Yderligere information
Relevante links
Antiviralt middel.
Elvitegravir er en HIV-integrasehæmmer, og cobicistat forøger eksponeringen for elvitegravir.
Emtricitabin og tenofoviralafenamid (TAF) hæmmer det HIV-specifikke enzym reverse transcriptase.

Anvendelsesområder

HIV-1-infektion uden kendte mutationer forbundet med resistens over for Integrasehæmmere (midler mod HIV), emtricitabin eller tenofovir hos
- Voksne og børn ≥ 12 år med legemsvægt ≥ 35 kg.
- Børn ≥ 6 år med legemsvægt ≥ 25 kg, når andre behandlingsregimer er uegnede pga. toksicitet.
Se endvidere Midler mod HIV.
Bemærk:
Bør kun anvendes, når behandlingen forestås af læger med særligt kendskab til HIV-associerede sygdomme og deres behandling.
Dispenseringsform

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 200 mg emtricitabin, 10 mg tenofoviralafenamid, 150 mg elvitegravir og 150 mg cobicistat.
Doseringsforslag

- Voksne og børn ≥ 12 år med legemsvægt≥ 35 kg
- 1 tablet 1 gang dgl. sammen med mad.
- Når andre behandlingsregimer er uegnede pga. toksicitet
- Børn ≥ 6 år med legemsvægt ≥ 25 kg
- 1 tablet 1 gang dgl. sammen med mad.
- Børn ≥ 6 år med legemsvægt ≥ 25 kg
Nedsat nyrefunktion
- Bør ikke anvendes ved nedsat nyrefunktion med GFR < 30 ml/min., se forsigtighedsregler.
Beregn eGFR her: Beregning af eGFR ud fra CKD-EPI–formlen
Bemærk
- Erfaring savnes vedr. stærkt nedsat leverfunktion (Child-Pugh C).
- Glemt dosis kan tages indtil 6 timer før næste dosis.
- Ved opkastning senest 1 time efter indtagelse af tabletten tages en ny tablet.
- Tabletterne skal synkes hele.
- Tabletterne må ikke tygges eller knuses.
Nedsat nyrefunktion

Forsigtighed
-
GFR 30-90 ml/min.
Voksne og børn > 12 år: Dosisjustering er ikke nødvendig.
Børn < 12 år: Ingen tilgængelige data for en dosisanbefaling til børn med nedsat nyrefunktion.
Dosisreduktion
-
GFR 0-30 ml/min:
Kombinationspræparatet er uegnet pga. manglende mulighed for individuel dosisreduktion.
Beregn eGFR her: Beregning af eGFR ud fra CKD-EPI–formlen
Kontraindikationer

- Samtidig behandling med:
- alfuzosin
- amiodaron
- carbamazepin
- ergotamin
- lovastatin
- midazolam (oralt)
- naturlægemidler med perikon
- phenobarbital
- phenytoin
- pimozid
- rifampicin
- sildenafil (ved pulmonal hypertension)
- simvastatin
- triazolam.
Forsigtighedsregler

- Behandling bør ikke påbegyndes ved nedsat nyrefunktion med GFR < 30 ml/min.
- Bør seponeres ved udvikling af nedsat nyrefunktion med GFR < 30 ml/min.
- Ved seponering hos patienter, som også er smittet med hepatitis B-virus, monitoreres omhyggeligt for tegn på eksacerbation af hepatitis.
- Bør ikke anvendes til børn < 6 år eller med legemsvægt < 25 kg pga. manglende data.
- Bør ikke anvendes ved stærkt nedsat leverfunktion (Child-Pugh C).
- Cobicistat øger serum-kreatinin på grund af hæmning af den tubulære sekretion af kreatinin, uden at den renale glomerulære funktion påvirkes. I kliniske studier af Genvoya forekom stigningen i serum-kreatinin ved uge 2 af behandlingen, og den forblev stabil til og med uge 48. Hos behandlingsnaive patienter blev der observeret en gennemsnitlig ændring fra baseline på 7,0 ± 10,6 mikromol/l efter 48 ugers behandling.
Bivirkninger

Meget almindelige (> 10%) | Kvalme. |
Almindelige (1-10%) | Træthed.
Abdominalsmerter, Diarré, Flatulens, Opkastning. Abnorme drømme, Hovedpine, Svimmelhed. Hududslæt. |
Ikke almindelige (0,1-1%) | Anæmi.
Depression. Angioødem. |
- Legemsvægt samt glucose- og lipidkoncentration i blodet kan stige under antiretroviral kombinationsbehandling, se Midler mod HIV.
- Autoimmune lidelser (fx Graves sygdom og autoimmun hepatitis) er også set og kan optræde flere måneder efter påbegyndt behandling.

