blodsukker og HbA1c bør kontrolleres med passende mellemrum. 

 

Kardiovaskulære sygdomme 

Både ortostatisk hypotension og hypertension er forekommet. Forsigtighed ved kardiovaskulære lidelser associeret med ændringer i blodtrykket.  

 

Kramper 

Der er forekommet sjældne tilfælde af kramper ved behandling med aripiprazol. Bør anvendes med forsigtighed hos patienter med tidligere krampeanfald eller i høj risiko for krampeanfald. 

 

Venøs tromboemboli 

Venøs tromboemboli (VTE) forekommer ved behandling med antipsykotika. Ekstra opmærksomhed bør udvises ved risikofaktorer for VTE (fx større kirurgi, cancer, overvægt, immobilitet, tidligere VTE, behandling med orale kontraceptiva, familliær disposition). 

 

Vægtøgning 

Vægtøgning er set ved behandling med aripiprazol. BMI og taljeomfang bør måles og følges. 

Bivirkninger

Almindelige (1-10%) Træthed.
Dyspepsi, Kvalme, Obstipation, Opkastning, Øget spytsekretion.
Diabetes mellitus.
Akatisi, Angst, Ekstrapyramidale gener, Hovedpine, Rastløshed, Sedation, Somnolens, Svimmelhed, Søvnløshed, Tremor.
Sløret syn.
Ikke almindelige (0,1-1%) Ortostatisk hypotension.
Hyperglykæmi, Hyperprolaktinæmi.
Depression, Dystoni, Hyperseksualitet, Tardive dyskinesier.
Dobbeltsyn.
Ikke kendt Pludselig og uforklarlig død.
Hepatitis, Leverinsufficiens, Pancreatitis.
Aspirationspneumoni, Bradykardi, Dyb venetrombose, Forlænget QT-interval*, Hjertestop, Hypertension, Laryngospasme, Perifere ødemer, Torsades de pointes-takykardi, Ventrikulære arytmier.
Leukopeni, Neutropeni, Trombocytopeni.
Forhøjet HbA1c, Hyperosmolært koma, Hyponatriæmi, Ketoacidose, Påvirkning af blodglucose.
Rhabdomyolyse.
Aggressivitet, Agitation, Impulskontrolforstyrrelser, Kramper, Ludomani, Malignt neuroleptikasyndrom, Nervøsitet, Oniomani, Overspisning, Poriomani, Serotoninsyndrom, Suicidale tanker eller adfærd, Synkope, Talebesvær.
Alopeci, Fotosensibilitet.
Allergiske reaktioner  (herunder anafylaktisk reaktion, angioødem og urticaria).
Inkontinens, Priapisme, Urinretention.

* Ved forekomst af tardive dyskinesier bør seponering overvejes. 

** QT-forlængelse er associeret til udvikling af torsades de pointes og pludselig hjertedød. 

  • Ovenstående bivirkninger er opgjort for voksne. Hos unge < 18 år ses generelt samme bivirkninger - dog er der enkelte, som kan forekomme hyppigere: Ekstrapyramidale gener og døsighed set hos over 10%, mens mundtørhed, øget appetit, ortostatisk hypotension, vægttab, hyperinsulinæmi, arytmier og leukopeni er set hos 1-10%. Hos unge over 13 år med maniske episoder er desuden også set vægtøgning, dyskinesi og muskelkramper hos 1-10%.
  • Ved behandling med antipsykotika kan ses malignt neuroleptikasyndrom (se Antipsykotika - bivirkninger), der kræver omgående seponering og ofte indlæggelse på specialafdeling.

Interaktioner

  • Potente hæmmere af CYP2D6 som fluoxetin og paroxetin kan øge AUC for aripiprazol med ca. 100%. Ketoconazol øger plasmakoncentrationen af aripiprazol med ca. 35%. Andre potente CYP3A4-hæmmere må forventes at have en lignende effekt. Carbamazepin nedsætter plasmakoncentrationen af aripiprazol med ca. 70%. Andre potente CYP3A4-induktorer må forventes at have en lignende effekt. Dosisjustering kan være nødvendig ved kombination med potente CYP2D6- eller CYP3A4- hæmmere eller potente CYP3A4-induktorer. Se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
  • Serotoninsyndrom er set ved samtidig brug af serotonerge midler (fx MAO-hæmmere, tramadol og triptaner), se SSRI.
  • Aripiprazol forstærker den sederende virkning af hypnotika, analgetika (herunder opioider), alkohol og antihistaminer.

