Theo-dur®

R03DA04
 
 

Methylxanthinderivat. 

Anvendelsesområder

Se endvidere:

Dispenseringsform

Depottabletter. 1 depottablet indeholder 200 mg (delekærv) eller 300 mg (delekærv) theophyllin. 

Doseringsforslag

Voksne 

Individuel dosering. 10-15 mg/kg legemsvægt i døgnet, normalt fordelt på 2 doser. 

 

Unge og børn over 6 år 

Individuel dosering. 10-20 mg/kg legemsvægt i døgnet, normalt fordelt på 2 doser. 

Den øgede clearance af theofyllin hos børn falder i teenagealderen til voksenniveau. Det kan derfor være nødvendigt med lavere dosering til unge. 

 

Bemærk: 

  • Ved dosisøgning, kan dosis justeres efter plasmakoncentrationen. Normalt anbefalede plasmakoncentration 5-12 mg/l.
  • Patienter med adipositas skal doseres efter idealvægten.
  • Plasmakoncentration bør måles ved døgndoser, der overstiger 13 mg/kg legemsvægt og ved forekomst af bivirkninger.
  • Ved symptomer på natlig astma eller ved lav clearance kan dosis gives en gang om aftenen.
  • Dosis bør nedsættes ved stærkt nedsat leverfunktion, febersygdomme, lungeødem, hjerteinsufficiens og hos ældre. Plasmakoncentrationen bør måles for at undgå akkumulering til potentielt toksisk niveau (over 20 mg/l).
  • Ved skift fra et theophyllin-præparat til et andet skal plasmakoncentrationen måles og doseringen tilpasses herefter.
  • Rygere kan have behov for større doser.
  • Depottabletterne skal synkes hele. De kan dog deles. Må ikke tygges eller knuses (risiko for hurtig frigivelse og toksicitet).

Forsigtighedsregler

Akut administration 

Ved alvorlig astma, der kræver akut administration, anbefales overvågning af plasmakoncentrationen. 

 

Hypokaliæmi 

Theofyllin kan forværre hypokaliæmi, der skyldes hypoksi eller behandling med β 2 -agonister, glukagon eller diuretika.  

 

Kardiovaskulær sygdom 

Theofyllin kan forværre arytmier. Forsigtighed ved eksisterende kardiovaskulær sygdom. 

 

Kramper 

Theofyllin kan øge hyppigheden og varigheden af krampeanfald. Forsigtighed ved kramper i anamnesen. 

 

Mavesår 

Theofyllin kan øge den gastriske sekretion. Forsigtighed ved mavesår, da dette kan forværre tilstanden. 

 

Porfyri 

Forsigtighed ved porfyri. Theofyllin kan sandsynligvis ikke udløse eller forværre anfald, men visse almindelige bivirkninger (fx kvalme, opkast, irritabilitet, nervøsitet, søvnforstyrrelse) kan forveksles med symptomerne ved et akut anfald (3662)

 

Tilstande, der kan medføre nedsat clearance af theofyllin: 

  • Kardiovaskulær sygdom
  • Leversygdom
  • Forværring af lungesygdom
  • Hypothyreose (inkl. ved opstart af akut behandling)
  • Feber
  • Virusinfektioner
  • Ældre.

Dosisreduktion og kontrol af plasmakoncentrationen kan være nødvendig. 

 

Tilstande, der kan medføre øget clearance af theofyllin: 

  • Hyperthyreose (inkl. ved opstart af akut behandling)
  • Cystisk fibrose.

Dosisøgning og og kontrol af plasmakoncentrationen kan være nødvendig. 

 

Urinvejsobstruktion 

Forsigtighed ved patienter med urinvejsobstruktion, fx forstørret prostata, pga. risikoen for urinretention. 

Referencer: 3662

Bivirkninger

Bivirkningerne optræder oftest ved plasmakoncentrationer over 20 mg/L, men med stor individuel variation. 

Almindelige (1-10%) Nedsat appetit.
Kvalme, Opkastning.
Palpitationer.
Hovedpine, Irritabilitet, Nervøsitet, Rastløshed, Søvnforstyrrelser, Tremor.
Ikke almindelige (0,1-1%) Abdominalsmerter.
Forhøjet serum-urat.
Angst, Kramper, Svimmelhed.
Allergiske reaktioner, Anafylaktisk reaktion.
Urinretention.
Sjældne (0,01-0,1%) Adfærdsforstyrrelse  (set hos børn).
Ikke kendt Takyarytmier*.
CNS-stimulering*.

* Stærkt forøget risiko ved plasmakoncentration over 25 mg/L. 

 

De gastro-intestinale bivirkninger er ofte forbigående eller forsvinder ved dosisreduktion. 