Interaktioner

- Bør ikke gives sammen med andre antiretrovirale lægemidler. Derfor anføres der ingen interaktioner med disse.
- Samtidig brug af CYP3A-induktorer, fx carbamazepin, naturlægemidler med perikon, phenobarbital, phenytoin og rifampicin, nedsætter plasmakoncentrationen af cobicistat og eltegravir. Kombination er kontraindiceret.
- Samtidig brug af lægemidler, der omsættes via CYP3A, fx alfuzosin, amiodaron, ergotamin, lovastatin, midazolam, pimozid, sildenafil (mod pulmonal arteriel hypertension), simvastatin og triazolam, kan medføre øgede plasmakoncentrationer af disse. Kombination er kontraindiceret.
- Se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
- Ved nedsat nyrefunktion med GFR 30-60 ml/min. og samtidig behandling med clarithromycin, bør dosis af clarithromycin reduceres med 50%.
- Bør ikke anvendes samtidig med hepatitis B-lægemidler, som indeholder tenofovirdisoproxilfumarat (TDF), lamivudin eller adefovirdipivoxil.
- Samtidig brug af CYP3A-metaboliserede kortikosteroider anbefales ikke, medmindre den potentielle fordel opvejer risikoen, fordi risikoen for systemiske kortikosteroid-bivirkninger inkl. Cushings syndrom og binyrebarksuppression øges ved samtidig brug.
Graviditet

Baggrund: Store epidemiologiske studier viser samstemmende, at antiretroviral behandling under graviditeten (for alle lægemidler og kombinationer er der data for i alt > 35.000 gravide; heraf > 16.000 eksponeret i 1. trimester) ikke er forbundet med en overhyppighed af medfødte misdannelser. Visse studier viser en lidt øget risiko for tidlig fødsel og lav fødselsvægt, men det er uklart, om og i hvilket omfang dette kan tilskrives behandlingen.
For cobicistat er datamængden utilstrækkelig til et meningsfyldt humant risikoestimat (~100 eksponerede). Der er ikke humane data for hverken elvitegravir eller tenofoviralafenamid (som ikke er identisk med tenofovirdisoproxil, hvor der er mange data). Data for emtricibatin (mere end 2.500 1. trimester-eksponerede) tyder ikke på en væsentlig overrisiko for uønsket fosterpåvirkning.
Behandling af gravide med HIV-infektion er en specialistopgave. Se endvidere Midler mod HIV.
Se endvidere Klassifikation - graviditet.
Fertile kvinder og mænd
Kvinder i den fertile alder skal anvende hormonale antikonceptiva, der indeholder mindst 30 mikrogram ethinylestradiol og norgestimat eller anvende anden sikker kontraception.
Amning

Baggrund: Amning frarådes pga. smitterisiko.
Bloddonor

Farmakodynamik

Elvitegravir
- HIV-integrasehæmmer.
Cobicistat
- Selektiv CYP3A-inhibitor. Hæmmer nedbrydningen af elvitegravir og øger dermed virkningen. Påvirker tillige en række transportproteiner og andre enzymsystemer.
- Cobicistat har ikke selvstændig antiretroviral virkning.
Emtricitabin og tenofovir
- HIV-nukleosid/nukleotid-RT-hæmmere. Omdannes intracellulært til de aktive metabolitter.
Farmakokinetik

Svarer til de enkelte indholdsstoffer, dog er data for elvitegravir baseret på tilstedeværelsen af cobicistat.
Elvitegravir
- Maksimal plasmakoncentration nås efter 4 timer.
- Samtidig indtagelse af et fedtrigt måltid øger AUC med 91%.
- Plasmahalveringstid ca. 13 timer.
- Ca. 95% udskilles med fæces.
Cobicistat
- Maksimal plasmakoncentration nås efter 3 timer.
- Plasmahalveringstid ca. 3,5 timer.
- Ca. 86% udskilles med fæces.
Emtricitabin
- Biotilgængelighed ca. 95%.
- Maksimal plasmakoncentration nås efter 1-2 timer.
- Plasmahalveringstid ca. 10 timer.
- Intracellulær plasmahalveringstid ca. 39 timer.
- Ca. 85% udskilles uomdannet gennem nyrerne.
Tenofoviralafenamid
- Prodrug af tenofovir.
- Plasmahalveringstid for tenofoviralafenamid henholdsvis tenofovir er ca. ½ time henholdsvis ca. 32 timer.
- Tenofovir udskilles gennem nyrerne, og < 1% tenofoviralafenamid udskilles gennem nyrerne.
Indholdsstoffer

Hjælpestoffer

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud | Udlevering | Disp.form og styrke | Vnr. | Pakning | Pris i kr. | Pris DDD |
---|---|---|---|---|---|---|
(BEGR) | filmovertrukne tabletter 200+10+150+150 mg | 420176 |
30 stk.
|
13.209,10 |
Foto og identifikation


![]() Filmovertrukne tabletter 200+10+150+150 mg |
Præg: |
GSI, 510
|
Kærv: | Ingen kærv |
Farve: | Lysegrøn |
Mål i mm: | 8,5 x 19 |