 

Forsigtighed ved samtidig behandling med midler, der kan forlænge QT-intervallet:  

  • Visse antiarytmika (fx amiodaron2, dronedaron2, flecainid, sotalol)
  • En lang række antipsykotika (fx amisulprid2, chlorprothixen2, clozapin1, droperidol2, flupentixol, haloperidol1,2, levomepromazin, lurasidon, paliperidon, periciazin, pimozid1,2, prochlorperazin2, quetiapin, risperidon, sertindol1,2, sulpirid, ziprasidon1,2)
  • Visse anæstetika (fx propofol, sevofluran)
  • Visse azoler (fx fluconazol)
  • Fluorquinoloner (ciprofloxacin, levofloxacin, moxifloxacin2)
  • Makrolider (azithromycin, clarithromycin, erythromycin, roxithromycin)
  • Visse serotonin-receptorantagonister (fx ondansetron)
  • Visse SSRI (fx citalopram2, escitalopram2)
  • Tricycliske antidepressiva
  • En række øvrige midler (bl.a. anagrelid, chloroquin, domperidon2, donepezil, lithium1, methadon1, moclobemid, oxaliplatin, terlipressin, vandetanib2, venlafaxin).

1 For disse psykofarmaka er effekten særlig udtalt og/eller veldokumenteret. 

2 Samtidig behandling med andre midler, der kan forlænge QT-intervallet, er angivet som kontraindiceret på disse midler. 

Se endvidere Antiarytmika

Graviditet

Kan om nødvendigt anvendes.

Baggrund: 

Der er data for omkring 2.200 1. trimester eksponerede gravide uden tegn på øget risiko for uønsket fosterpåvirkning.  

Se Antipsykotisk behandling af gravide og ammende

Neonatale irritabile seponeringssymptomer (agitation, hypertoni, hypotoni, tremor, somnolens, respirationsforstyrrelser eller spiseforstyrrelser) forekommer. Frekvensen og alvorligheden er omdiskuteret, men langt de fleste tilfælde er milde og selvlimiterende. 

Referencer: 2869, 3837, 3228

Se endvidere

Amning

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data.

Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (3 måneders karantæne). Donors tappeegnethed skal vurderes af læge.

Forgiftning

Farmakodynamik

Binder sig, som andre antipsykotika, til dopamin-D2-receptorer i hjernen, hvilket antages, at være den primære årsag til den antipsykotiske effekt. Påvirker desuden en række andre receptorer i varierende grad.
Aripiprazol er et 2. generations antipsykotikum med lavere risiko for ekstrapyramidale bivirkninger i forhold til 1. generations midler. Se Klassifikation af antipsykotika

Farmakokinetik

  • Biotilgængelighed efter oral indgift er ca. 85%.
  • Maksimal plasmakoncentration nås efter 3-5 timer.
  • Metaboliseres i leveren via CYP2D6 og CYP3A4 til den aktive metabolit, dehydroaripiprazol.
  • Plasmahalveringstid ca. 75 timer for aripiprazol og 94 timer for dehydroaripiprazol.
  • Mindre end 1% udskilles uomdannet gennem nyrerne.