Interaktioner

  • En række midler øger AUC for theophyllin gennem hæmning af theophyllins omsætning i leveren (hovedsageligt ved hæmning af CYP1A2, men for nogle midler ved hæmning af CYP3A4): Ciprofloxacin, clarithromycin, caffein, diltiazem, disulfiram, erythromycin, fluvoxamin, interferon-alfa, ofloxacin, verapamil. Se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
  • Ved antituberkulosebehandling med isoniazid, rifampicin, ethambutol og pyranizamid er der set øget clearance af theophillin (ca. 35%).
  • Phenobarbital og phenytoin øger clearance med ca. 30% og 33-50%. Propafenon nedsætter clearance.
  • Allopurinol i højere doser (600 mg) nedsætter clearance og AUC samt forlænger T½ for theophyllin.
  • Rygning, alkohol og naturlægemidler indeholdende perikon kan medføre nedsættelse af plasmakoncentrationen.
  • Ketamin i kombination med theophyllin medfører nedsat krampetærskel, extensorkramper er beskrevet.
  • Theophyllin modvirker diazepams sedative psykomotoriske effekt. Tilsvarende gælder muligvis også for andre benzodiazepiner.
  • Theophyllin nedsætter plasmakoncentrationen af lithium med 20-30%.
  • Virkningen af β2-agonister, glukagon og andre xanthinderivater (fx caffein) kan forstærkes.

Graviditet

Må kun anvendes under visse forudsætninger.

Baggrund: Der er data for mere end 5.000 eksponerede, heraf mere end 2.000 i 1. trimester. En kohorte fandt en overhyppighed af hjertemisdannelser og spina bifida. Dette er ikke genfundet i de øvrige data. Risikoen for tidlig fødsel er let forøget. Terapeutiske plasmakoncentrationer ses hos den nyfødte, og takykardi, opkastning og irritabilitet kan forekomme. Et enkelt tilfælde af abstinens med korte perioder af apnø er set. Theophyllin kan anvendes med forsigtighed under graviditet. Clearance falder i 2. og 3. trimester, og dosisreduktion kan være nødvendig. Behandling under graviditet kræver tæt obstetrisk kontrol med hyppige målinger af plasmakoncentrationen. 


Se endvidere

Amning

Må kun anvendes under visse forudsætninger.

Baggrund: Den relative vægtjusterede dosis er 6% ved enkeltdosis. Ved langtidsbehandling med 800 mg dgl. kan en relativ vægtjusteret dosis på op til 10% forventes. Alvorlige bivirkninger hos barnet er ikke set, men takykardi og irritabilitet kan forekomme. Ved behandling med terapeutiske doser overstiger plasmakoncentrationen hos barnet normalt ikke 20 mmol/l. Dette niveau er mindre end det, som tilstræbes ved behandling af præmature med apnø (35-70 mg/l). Hos præmature og nyfødte udskilles theophyllin langsomt (halveringstid 15-40 timer), og akkumulation hos barnet kan forekomme ved terapeutiske plasmakoncentrationer. Kan almindeligvis anvendes, men forsigtighed bør udvises ved præmature og nyfødte, og barnet bør observeres for bivirkninger. 


Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (2 ugers karantæne).

Farmakodynamik

Xanthinderivat. Virker afslappende på den glatte muskulatur i luftvejene og dermed bronkiedilaterende. Den nærmere virkningsmekanisme er ukendt.
Theophyllin har endvidere stimulerende effekt på hjerte og centralnervesystem. 

Farmakokinetik

  • Steady state-plasmakoncentration nås inden for ca. 3 døgn.
  • Plasmahalveringstiden er meget individuel - i gennemsnit 7-9 timer for voksne ikke-rygere (4-5 timer for voksne rygere og ca. 3 timer for børn).
  • Fordelingsvolumen 0,45 l/kg.
  • Se endvidere Theophyllin og derivater.

Indholdsstoffer

Hjælpestoffer

Andre:

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(B) depottabletter 200 mg (kan dosisdisp.) 184309
100 stk.
214,50 4,29
(B) depottabletter 300 mg (kan dosisdisp.) 186742
100 stk.
288,40 3,85

Foto og identifikation

Depottabletter  200 mg

Præg:
THEO-DUR 200
Kærv: Delekærv
Farve: Hvid
Mål i mm: 7 x 12,5
depottabletter 200 mg
 
 
 

Depottabletter  300 mg

Præg:
THEO-DUR 300
Kærv: Delekærv
Farve: Hvid
Mål i mm: 8 x 14
depottabletter 300 mg
 
 
 

Referencer

3662 The Drug Database for Acute Porphyria 2014 2018 http://www.drugs-porphyria.org/monograph.php?id=4372

 
 

Revisionsdato

2018-06-07. Priserne er dog gældende pr. mandag den 24. september 2018
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...