Indholdsstoffer

Hjælpestoffer

Andre:

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(B) tabletter 5 mg (kan dosisdisp.) 418119
56 stk. (blister)
Udgået 17-12-2018
(B) tabletter 5 mg (kan dosisdisp.) 506809
100 stk.
138,65 4,16
(B) tabletter 10 mg (kan dosisdisp.) 113971
28 stk. (blister)
20,80 1,11
(B) tabletter 10 mg (kan dosisdisp.) 542634
56 stk. (blister)
Udgået 24-09-2018
(B) tabletter 10 mg (kan dosisdisp.) 079410
100 stk.
383,95 5,76
(B) tabletter 15 mg (kan dosisdisp.) 554817
28 stk. (blister)
33,45 1,19
(B) tabletter 15 mg (kan dosisdisp.) 540648
56 stk. (blister)
Udgået 19-11-2018
(B) tabletter 15 mg (kan dosisdisp.) 173895
100 stk.
56,85 0,57

Substitution

tabletter 5 mg
Abilify Otsuka Pharma, Aripiprazol, tabletter 5 mg
Aripiprazol "Krka" KRKA, Aripiprazol, tabletter 5 mg
Aripiprazol "Stada" STADA Nordic, Aripiprazol, tabletter 5 mg
Aripiprazole "Accord" Accord, Aripiprazol, tabletter 5 mg
Aripiprazole "Amneal" Amneal Nordic, Aripiprazol, tabletter 5 mg
Aripiprazole "Medical Valley" Medical Valley, Aripiprazol, tabletter 5 mg
Aripiprazole "Sandoz" Sandoz, Aripiprazol, tabletter 5 mg
Aripiprazole "Teva" TEVA, Aripiprazol, tabletter 5 mg
 
tabletter 10 mg
Abilify Otsuka Pharma, Aripiprazol, tabletter 10 mg
Aripiprazol "Krka" KRKA, Aripiprazol, tabletter 10 mg
Aripiprazol "Stada" STADA Nordic, Aripiprazol, tabletter 10 mg
Aripiprazole "Accord" Accord, Aripiprazol, tabletter 10 mg
Aripiprazole "Amneal" Amneal Nordic, Aripiprazol, tabletter 10 mg
Aripiprazole "Medical Valley" Medical Valley, Aripiprazol, tabletter 10 mg
Aripiprazole "Sandoz" Sandoz, Aripiprazol, tabletter 10 mg
Aripiprazole "Teva" TEVA, Aripiprazol, tabletter 10 mg
 
tabletter 15 mg
Abilify Otsuka Pharma, Aripiprazol, tabletter 15 mg
Aripiprazol "Krka" KRKA, Aripiprazol, tabletter 15 mg
Aripiprazol "Stada" STADA Nordic, Aripiprazol, tabletter 15 mg
Aripiprazole "Accord" Accord, Aripiprazol, tabletter 15 mg
Aripiprazole "Amneal" Amneal Nordic, Aripiprazol, tabletter 15 mg
Aripiprazole "Medical Valley" Medical Valley, Aripiprazol, tabletter 15 mg
Aripiprazole "Sandoz" Sandoz, Aripiprazol, tabletter 15 mg
Aripiprazole "Teva" TEVA, Aripiprazol, tabletter 15 mg
 

Foto og identifikation

Tabletter  5 mg

Præg:
ZL, 5
Kærv: Ingen kærv
Farve: Hvid
Mål i mm: 5 x 5
tabletter 5 mg
 
 
 

Tabletter  10 mg

Præg:
ZL, 10
Kærv: Ingen kærv
Farve: Hvid
Mål i mm: 5 x 8
tabletter 10 mg
 
 
 

Tabletter  15 mg

Præg:
ZL, 15
Kærv: Ingen kærv
Farve: Hvid
Mål i mm: 7 x 7
tabletter 15 mg
 
 
 

Referencer

2869 Ennis ZN, Damkier P Pregnancy exposure to olanzapine, quetiapine, risperidone, aripiprazole and risk of congenital malformations. A systematic review Basic Clin Pharmacol Toxicol 2015 116(4) 315-20 2016 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25536446


3228 Huybrechts KF, Hernández-Díaz S, Patorno E et al Antipsychotic Use in Pregnancy and the Risk for Congenital Malformations JAMA Psychiatry 2016 73(9) 938-46 2018 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27540849


3837 Damkier P, Videbech P The Safety of Second-Generation Antipsychotics During Pregnancy: A Clinically Focused Review CNS Drugs 2018 32(4) 351-66 2018 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/29637530

 
 

Revisionsdato

2018-12-13. Priserne er dog gældende pr. mandag den 17. december 2018
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...